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ALK5 및/또는 ALK4 억제제로 유효한 2-피리딜이치환된 이미다졸 유도체

  • 기술번호 : KST2015189840
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 전환 성장인자-β(TGF-β) 제Ⅰ형 수용체(ALK5) 및/또는 액티빈 제Ⅰ형 수용체(ALK4)에 대한 억제활성이 우수한 2-피리딜이 치환된 이미다졸 유도체, 상기 유도체의 제조방법, 그리고 상기 수용체들에 의해 유발된 각종 질환의 예방 및 치료제로 사용되는 상기 유도체의 의약적 용도에 관한 것이다. 2-피리딜, 이미다졸, TGF-β, ALK5, ALK4
Int. CL C07D 405/14 (2000.01)
CPC
출원번호/일자 1020040027591 (2004.04.21)
출원인 이화여자대학교 산학협력단, 에스케이케미칼주식회사, 주식회사 인투젠
등록번호/일자 10-0749566-0000 (2007.08.08)
공개번호/일자 10-2005-0102752 (2005.10.27) 문서열기
공고번호/일자 (20070816) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2005.11.17)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구
2 주식회사 인투젠 대한민국 서울특별시 종로구
3 에스케이디스커버리 주식회사 대한민국 경기도 성남시 분당구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김대기 대한민국 서울특별시동작구
2 방영주 대한민국 서울특별시강남구
3 이성은 대한민국 서울시노원구
4 박명순 대한민국 경기도의정부시
5 안영재 대한민국 서울시서대문구
6 최준헌 대한민국 서울시성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 백남훈 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, KTB네트워크빌딩**층 한라국제특허법률사무소 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2004.04.21 수리 (Accepted) 1-1-2004-0164609-26
2 출원심사청구서
Request for Examination
2005.11.17 수리 (Accepted) 1-1-2005-0662424-69
3 선행기술조사의뢰서(내부)
Request for Prior Art Search (Inside)
2006.07.27 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2006.08.09 수리 (Accepted) 4-1-2006-5111237-70
5 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2006.08.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2006-0054494-54
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2006.09.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0541642-37
7 의견서
Written Opinion
2006.11.17 수리 (Accepted) 1-1-2006-0844355-65
8 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.
2006.11.17 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2006-0844354-19
9 전자문서첨부서류제출서
Submission of Attachment to Electronic Document
2006.11.20 수리 (Accepted) 1-1-2006-5092978-44
10 최후의견제출통지서
Notification of reason for final refusal
2007.02.01 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0065028-15
11 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.
2007.03.27 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2007-0240868-10
12 의견서
Written Opinion
2007.03.27 수리 (Accepted) 1-1-2007-0240869-55
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2007.04.27 수리 (Accepted) 4-1-2007-5065864-08
14 등록결정서
Decision to grant
2007.07.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0395447-38
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2011.04.27 수리 (Accepted) 4-1-2011-5084633-86
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2013.03.05 수리 (Accepted) 4-1-2013-0004413-25
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.08.07 수리 (Accepted) 4-1-2015-5105531-14
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.12.12 수리 (Accepted) 4-1-2017-5203409-97
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
다음 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 : [화학식 1] 상기 화학식 1에서, R1은 치환 또는 비치환된 페닐기, 치환 또는 비치환된 나프틸기, 또는 치환 또는 비치환된 안트라세닐기이고, 상기 치환체는 할로겐원자, -O-C1-6알킬기, -S-C1-6알킬기, C1-6알킬기, C1-6할로알킬기, -O-(CH2)n-Ph, -S-(CH2)n-Ph, 시아노기, 페닐기, 및 CO2R (이때, R은 수소원자 또는 C1-6알킬기이고, n은 0 또는 1 내지 3 의 정수임)로 구성된 군으로부터 선택된 1종 이상일 수 있고; 또는 R1은 5 내지 7원의 방향족 또는 비방향족 싸이클릭 고리로 융합된 페닐기 또는 피리딜기이고, 이때 싸이클릭 고리는 N, O 및 S로부터 독립적으로 선택된 3종 이하의 헤테로원자를 함유할 수 있고, 상기 헤테로원자 N은 C1-6알킬기로 치환될 수 있으며, 또는 상기 싸이클릭 고리는 =O로 치환될 수 있고; R2는 수소원자, C1-6알킬기, C1-6알콕시기, 페닐기, C1-6할로알킬기, NH2, NH(CH2)n-Ph, NH-C1-6알킬기, 할로겐원자, 시아노기, 니트로기, CONHR, 또는 SO2NHR 이고 (이때,R은 수소원자 또는 C1-6알킬기이고, n은 0 또는 1내지 3 의 정수임); R3은 수소원자, C1-6알킬기, C3-7싸이클로알킬기, -(CH2)p-NO2, -(CH2)p-NR4R5, -(CH2)p-CHO, -(CH2)p-CONHOH, -(CH2)p-CN, -(CH2)p-CO2H, -(CH2)p-CO2R4, -(CH2)p-CONR4R5, -(CH2)p-테트라졸, -(CH2)p-COR4, -(CH2)q-(OR6)2, -(CH2)p-OR4, -(CH2)p-CH=CH-CN, -(CH2)p-CH=CH-CO2H, -(CH2)p-CH=CH-CO2R4, -(CH2)p-CH=CH-CONR4R5, -(CH2)p-NHCOR4, -(CH2)p-NHCO2R4, -(CH2)p-CONHSO2R4, -(CH2)p-NHSO2R4, 또는 -(CH2)p-CH=CH-테트라졸이고; R4 및 R5는 각각 수소원자, 또는 C1-6알킬기이고; R6은 C1-6알킬기이고; p는 0 또는 1 내지 4의 정수이고; q는 1 내지 4의 정수이고; X는 C1-10알킬렌기, C2-10알케닐렌기, 또는 C2-10알키닐렌기이고; A1과 A2 둘 중의 하나는 N이고, 다른 하나는 NR7이고; 및 R7은 수소원자, 하이드록시기, C1-6알킬기, 또는 C3-7싸이클로알킬기이다
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 R1은 할로겐원자, C1-6알콕시기, C1-6알킬티오기, 및 페닐기 중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 치환체로 치환 또는 비치환된 페닐기; 또는 R1은 5 내지 7원의 방향족 또는 비방향족 싸이클릭 고리로 융합된 페닐기이고, 이때 싸이클릭 고리는 N, O 및 S로부터 독립적으로 선택된 2종 이하의 헤테로원자를 함유할 수 있고, 상기 헤테로원자 N은 C1-6알킬기로 치환될 수 있으며, 또는 상기 싸이클릭 고리는 =O로 치환될 수 있고; R2는 수소원자 이외의 치환체로서, 상기 치환체는 피리딘 고리 질소의 오르쏘-위치에 치환되고; R3은 -(CH2)p-CONHOH, -(CH2)p-CN, -(CH2)p-CO2H, -(CH2)p-CONR4R5, 또는 -(CH2)p-테트라졸기 이고; R4 및 R5는 각각 수소원자, 또는 C1-3알킬기 이고; p is 0, 1, 또는 2 이고; X is C1-6알킬렌기 이고; 및 A1과 A2 둘 중의 하나는 N이고, 다른 하나는 NR7 (이때 R7은 수소원자) 인 것임을 특징으로 하는 화합물
3 3
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물이 4-((4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤조니트릴; 4-((4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 3-((4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤조니트릴; 3-((4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 4-(2-(4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤조니트릴; 4-(2-(4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 4-(3-(4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)프로필)벤조니트릴; 4-(3-(4-(벤조[1,3]디옥솔-5-일)-5-(6-메틸피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일)프로필)벤즈아마이드; 4-((5-(6-메틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 4-((5-(6-에틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 4-((5-(6-n-프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 4-((5-(6-이소프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 4-((5-(6-n-부틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 3-((5-(6-메틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 3-((5-(6-에틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 3-((5-(6-n-프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 3-((5-(6-이소프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 3-((5-(6-n-부틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)메틸)벤즈아마이드; 4-(2-(5-(6-메틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 4-(2-(5-(6-에틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 4-(2-(5-(6-n-프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 4-(2-(5-(6-이소프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 4-(2-(5-(6-n-부틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 3-(2-(5-(6-메틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 3-(2-(5-(6-에틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 3-(2-(5-(6-n-프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 3-(2-(5-(6-이소프로필피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 3-(2-(5-(6-n-부틸피리딘-2-일)-4-(퀴녹사린-6-일)-1H-이미다졸-2-일)에틸)벤즈아마이드; 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물
4 4
상기 청구항 1, 2 또는 3에서 정의된 화합물, 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 또는 이의 용매화물이 함유되어,신장 간극 섬유증, 약으로 인한 합병증에 의한 섬유증, 모든 병인에 의한 간 섬유증, 폐 섬유증, 감염성 있는 또는 독성 물질에 의한 특발성 폐 섬유증, 심근경색 후 심장 섬유증, 혈관 협착증, 재발협착증, 외상 또는 수술상 상처를 치료하는 동안에 발생하는 진피에 과도한 또는 비대성 상처 또는 케로이드의 형성, 피부경화증, 섬유경화증, 진행성 조직 경화증, 남성 발기 부전, 종양 전이 성장, 방사능에 의한 섬유증의 치료 및 예방에 유효한 약제조성물
5 5
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6 6
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7 7
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8 8
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9 9
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10 10
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11 11
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12 11
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CN102083811 CN 중국 FAMILY
2 EP01620426 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 EP02303860 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
4 JP04678540 JP 일본 FAMILY
5 JP19533734 JP 일본 FAMILY
6 JP23522877 JP 일본 FAMILY
7 KR101654859 KR 대한민국 FAMILY
8 US07407958 US 미국 FAMILY
9 US08410146 US 미국 FAMILY
10 US08420685 US 미국 FAMILY
11 US20050261299 US 미국 FAMILY
12 US20080319012 US 미국 FAMILY
13 US20080319022 US 미국 FAMILY
14 US20100022535 US 미국 FAMILY
15 US20130245066 US 미국 FAMILY
16 WO2005103028 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY
17 WO2009150547 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY
18 WO2009150547 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

순번, 패밀리번호, 국가코드, 국가명, 종류의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 패밀리정보 - DOCDB 패밀리 정보 표입니다.
순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 AU2004318777 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
2 AU2004318777 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
3 AU2004318777 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
4 AU2004318777 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
5 BRPI0418765 BR 브라질 DOCDBFAMILY
6 BRPI0418765 BR 브라질 DOCDBFAMILY
7 CA2564442 CA 캐나다 DOCDBFAMILY
8 CA2564442 CA 캐나다 DOCDBFAMILY
9 CA2727607 CA 캐나다 DOCDBFAMILY
10 CN102083811 CN 중국 DOCDBFAMILY
11 CN102083811 CN 중국 DOCDBFAMILY
12 CN1972921 CN 중국 DOCDBFAMILY
13 CN1972921 CN 중국 DOCDBFAMILY
14 EP1620426 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
15 IL178757 IL 이스라엘 DOCDBFAMILY
16 IL178757 IL 이스라엘 DOCDBFAMILY
17 JP2007533734 JP 일본 DOCDBFAMILY
18 JP2007533734 JP 일본 DOCDBFAMILY
19 JP2007533734 JP 일본 DOCDBFAMILY
20 JP2011522877 JP 일본 DOCDBFAMILY
21 JP4678540 JP 일본 DOCDBFAMILY
22 MXPA06012096 MX 멕시코 DOCDBFAMILY
23 NO20064771 NO 노르웨이 DOCDBFAMILY
24 NO20064771 NO 노르웨이 DOCDBFAMILY
25 NO20064771 NO 노르웨이 DOCDBFAMILY
26 RU2006140989 RU 러시아 DOCDBFAMILY
27 RU2348626 RU 러시아 DOCDBFAMILY
28 US2005261299 US 미국 DOCDBFAMILY
29 US2008319012 US 미국 DOCDBFAMILY
30 US2008319022 US 미국 DOCDBFAMILY
31 US2010022535 US 미국 DOCDBFAMILY
32 US7407958 US 미국 DOCDBFAMILY
33 US8410146 US 미국 DOCDBFAMILY
34 US8420685 US 미국 DOCDBFAMILY
35 WO2005103028 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
36 ZA200609626 ZA 남아프리카 DOCDBFAMILY
37 ZA200609626 ZA 남아프리카 DOCDBFAMILY
국가 R&D 정보가 없습니다.