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신규한 2-페닐퀴나졸린-4(3Ｈ)-온 유도체, 그 제조방법 및 그 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015189647
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 2-페닐퀴나졸린-4(3H)-온 유도체, 약학적으로 허용가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그 약학적 조성물에 관한 것이다. 상기 화합물은 세포증식을 효율적으로 억제하므로 각종 암에 대하여 예방, 치료 및 치료보조의 용도로 사용될 수 있다.
Int. CL A61P 35/00 (2006.01) C07D 403/10 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01)
CPC C07D 403/10(2013.01)C07D 403/10(2013.01)C07D 403/10(2013.01)
출원번호/일자 1020110001662 (2011.01.07)
출원인 이화여자대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1261702-0000 (2013.04.30)
공개번호/일자 10-2012-0080299 (2012.07.17) 문서열기
공고번호/일자 (20130506) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2011.01.07)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박혜영 대한민국 서울특별시 강남구
2 이희경 대한민국 인천광역시 부평구
3 유지혜 대한민국 인천광역시 남동구
4 권영주 대한민국 경기도 고양시 일산구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 안소영 대한민국 서울특별시 강남구 논현로 ***, *층 (역삼동, 운기빌딩)(안소영국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 서울특별시 서대문구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2011.01.07 수리 (Accepted) 1-1-2011-0012773-62
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2012.10.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0625257-17
3 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2012.12.18 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2012-1053561-53
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2012.12.18 수리 (Accepted) 1-1-2012-1053562-09
5 등록결정서
Decision to grant		 2013.04.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0292121-29
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번호 청구항
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2-(4-(4-(페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온(5a);2-(4-(4-(4-메톡시페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5b);2-(4-(4-토실피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5c);2-(4-(4-(4-이소프로필페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5d); 2-(4-(4-(4-니트로페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5e);2-(4-(4-(4-클로로페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5f);2-(4-(4-(4-플로로페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5g);2-(4-(4-(4-(트라이플로로메틸)페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5h);2-(4-(4-(3-(트라이플로로메틸)페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5i);2-(4-(4-(2-(트라이플로로메틸)페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐) 퀴나졸린-4(3H)-온 (5j);2-(4-(4-(벤질술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5k);2-(4-(4-(4-메틸벤질술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5l);2-(4-(4-(4-클로로벤질술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5m);2-(4-(4-(나프탈렌-1-일술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5n);2-(4-(4-나프탈렌-2-일술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5o);2-(4-(4-(퀴놀린-8-일술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5p);2-(4-(4-(티오펜-2-일술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5q);2-(4-(4-(메틸술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5r);2-(4-(4-(이소프로필술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5s);2-(4-(4-(부틸술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5t);2-(4-(4-(시클로프로필술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5u);2-(4-(4-(시클로펜틸술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5v);3-메틸-2-(4-(4-(페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (6a);3-벤질-2-(4-(4-(페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (6b);3-(4-메톡시벤질)-2-(4-(4-(페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (6c);3-메틸-2-(4-(4-(4-메톡시페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (6d);3-벤질-2-(4-(4-(4-메톡시페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (6e);3-(4-메톡시벤질)-2-(4-(4-(4-메톡시페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (6f);tert-부틸 4-(4-(3-메틸-4-옥소-3,4-디하이드로퀴나졸린-2-일)벤조일)피페라진-1-카보실레이트 (7a);tert-부틸 4-(4-(3-벤질-4-옥소-3,4-디하이드로퀴나졸린-2-일)벤조일) 피페라진-1-카보실레이트 (7b);로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종인 화합물 또는 그의 염
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안트라닐아미드와 테레프탈산 모노메틸에스터를 반응시켜 화합물 (1)을 수득하는 단계 (a);상기 화합물 (1)의 고리화 반응 및 에스테르 가수분해 반응으로 화합물 (2)를 수득하는 단계 (b);상기 화합물(2)와 tert-부틸 1-피페라진 카복실레이트를 반응시켜 화합물 (3)을 수득하는 단계 (c);상기 화합물 (3)으로부터 보호기를 제거하여 화합물 (4)를 수득하는 단계 (d); 및 상기 화합물 (4)에 치환된 염화설포닐 및 수산화나트륨을 처리하여, 화합물 (5)의 2-페닐퀴나졸린-4(3H)-온 유도체를 수득하는 단계(e)를 포함하는, 하기 반응식 1에 따라 제조되는, 2-페닐퀴나졸린-4(3H)-온 유도체의 제조방법
6 6
제5항에 있어서, 상기 화합물 (5)에 요오드화메탄 또는 브롬화벤질 중 어느 하나를 반응시켜, 화합물 (6)의 2-페닐퀴나졸린-4(3H)-온 유도체를 수득하는 단계(f)인, 하기 반응식 2의 단계를 추가로 포함하는, 2-페닐퀴나졸린-4(3H)-온 유도체의 제조방법
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하기 화합물 (3)으로 표시되는 화합물에 요오드화메탄 또는 브롬화벤질 중 어느 하나를 반응시켜, 화합물 (7)의 2-페닐퀴나졸린-4(3H)-온 유도체를 수득하는 단계(g)인, 하기 반응식 3의 단계를 포함하는, 2-페닐퀴나졸린-4(3H)-온 유도체의 제조방법
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2-(4-(4-(페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온(5a);2-(4-(4-(4-메톡시페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5b);2-(4-(4-토실피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5c);2-(4-(4-(4-이소프로필페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5d); 2-(4-(4-(4-니트로페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5e);2-(4-(4-(4-클로로페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5f);2-(4-(4-(4-플로로페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5g);2-(4-(4-(4-(트라이플로로메틸)페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5h);2-(4-(4-(3-(트라이플로로메틸)페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5i);2-(4-(4-(2-(트라이플로로메틸)페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐) 퀴나졸린-4(3H)-온 (5j);2-(4-(4-(벤질술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5k);2-(4-(4-(4-메틸벤질술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5l);2-(4-(4-(4-클로로벤질술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5m);2-(4-(4-(나프탈렌-1-일술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5n);2-(4-(4-나프탈렌-2-일술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5o);2-(4-(4-(퀴놀린-8-일술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5p);2-(4-(4-(티오펜-2-일술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5q);2-(4-(4-(메틸술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5r);2-(4-(4-(이소프로필술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5s);2-(4-(4-(부틸술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5t);2-(4-(4-(시클로프로필술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5u);2-(4-(4-(시클로펜틸술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (5v);3-메틸-2-(4-(4-(페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (6a);3-벤질-2-(4-(4-(페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (6b);3-(4-메톡시벤질)-2-(4-(4-(페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (6c);3-메틸-2-(4-(4-(4-메톡시페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (6d);3-벤질-2-(4-(4-(4-메톡시페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (6e);3-(4-메톡시벤질)-2-(4-(4-(4-메톡시페닐술포닐)피페라진-1-카보닐)페닐)퀴나졸린-4(3H)-온 (6f);tert-부틸 4-(4-(3-메틸-4-옥소-3,4-디하이드로퀴나졸린-2-일)벤조일)피페라진-1-카보실레이트 (7a);tert-부틸 4-(4-(3-벤질-4-옥소-3,4-디하이드로퀴나졸린-2-일)벤조일) 피페라진-1-카보실레이트 (7b);로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종인 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하는 항암용 약학적 조성물
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제11항에 있어서, 위암, 결장암, 섬유육종, 골수성 백혈병, 폐암, 난소암, 흑색종암 및 중추신경계암으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 암질환의 예방, 치료 또는 치료보조제로서의 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.