| 1 |
1
하기 화학식 1의 쿠커비투릴 유도체가 자기조립되어 형성된 리포좀: [화학식 1] 상기 화학식 1에서, X는 O, S 또는 NH이고; A1 및 A2는 각각 OR1, OR2, 또는 SR1, SR2, 또는 NHR1, NHR2 이며, 상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알케닐, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알키닐, 치환된 또는 비치환 C2-C30 카르보닐알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 티오알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알킬티올, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알콕시, 치환 또는 비치환된 C1-C30 히드록시알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알킬실릴, 치환 또는 비치환된 C1-C30 아미노알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30의 아미노알킬티오알킬, 치환 또는 비치환된 C5-C30 시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C2-C30 헤테로시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C6-C30 아릴, 치환 또는 비치환된 C6-C20 아릴알킬, 치환 또는 비치환된 C4-C30 헤테로아릴, 및 치환 또는 비치환된 C4-C20의 헤테로아릴알킬로 구성된 군에서 선택되며; n은 4 내지 20의 정수이다
|
| 2 |
2
제 1 항에 있어서, 리포좀을 구성하는 쿠커비투릴 유도체의 분자 내 공극에 표적 지향성 화합물이 그 표적 지향성 모이어티가 리포좀 외부에 노출되도록 포접된 것을 특징으로 하는 리포좀
|
| 3 |
3
제 2 항에 있어서, 상기 표적 지향성 화합물은 하기 화학식 2의 화합물인 것을 특징으로 하는 리포좀
|
| 4 |
4
제 3 항에 있어서, 상기 당류는 글루코오스, 만노오스, 또는 갈락토오스인 것을 특징으로 하는 리포좀
|
| 5 |
5
제 3 항에 있어서, 상기 단백질은 렉틴, 셀렉틴, 또는 트랜스페린인 것을 특징으로 하는 리포좀
|
| 6 |
6
제 1 항에 있어서, 리포좀의 내부에 손님 분자로서 약리활성물질이 봉입된 것을 특징으로 하는 리포좀
|
| 7 |
7
제 2 항에 있어서, 리포좀의 내부에 손님 분자로서 약리활성물질이 봉입된 것을 특징으로 하는 리포좀
|
| 8 |
8
제 6 항 또는 제 7 항에 있어서, 상기 약리활성물질은 유기 화합물, 단백질, 또는 유전자인 것을 특징으로 하는 리포좀
|
| 9 |
9
제 8 항에 있어서, 상기 유기화합물은 하이드로코르티손, 프레드니솔론, 스피로노락톤, 테스토스테론, 메제스테롤 아세테이트, 다나졸, 프로게스테론, 인도메타신, 암포테리신 B, 또는 이들의 조합인 것을 특징으로 하는 리포좀
|
| 10 |
10
제 8 항에 있어서, 상기 단백질은 인간성장호르몬, G-CSF(granulocyte colony-stimulating factor), GM-CSF(granulocyte-macrophage colony-stimulating factor), 에리스로포이에틴(erythropoietin), 백신, 항체, 인슐린, 글루카곤, 칼시토닌(calcitonin), ACTH(adrenocorticotropic hormone), 소마토스태틴(somatostatin), 소마토트로핀(somatotropin), 소마토메딘(somatomedin), 부갑상선 호르몬, 갑상선 호르몬, 시상하부 분비물질, 프로락틴(prolactin), 엔돌핀, VEGF(vascular endothelial growth factor), 엔케팔린(enkephalin), 바소프레신(vasopressin), 신경성장촉진인자(nerve growth factor), 비자연발생적 아편양 물질(non-naturally occuring opioid), 인터페론, 아스파라기나아제(asparaginase), 알기나제(alginase), 수퍼옥사이드 디스뮤타제(superoxide dismutase), 트립신(trypsin), 키모트립신(chymotrypsin), 펩신, 또는 이들의 조합인 것을 특징으로 하는 리포좀
|
| 11 |
11
하기 화학식 1의 쿠커비투릴 유도체를 유기용매에 녹인 후 건조하는 단계; 상기 건조된 화합물에 물을 가하고 분산시키는 단계를 포함하는, 제 1 항의 리포좀의 제조방법
|
| 12 |
12
하기 화학식 1의 쿠커비투릴 유도체를 유기용매에 녹인 후 건조하는 단계; 상기 건조된 화합물에 물을 가하고 분산시키는 단계; 상기 분산된 용액에 표적 지향성 화합물 또는 그것을 녹인 용액을 가하여 교반하는 단계; 및 봉입되지 않고 남아 있는 표적 지향성 화합물을 투석 과정을 통해 제거하는 단계를 포함하는, 제 2 항의 리포좀의 제조방법: [화학식 1] 상기 화학식 1에서, X는 O, S 또는 NH이고; A1 및 A2는 각각 OR1, OR2, 또는 SR1, SR2, 또는 NHR1, NHR2 이며, 상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알케닐, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알키닐, 치환된 또는 비치환 C2-C30 카르보닐알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 티오알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알킬티올, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알콕시, 치환 또는 비치환된 C1-C30 히드록시알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알킬실릴, 치환 또는 비치환된 C1-C30 아미노알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30의 아미노알킬티오알킬, 치환 또는 비치환된 C5-C30 시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C2-C30 헤테로시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C6-C30 아릴, 치환 또는 비치환된 C6-C20 아릴알킬, 치환 또는 비치환된 C4-C30 헤테로아릴, 및 치환 또는 비치환된 C4-C20의 헤테로아릴알킬로 구성된 군에서 선택되며; n은 4 내지 20의 정수이다
|
| 13 |
13
하기 화학식 1의 쿠커비투릴 유도체를 유기용매에 녹인 후 건조하는 단계; 상기 건조된 화합물에 약리활성물질을 녹인 수용액을 가하고 분산시키는 단계; 상기 분산된 용액에서 봉입되지 않고 남은 약리활성물질을 투석방법을 통해 제거하는 단계를 포함하는, 제 6 항의 리포좀의 제조방법: [화학식 1] 상기 화학식 1에서, X는 O, S 또는 NH이고; A1 및 A2는 각각 OR1, OR2, 또는 SR1, SR2, 또는 NHR1, NHR2 이며, 상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알케닐, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알키닐, 치환된 또는 비치환 C2-C30 카르보닐알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 티오알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알킬티올, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알콕시, 치환 또는 비치환된 C1-C30 히드록시알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알킬실릴, 치환 또는 비치환된 C1-C30 아미노알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30의 아미노알킬티오알킬, 치환 또는 비치환된 C5-C30 시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C2-C30 헤테로시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C6-C30 아릴, 치환 또는 비치환된 C6-C20 아릴알킬, 치환 또는 비치환된 C4-C30 헤테로아릴, 및 치환 또는 비치환된 C4-C20의 헤테로아릴알킬로 구성된 군에서 선택되며; n은 4 내지 20의 정수이다
|
| 14 |
14
하기 화학식 1의 쿠커비투릴 유도체를 유기용매에 녹인 후 건조하는 단계; 상기 건조된 화합물에 약리활성물질을 녹인 수용액을 가하고 분산시키는 단계; 상기 분산된 용액에 표적 지향성 화합물 또는 그것을 녹인 용액을 가하고 교반하는 단계; 및 투석 과정을 통해 봉입되지 않고 남아 있는 약리활성물질 및 표적 지향성 화합물을 제거하는 단계를 포함하는, 제 7 항의 리포좀의 제조방법: [화학식 1] 상기 화학식 1에서, X는 O, S 또는 NH이고; A1 및 A2는 각각 OR1, OR2, 또는 SR1, SR2, 또는 NHR1, NHR2 이며, 상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알케닐, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알키닐, 치환된 또는 비치환 C2-C30 카르보닐알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 티오알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알킬티올, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알콕시, 치환 또는 비치환된 C1-C30 히드록시알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알킬실릴, 치환 또는 비치환된 C1-C30 아미노알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30의 아미노알킬티오알킬, 치환 또는 비치환된 C5-C30 시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C2-C30 헤테로시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C6-C30 아릴, 치환 또는 비치환된 C6-C20 아릴알킬, 치환 또는 비치환된 C4-C30 헤테로아릴, 및 치환 또는 비치환된 C4-C20의 헤테로아릴알킬로 구성된 군에서 선택되며; n은 4 내지 20의 정수이다
|
| 15 |
15
제 11 항 내지 제 14 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 유기용매는 클로로포름, 메틸알콜, 디메틸설폭시드, 디클로로메탄, 디메틸포름아미드, 테트라히드로퓨란, 또는 이들의 조합인 것을 특징으로 하는 제조방법
|
| 16 |
16
제 11 항 내지 제 14 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 분산시키는 단계는 소니케이터를 사용하여 초음파로 분산시키는 것을 특징으로 하는 제조방법
|
| 17 |
16
제 11 항 내지 제 14 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 분산시키는 단계는 소니케이터를 사용하여 초음파로 분산시키는 것을 특징으로 하는 제조방법
|
