| 1 |
1
하기 화학식 1로 표시되는 아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서, R1 및 R2는 독립적으로 i) 수소, ii) 페닐 또는 iii) 옥사디아졸이거나, iv) R1 및 R2는 이들이 결합되어 있는 질소 원자와 함께 피페라지닐을 형성할 수 있고; 및 A는 -CH(CH3)-이다)
|
| 2 |
2
삭제
|
| 3 |
3
삭제
|
| 4 |
4
제1항에 있어서,상기 페닐은 톨릴옥시로 더 치환된 것을 특징으로 하는 아미드 유도체
|
| 5 |
5
제4항에 있어서,상기 톨릴옥시로 더 치환된 페닐은 인 것을 특징으로 하는 아미드 유도체
|
| 6 |
6
삭제
|
| 7 |
7
제1항에 있어서,상기 옥사디아졸은 할로겐으로 치환된 페닐로 더 치환된 것을 특징으로 하는 아미드 유도체
|
| 8 |
8
제7항에 있어서,상기 할로겐으로 치환된 페닐로 더 치환된 옥사디아졸은 인 것을 특징으로 하는 아미드 유도체
|
| 9 |
9
삭제
|
| 10 |
10
제1항에 있어서,상기 피페라지닐은 (4-클로로페닐)(페닐)메틸로 더 치환된 것을 특징으로 하는 아미드 유도체
|
| 11 |
11
하기 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(1) (+)-2-아미노-N-(4-(p-토릴옥시)페닐)프로판아미드;(2) (-)-2-아미노-1-(4-((4-클로로페닐)(페닐)메틸)피페라진-1-일)- 프로판-1-온;(3) (-)-2-아미노-N-(5-(4-클로로페닐)-1,3,4-옥사디아졸-2-일)프로판아미드;(6)(-)-2-아미노-N-(3-옥소-3-(4-(p-토릴옥시)페닐아미노)프로필)프로판아미드;(7) (+)-4-(2-아미노프로판아미도)-N-(4-(p-토릴옥시)페닐)부탄아미드;(8) 2-아미노-N-(4-(4-((4-클로로페닐)(페닐)메틸)피페라진-1-일)-4-옥소부틸)프로판아미드; 및(9) (+)-5-(2-아미노프로판아미도)-N-(4-(p-토릴옥시)페닐)펜탄아미드
|
| 12 |
12
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 4로 표시되는 화합물과 화학식 5로 표시되는 화합물을 벤조트리아졸-1-일-옥시트리피롤리디노포스포니움 헥사플루오로포스페이트(PyBOP) 또는 벤조트리아졸-1-일-옥시트리스디메틸아미노포스포니움 헥사플루오로포스페이트(BOP) 존재하에 아미드화 반응시켜 화학식 6으로 표시되는 화합물을 얻는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 얻은 화학식 6으로 표시되는 화합물을 산성 조건 하에 반응시켜 화학식 2로 표시되는 화합물을 얻는 단계(단계 2);을 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 아미드 유도체의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서, R1 및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같고; A1은 제1항에서 정의한 A이고; 및상기 화학식 2로 표시되는 화합물은 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 유도체이다)
|
| 13 |
13
하기 반응식 2에 나타난 바와 같이,화학식 7로 표시되는 화합물과 화학식 8로 표시되는 화합물을 벤조트리아졸-1-일-옥시트리피롤리디노포스포니움 헥사플루오로포스페이트(PyBOP) 또는 벤조트리아졸-1-일-옥시트리스디메틸아미노포스포니움 헥사플루오로포스페이트(BOP) 존재하에 아미드화 반응시켜 화학식 9로 표시되는 화합물을 얻는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 얻은 화학식 9로 표시되는 화합물을 산성 조건 하에 반응시켜 화학식 3으로 표시되는 화합물을 얻는 단계(단계 2);을 포함하는 제11항의 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 화합물의 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 1에서, R1, R2 및 A1은 제11항에 기재된 어느 하나의 화합물에 의해서 정해진다)
|
| 14 |
14
제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 통증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
|
| 15 |
15
제14항에 있어서,상기 통증은 신경병증성 통증인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
|
| 16 |
16
제15항에 있어서,상기 신경병증성 통증은 말초 신경 손상, 중추 신경 손상 및 염증성 신경 손상으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 신경 손상에 의해서 유도되는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
|
| 17 |
17
제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 통증의 예방 또는 개선용 건강식품 조성물
|
| 18 |
18
제17항에 있어서,상기 통증은 신경병증성 통증인 것을 특징으로 건강식품 조성물
|
| 19 |
19
제18항에 있어서,상기 신경병증성 통증은 말초 신경 손상, 중추 신경 손상 및 염증성 신경 손상으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 신경 손상에 의해서 유도되는 것을 특징으로 하는 건강식품 조성물
|
