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하기의 [화학식 I]의 신규한 화합물, 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 또는 이의 수화물 또는 용매화물:[화학식 I]상기 [화학식 1]에서, R1은 N'-히드록시카르밤이미도일이며,R2는 수소, C1-C4 알킬 또는 C1-C4 알콕시이며, 여기서, 알킬, 알콕시는, 치환되지 않거나, 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도 또는 시아노 중에서 선택된 1종 이상으로 치환된 것일 수 있다
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제1항에 있어서, [화학식 I]의 화합물은 하기 [화학식 I-1]로 표시되는 5-(4-(N'-히드록시카르밤이미도일)-페녹시)-N-(2-(4-에틸페닐아미노)벤조[d] 옥사졸-5-일)펜탄아미드; 하기 [화학식 I-2]로 표시되는 5-((E)-4-(N'-히드록시카르밤이미도일)-페녹시)-N-(2-(페닐아미노)벤조[d]옥사졸-5-일)펜탄아미드; 또는하기 [화학식 I-3]으로 표시되는 5-((E)-4-(N'-히드록시카르밤이미도일)-페녹시)-N-(2-(4-메톡시페닐아미노)벤조[d]옥사졸-5-일)펜탄아미드인 것인 [화학식 I]의 화합물 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 또는 이의 수화물 또는 용매화물:[화학식 I-1][화학식 I-2][화학식 I-3]
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a) 하기 [화학식 II]의 화합물 및 5-브로모발레르산을 아미드 결합 반응시켜 하기 [화학식 III]의 화합물을 제조하는 단계 및 b) [화학식 III]의 화합물과 [화학식 IV]를 염기 존재 하에 반응시켜 [화학식 I] 화합물을 제조하는 방법
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제3항에 있어서, a) 단계의 아미드 결합반응은 PyBOP(benzotriazo l-1-yl-oxytripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate) 및 3차 아민 존재하에서 수행되는 것인 [화학식 I] 화합물의 제조방법
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제4항에 있어서, 3차 아민은 트리에틸아민, N,N-디이소프로필에틸아민, N-메틸포르포린, N-메틸피페리딘, 4-디메틸아미노피리 딘, N,N-디메틸아닐린, 2, 6-루티딘 및 피리딘 중에서 선택된 1종 이상인[화학식 I] 화합물의 제조방법
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제3항에 있어서, b) 단계의 염기는 탄산나트륨, 탄산칼륨, 탄산칼 슘 및 인산나트륨에서 선택된 1종 이상인 [화학식 I] 화합물의 제조방법
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5-(4-시아노펜옥시-N-(2-(4-에틸페닐아미노)벤조[d] 옥사졸-5-일)펜탄아미드와 NH2OHㆍHCl을 3차아민 존재하에 반응시켜 5-(4-(N'-히드록시카르밤 이미도일)-펜옥시-N-(2-(4-에틸페닐아미노)벤조[d]옥사졸-5-일)펜탄아미드를 제조하는 방법
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제7항에 있어서, 3차아민은 트리에틸아민, N,N-디이소프로필에 틸아민, N-메틸포르포린, N-메틸피페리딘, 4-디메틸아미노피리딘, N,N-디메틸아닐린, 2, 6-루티딘 및 피리딘 중에서 선택된 1종 이상인 5-(4-(N'-히드록시카르밤이미도일)-펜옥시-N-(2-(4-에틸페닐아미노)벤조[ d]옥사졸-5-일)펜탄아미드를 제조하는 방법
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5-(4-시아노펜옥시-N-(2-(4-페닐아미노)벤조 [d]옥사졸-5-일)펜탄 아미드와 NH2OH를 반응시켜 5-((E)-4-(N'-히드록시카르밤이미도일)-페녹시)-N-(2-(4-페닐아미노)벤조 [d]옥사졸-5-일)펜탄아미드를 제조하는 방법
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5-(4-시아노펜옥시)-N-(2-(4-메톡시페닐아미노)벤조 [d]옥사졸 5-일)펜탄아미드와 NH2OH를 반응시켜 5-((E)-4-(N'-히드록시카르밤이미도일)-페녹시)-N-(2-(4-메톡시페닐아미노)벤조[d]옥사졸-5-일)펜탄아미드를 제조하는 방법
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하기의 [화학식 I]의 신규한 화합물, 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 또는 이의 수화물 또는 용매화물을 유효량 함유하는 골다공증의 완화, 예방 또는 치료용 약학 조성물:[화학식 I]상기 [화학식 I]에서, R1은 N`-히드록시카르밤이미도일이며,R2는 수소, C1-C4 알킬 또는 C1-C4 알콕시이며, 여기서, 알킬, 알콕시는, 치환되지 않거나, 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도 또는 시아노 중에서 선택된 1종 이상으로 치환된 것일 수 있다
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제11항에 있어서, 상기 [화학식 I]의 화합물은 하기 [화학식 I-1]로 표시되는 5-(4-(N'-히드록시카르밤이미도일)-페녹시)-N -(2-(4-에틸페닐아미노)벤조[d] 옥사졸-5-일)펜탄아미드; 하기 [화학식 I-2]로 표시되는 5-((E)-4-(N-히드록시카르밤이미도일)-페녹시)-N-(2-(페닐아미노)벤조[d]옥사졸-5-일)펜탄아미드; 또는하기 [화학식 I-3]으로 표시되는 5-((E)-4-(N'-히드록시카르밤이미도일)-페녹시)-N-(2-(4-메톡시페닐아미노)벤조[d]옥사졸-5-일)펜탄아미드인 골다공증의 완화, 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제1항에 있어서, 상기 R2는 수소, C1-C4 알킬 또는 C1-C4 알콕시이며, 상기 알킬 및 알콕시는 치환되지 않은 것인 [화학식 I]의 화합물, 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 또는 이의 수화물 또는 용매화물
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제1항에 있어서, 상기 R2는 수소, 메톡시 또는 에틸인 것인 [화학식 I]의 화합물, 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 또는 이의 수화물 또는 용매화물
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제1항에 있어서, R1은 N'-히드록시카르밤이미도일이고 R2는 C1-C4 알킬 또는 C1-C4 알콕시인 경우, 상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 페닐기의 파라(para)위치에 위치하는 [화학식 I]의 화합물, 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 또는 이의 수화물 또는 용매화물
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