요약 | 본 발명은 전환 성장인자-β(TGF-β) 제Ⅰ형 수용체(ALK5) 및/또는 액티빈 제Ⅰ형 수용체(ALK4)에 대한 억제활성이 우수한 2-피리딜이 치환된 이미다졸 유도체, 상기 유도체의 제조방법, 그리고 상기 수용체들에 의해 유발된 각종 질환의 예방 및 치료제로 사용되는 상기 유도체의 의약적 용도에 관한 것이다. 2-피리딜, 이미다졸, TGF-β, ALK5, ALK4 |
---|---|
Int. CL | C07D 405/14 (2000.01) |
CPC | |
출원번호/일자 | 1020040027591 (2004.04.21) |
출원인 | 이화여자대학교 산학협력단, 에스케이케미칼주식회사, 주식회사 인투젠 |
등록번호/일자 | 10-0749566-0000 (2007.08.08) |
공개번호/일자 | 10-2005-0102752 (2005.10.27) 문서열기 |
공고번호/일자 | (20070816) 문서열기 |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 | |
법적상태 | 등록 |
심사진행상태 | 수리 |
심판사항 | |
구분 | 신규 |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | |
심사청구여부/일자 | Y (2005.11.17) |
심사청구항수 | 4 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 이화여자대학교 산학협력단 | 대한민국 | 서울특별시 서대문구 |
2 | 주식회사 인투젠 | 대한민국 | 서울특별시 종로구 |
3 | 에스케이디스커버리 주식회사 | 대한민국 | 경기도 성남시 분당구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 김대기 | 대한민국 | 서울특별시동작구 |
2 | 방영주 | 대한민국 | 서울특별시강남구 |
3 | 이성은 | 대한민국 | 서울시노원구 |
4 | 박명순 | 대한민국 | 경기도의정부시 |
5 | 안영재 | 대한민국 | 서울시서대문구 |
6 | 최준헌 | 대한민국 | 서울시성북구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 백남훈 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 강남대로 ***, KTB네트워크빌딩**층 한라국제특허법률사무소 (역삼동) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 이화여자대학교 산학협력단 | 대한민국 | 서울특별시 서대문구 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | 특허출원서 Patent Application |
2004.04.21 | 수리 (Accepted) | 1-1-2004-0164609-26 |
2 | 출원심사청구서 Request for Examination |
2005.11.17 | 수리 (Accepted) | 1-1-2005-0662424-69 |
3 | 선행기술조사의뢰서(내부) Request for Prior Art Search (Inside) |
2006.07.27 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
4 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2006.08.09 | 수리 (Accepted) | 4-1-2006-5111237-70 |
5 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2006.08.31 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-6-2006-0054494-54 |
6 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2006.09.19 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2006-0541642-37 |
7 | 의견서 Written Opinion |
2006.11.17 | 수리 (Accepted) | 1-1-2006-0844355-65 |
8 | 명세서등보정서 Amendment to Description, etc. |
2006.11.17 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2006-0844354-19 |
9 | 전자문서첨부서류제출서 Submission of Attachment to Electronic Document |
2006.11.20 | 수리 (Accepted) | 1-1-2006-5092978-44 |
10 | 최후의견제출통지서 Notification of reason for final refusal |
2007.02.01 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2007-0065028-15 |
11 | 명세서등보정서 Amendment to Description, etc. |
2007.03.27 | 보정승인 (Acceptance of amendment) | 1-1-2007-0240868-10 |
12 | 의견서 Written Opinion |
2007.03.27 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0240869-55 |
13 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2007.04.27 | 수리 (Accepted) | 4-1-2007-5065864-08 |
14 | 등록결정서 Decision to grant |
2007.07.23 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2007-0395447-38 |
15 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2011.04.27 | 수리 (Accepted) | 4-1-2011-5084633-86 |
16 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2013.03.05 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-0004413-25 |
17 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2015.08.07 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5105531-14 |
18 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.12.12 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5203409-97 |
번호 | 청구항 |
---|---|
1 |
1 다음 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 : [화학식 1] 상기 화학식 1에서, R1은 치환 또는 비치환된 페닐기, 치환 또는 비치환된 나프틸기, 또는 치환 또는 비치환된 안트라세닐기이고, 상기 치환체는 할로겐원자, -O-C1-6알킬기, -S-C1-6알킬기, C1-6알킬기, C1-6할로알킬기, -O-(CH2)n-Ph, -S-(CH2)n-Ph, 시아노기, 페닐기, 및 CO2R (이때, R은 수소원자 또는 C1-6알킬기이고, n은 0 또는 1 내지 3 의 정수임)로 구성된 군으로부터 선택된 1종 이상일 수 있고; 또는 R1은 5 내지 7원의 방향족 또는 비방향족 싸이클릭 고리로 융합된 페닐기 또는 피리딜기이고, 이때 싸이클릭 고리는 N, O 및 S로부터 독립적으로 선택된 3종 이하의 헤테로원자를 함유할 수 있고, 상기 헤테로원자 N은 C1-6알킬기로 치환될 수 있으며, 또는 상기 싸이클릭 고리는 =O로 치환될 수 있고; R2는 수소원자, C1-6알킬기, C1-6알콕시기, 페닐기, C1-6할로알킬기, NH2, NH(CH2)n-Ph, NH-C1-6알킬기, 할로겐원자, 시아노기, 니트로기, CONHR, 또는 SO2NHR 이고 (이때,R은 수소원자 또는 C1-6알킬기이고, n은 0 또는 1내지 3 의 정수임); R3은 수소원자, C1-6알킬기, C3-7싸이클로알킬기, -(CH2)p-NO2, -(CH2)p-NR4R5, -(CH2)p-CHO, -(CH2)p-CONHOH, -(CH2)p-CN, -(CH2)p-CO2H, -(CH2)p-CO2R4, -(CH2)p-CONR4R5, -(CH2)p-테트라졸, -(CH2)p-COR4, -(CH2)q-(OR6)2, -(CH2)p-OR4, -(CH2)p-CH=CH-CN, -(CH2)p-CH=CH-CO2H, -(CH2)p-CH=CH-CO2R4, -(CH2)p-CH=CH-CONR4R5, -(CH2)p-NHCOR4, -(CH2)p-NHCO2R4, -(CH2)p-CONHSO2R4, -(CH2)p-NHSO2R4, 또는 -(CH2)p-CH=CH-테트라졸이고; R4 및 R5는 각각 수소원자, 또는 C1-6알킬기이고; R6은 C1-6알킬기이고; p는 0 또는 1 내지 4의 정수이고; q는 1 내지 4의 정수이고; X는 C1-10알킬렌기, C2-10알케닐렌기, 또는 C2-10알키닐렌기이고; A1과 A2 둘 중의 하나는 N이고, 다른 하나는 NR7이고; 및 R7은 수소원자, 하이드록시기, C1-6알킬기, 또는 C3-7싸이클로알킬기이다 |
2 |
2 제 1 항에 있어서, 상기 R1은 할로겐원자, C1-6알콕시기, C1-6알킬티오기, 및 페닐기 중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 치환체로 치환 또는 비치환된 페닐기; 또는 R1은 5 내지 7원의 방향족 또는 비방향족 싸이클릭 고리로 융합된 페닐기이고, 이때 싸이클릭 고리는 N, O 및 S로부터 독립적으로 선택된 2종 이하의 헤테로원자를 함유할 수 있고, 상기 헤테로원자 N은 C1-6알킬기로 치환될 수 있으며, 또는 상기 싸이클릭 고리는 =O로 치환될 수 있고; R2는 수소원자 이외의 치환체로서, 상기 치환체는 피리딘 고리 질소의 오르쏘-위치에 치환되고; R3은 -(CH2)p-CONHOH, -(CH2)p-CN, -(CH2)p-CO2H, -(CH2)p-CONR4R5, 또는 -(CH2)p-테트라졸기 이고; R4 및 R5는 각각 수소원자, 또는 C1-3알킬기 이고; p is 0, 1, 또는 2 이고; X is C1-6알킬렌기 이고; 및 A1과 A2 둘 중의 하나는 N이고, 다른 하나는 NR7 (이때 R7은 수소원자) 인 것임을 특징으로 하는 화합물 |
3 |
3 제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물이 4-((4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤조니트릴; 4-((4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 3-((4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤조니트릴; 3-((4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 4-(2-(4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤조니트릴; 4-(2-(4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 4-(3-(4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)프로필)벤조니트릴; 4-(3-(4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)프로필)벤즈아마이드; 4-((5-(6-메틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 4-((5-(6-에틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 4-((5-(6-n-프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 4-((5-(6-이소프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 4-((5-(6-n-부틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 3-((5-(6-메틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 3-((5-(6-에틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 3-((5-(6-n-프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 3-((5-(6-이소프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 3-((5-(6-n-부틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 4-(2-(5-(6-메틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 4-(2-(5-(6-에틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 4-(2-(5-(6-n-프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 4-(2-(5-(6-이소프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 4-(2-(5-(6-n-부틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 3-(2-(5-(6-메틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 3-(2-(5-(6-에틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 3-(2-(5-(6-n-프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 3-(2-(5-(6-이소프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 3-(2-(5-(6-n-부틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 |
4 |
4 상기 청구항 1, 2 또는 3에서 정의된 화합물, 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 또는 이의 용매화물이 함유되어,신장 간극 섬유증, 약으로 인한 합병증에 의한 섬유증, 모든 병인에 의한 간 섬유증, 폐 섬유증, 감염성 있는 또는 독성 물질에 의한 특발성 폐 섬유증, 심근경색 후 심장 섬유증, 혈관 협착증, 재발협착증, 외상 또는 수술상 상처를 치료하는 동안에 발생하는 진피에 과도한 또는 비대성 상처 또는 케로이드의 형성, 피부경화증, 섬유경화증, 진행성 조직 경화증, 남성 발기 부전, 종양 전이 성장, 방사능에 의한 섬유증의 치료 및 예방에 유효한 약제조성물 |
5 |
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지정국 정보가 없습니다 |
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순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | CN102083811 | CN | 중국 | FAMILY |
2 | EP01620426 | EP | 유럽특허청(EPO) | FAMILY |
3 | EP02303860 | EP | 유럽특허청(EPO) | FAMILY |
4 | JP04678540 | JP | 일본 | FAMILY |
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18 | WO2009150547 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
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1 | AU2004318777 | AU | 오스트레일리아 | DOCDBFAMILY |
2 | AU2004318777 | AU | 오스트레일리아 | DOCDBFAMILY |
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국가 R&D 정보가 없습니다. |
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특허 등록번호 | 10-0749566-0000 |
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표시번호 | 사항 |
---|---|
1 |
출원 연월일 : 20040421 출원 번호 : 1020040027591 공고 연월일 : 20070816 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20070723 청구범위의 항수 : 4 유별 : C07D 405/14 발명의 명칭 : ALK5 및/또는 ALK4 억제제로 유효한 2-피리딜이치환된 이미다졸 유도체 존속기간(예정)만료일 : |
순위번호 | 사항 |
---|---|
1 |
(권리자) 이화여자대학교 산학협력단 서울특별시 서대문구... |
1 |
(권리자) 에스케이케미칼주식회사 경기도 수원시 장안구... |
1 |
(권리자) 주식회사 인투젠 서울특별시 종로구... |
2 |
(권리자) 에스케이케미칼 주식회사 경기도 성남시 분당구... |
2 |
(의무자) 주식회사 인투젠 서울특별시 종로구... |
3 |
(말소권자) 에스케이케미칼 주식회사 경기도 성남시 분당구... |
제 1 - 3 년분 | 금 액 | 297,000 원 | 2007년 08월 09일 | 납입 |
제 4 년분 | 금 액 | 128,000 원 | 2010년 07월 12일 | 납입 |
제 5 년분 | 금 액 | 128,000 원 | 2011년 06월 22일 | 납입 |
제 6 년분 | 금 액 | 128,000 원 | 2012년 07월 20일 | 납입 |
제 7 년분 | 금 액 | 252,000 원 | 2013년 07월 19일 | 납입 |
제 8 년분 | 금 액 | 252,000 원 | 2014년 07월 21일 | 납입 |
제 9 년분 | 금 액 | 252,000 원 | 2015년 07월 21일 | 납입 |
제 10 년분 | 금 액 | 460,000 원 | 2016년 07월 22일 | 납입 |
제 11 년분 | 금 액 | 460,000 원 | 2017년 08월 09일 | 납입 |
제 12 년분 | 금 액 | 230,000 원 | 2018년 08월 01일 | 납입 |
제 13 년분 | 금 액 | 290,000 원 | 2019년 07월 01일 | 납입 |
제 14 년분 | 금 액 | 290,000 원 | 2020년 06월 08일 | 납입 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | 특허출원서 | 2004.04.21 | 수리 (Accepted) | 1-1-2004-0164609-26 |
2 | 출원심사청구서 | 2005.11.17 | 수리 (Accepted) | 1-1-2005-0662424-69 |
3 | 선행기술조사의뢰서(내부) | 2006.07.27 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
4 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2006.08.09 | 수리 (Accepted) | 4-1-2006-5111237-70 |
5 | 선행기술조사보고서 | 2006.08.31 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-6-2006-0054494-54 |
6 | 의견제출통지서 | 2006.09.19 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2006-0541642-37 |
7 | 의견서 | 2006.11.17 | 수리 (Accepted) | 1-1-2006-0844355-65 |
8 | 명세서등보정서 | 2006.11.17 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2006-0844354-19 |
9 | 전자문서첨부서류제출서 | 2006.11.20 | 수리 (Accepted) | 1-1-2006-5092978-44 |
10 | 최후의견제출통지서 | 2007.02.01 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2007-0065028-15 |
11 | 명세서등보정서 | 2007.03.27 | 보정승인 (Acceptance of amendment) | 1-1-2007-0240868-10 |
12 | 의견서 | 2007.03.27 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0240869-55 |
13 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2007.04.27 | 수리 (Accepted) | 4-1-2007-5065864-08 |
14 | 등록결정서 | 2007.07.23 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2007-0395447-38 |
15 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2011.04.27 | 수리 (Accepted) | 4-1-2011-5084633-86 |
16 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2013.03.05 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-0004413-25 |
17 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2015.08.07 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5105531-14 |
18 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.12.12 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5203409-97 |
기술정보가 없습니다 |
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과제고유번호 | 1415077486 |
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세부과제번호 | 10027900 |
연구과제명 | ALK5저해섬유증치료제후보물질의전임상시험및backup화합물개발 |
성과구분 | 등록 |
부처명 | 지식경제부 |
연구관리전문기관명 | 한국산업기술평가원 |
연구주관기관명 | 이화여자대학교 |
성과제출연도 | 2007 |
연구기간 | 200604~200803 |
기여율 | 1 |
연구개발단계명 | 개발연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
[1020040027591] | ALK5 및/또는 ALK4 억제제로 유효한 2-피리딜이치환된 이미다졸 유도체 | 새창보기 |
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[KST2015189608][이화여자대학교] | 신규한 틸미코신 유도체,및 이를 포함하는 항생제 | 새창보기 |
심판사항 정보가 없습니다 |
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