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수용성 미셀을 형성하는 생분해성 고리형 삼합체 포스파젠-탁솔 컨쥬게이트 항암제 및 이의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015189525
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 수용성 미셀을 형성하며, 생체 내에서 분해되면서 탁솔을 서서히 방출하는 특징을 갖는, 하기 화학식 1로 표시되는 고리형 삼합체 포스파젠-탁솔 컨쥬게이트 항암제 및 이의 제조 방법에 관한 것이다.[화학식 1]식 중에서, R은 H, CH3, (CH3)2CH 및 (CH3)2CHCH2 중에서 선택되며, n은 7 내지 16 중에서 선택되는 폴리에틸렌글리콜의 반복 단위의 수이고, x는 1 또는 2이다.
Int. CL A61P 35/00 (2006.01) A61K 31/661 (2006.01) A61K 31/665 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020060054548 (2006.06.16)
출원인 이화여자대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-0773029-0000 (2007.10.29)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20071105) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2006.06.16)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 손연수 대한민국 서울 강남구
2 지다은 대한민국 서울 용산구
3 전용주 대한민국 서울 강북구
4 이화정 대한민국 서울 서대문구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 박장원 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, *층~*층 (논현동, 비너스빌딩)(박장원특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2006.06.16 수리 (Accepted) 1-1-2006-0424341-97
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2007.05.09 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0253438-31
3 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2007.07.09 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2007-0499839-92
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2007.07.09 수리 (Accepted) 1-1-2007-0499838-46
5 등록결정서
Decision to grant		 2007.10.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0564551-09
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번호 청구항
1 1
다음 화학식 1로 표시되는 고리형 삼합체 포스파젠-탁솔 컨쥬게이트 항암제:[화학식 1]식 중에서, R은 H, CH3, (CH3)2CH 및 (CH3)2CHCH2 중에서 선택되는 것이고, n은 7 내지 16 중에서 선택되는 폴리에틸렌글리콜의 반복 단위의 수이며, x는 1 또는 2이다
2 2
제1항에 있어서, 수용액 중에서 10-150 nm 크기의 미셀을 형성하는 것인 고리형 삼합체 포스파젠-탁솔 컨쥬게이트 항암제
3 3
제1항에 있어서, 메톡시 폴리에틸렌글라이콜의 분자량은 350, 550 또는 750인 것인 고리형 삼합체 포스파젠-탁솔 컨쥬게이트 항암제
4 4
(1) 하기 화학식 3으로 표시되는 폴리에틸렌글라이콜의 나트륨 염을 하기 화학식 4로 표시되는 고리형 6염화포스파젠 삼합체와 반응시켜, 하기 화학식 5로 표시되는 고리형 포스파젠 중간체를 제조하는 단계와,(2) 화학식 5로 표시되는 고리형 삼합체 포스파젠 중간체를, 하기 화학식 6으로 표시되는 글라이실라이신의 메틸에스터와 반응시켜, 하기 화학식 7로 표시되는 화합물을 제조하고 탈보호하여 하기 화학식 8로 표시되는 화합물을 제조하는 단계와,(3) 화학식 8 화합물을 석시닐 탁솔과 반응시켜 화학식 1로 표시되는 고리형 포스파젠 삼량체-탁솔 컨쥬게이트를 제조하는 단계를 포함하는, 하기 화학식 1의 고리형 삼합체 포스파젠-탁솔 컨쥬게이트 항암제의 제조 방법
5 5
제4항에 있어서, 상기 단계 (1)에서는 화학식 4의 헥사클로로사이클로트라이포스파젠 1몰에 대하여 화학식 3의 나트륨 염을 3 내지 4 당량의 양으로 사용하여, 트리에틸아민 존재 하에서 반응시키는 것인 제조 방법
6 6
제4항에 있어서, 상기 단계 (2)에서는 화학식 5의 고리형 삼합체 포스파젠 중간체에 치환되지 않은 3개의 염소에 대하여 염소 원자 1개당 1
7 7
제4항에 있어서, 상기 단계 (3)에서는 화학식 8 화합물에 대하여 1 또는 2 당량의 2'-석시닐 탁솔을 반응시키는 것인 제조 방법
8 8
제4항에 있어서, 상기 단계 (3)에서는 화학식 8 화합물과 2'-석시닐 탁솔의 커플링 시약으로서 1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)카보디이미드와 1-하이드록시벤조니트로아졸 하이드레이트를 함께 사용하는 것인 제조 방법
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