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1
a) 덱스트란을 극성 유기용매에 용해하여 덱스트란 용액을 제조하는 단계;
b) 상기 덱스트란 용액에 유기 염기 및 아세트무수물을 첨가하여 반응시키는 단계; 및
c) 반응 생성물을 분리하는 단계;
를 포함하는 덱스트란 아세테이트 미세입자 제조방법
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2
제 1 항에 있어서,
상기 극성 유기 용매는 포름아미드, 디메틸설폭사이드(DMSO), N-메틸피롤리돈(NMP), 디메틸아세트아미드(DMAc), 디메틸포름아미드(DMF), 디메틸이미다졸리돈(DMI) 중에 어느 하나 또는 이들의 혼합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 덱스트란 아세테이트 미세입자 제조방법
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제 1 항에 있어서,
상기 유기 염기는 피리딘 또는 아민 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 덱스트란 아세테이트 미세입자 제조방법
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제 1 항에 있어서,
상기 b) 단계 반응 온도는 40~100 ℃인 것을 특징으로 하는 덱스트란 아세테이트 미세입자 제조방법
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5
제 1 항에 있어서,
상기 c)단계의 분리는 증류수를 가하여 생성되는 침전물을 원심분리한 후 세척 및 투석하는 것을 특징으로 하는 덱스트란 아세테이트 미세입자 제조방법
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6
1) 제 1 항 내지 제 5 항으로부터 선택되는 어느 한 항의 제조방법으로 제조된 덱스트란 아세테이트 미세입자와, 소수성 약물 또는 방사성 표지물질로부터 선택되는 1종 이상을 유기 용매와 혼합하여 혼합액을 제조하는 단계;
2) 상기 혼합액을 투석 튜브에 봉입한 후 투석하는 단계; 및
3) 수득된 약물 전달체를 동결 건조하는 단계;
를 포함하는 덱스트란 아세테이트 약물 전달체의 제조방법
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7
제 6 항에 있어서,
상기 소수성 약물은 사이클로스포린인 것을 특징으로 하는 덱스트란 아세테이트 약물 전달체의 제조방법
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8
제 6 항에 있어서,
상기 방사성 표지 물질은 테크네튬-99m 퍼테크네테이트(99mTc pertechnetate), 갈륨-67(Ga-67, Gallium-67), 레늄-188(Re-188, Rhenum-188), 또는 탈륨-201(Tl-201, Thallium-201)로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 덱스트란 아세테이트 약물 전달체의 제조방법
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9
제 6 항에 있어서,
상기 유기 용매는 디메틸포름아미드(DMF), 디메틸설폭사이드(DMSO), 디메틸아세트아미드(DMAc), 디옥산, 클로로포름, n-헥산, 톨루엔, 디클로로메탄, 에틸 아세테이트, 클로로포름, 아세토니트릴, 아세톤 중에 어느 하나 또는 이들의 혼합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 덱스트란 아세테이트 약물 전달체의 제조방법
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10
덱스트란 아세테이트 입자에 사이클로스포린이 결합된 텍스트란 아세테이트-사이클로스포린 결합체
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11
제 10 항에 있어서,
상기 결합체는 방사성 표지 물질을 더 포함하는 것을 특징으로 하는 텍스트란 아세테이트/사이클로스포린 결합체
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12
제 11 항에 있어서,
상기 방사성 표지 물질은 테크네튬-99m 퍼테크네테이트(99mTc pertechnetate), 갈륨-67(Ga-67, Gallium-67), 레늄-188(Re-188, Rhenum-188), 또는 탈륨-201(Tl-201, Thallium-201)로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 텍스트란 아세테이트/사이클로스포린 결합체
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