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신규한 플루오로-호모네프라노신 Ａ 및 뉴클레오사이드 유도체 및 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 항암제

  • 기술번호 : KST2015189843
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 플루오로-호모네프라노신 A 및 뉴클레오사이드 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것으로서 본 발명에 따른 신규한 플루오로-호모네프라노신 A및 이의 유도체는 암의 예방 또는 치료효과가 있으며 따라서 항암제로서 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL A61P 35/00 (2006.01) C07D 239/20 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) C07D 473/16 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020120051714 (2012.05.15)
출원인 이화여자대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1438101-0000 (2014.08.29)
공개번호/일자 10-2013-0127883 (2013.11.25) 문서열기
공고번호/일자 (20140912) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2012.05.15)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 정낙신 대한민국 서울 강남구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 손민 대한민국 서울특별시 송파구 법원로 ***, *층(문정동)(특허법인한얼)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 서울특별시 서대문구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2012.05.15 수리 (Accepted) 1-1-2012-0389365-12
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.11.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0793561-67
3 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.01.20 수리 (Accepted) 1-1-2014-0058449-54
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.01.20 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0058451-46
5 거절결정서
Decision to Refuse a Patent		 2014.05.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0346717-65
6 [법정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Extension of Legal Period] Request for Extension of Period (Reduction, Expiry Reconsideration)		 2014.06.16 수리 (Accepted) 7-1-2014-0022155-44
7 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)		 2014.07.21 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2014-0684609-24
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.07.21 수리 (Accepted) 1-1-2014-0684608-89
9 등록결정서
Decision to Grant Registration		 2014.08.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0582614-30
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
2 2
제1항에 있어서, R1은 NH2이고,R2는 H인 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
3 3
하기 화학식 3의 화합물을 하기 화학식 4의 화합물과 반응시켜 하기 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계; 하기 화학식 5의 화합물을 산과 반응시켜 하기 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계; 및 하기 화학식 6의 화합물을 NH3 또는 NH(CH3)2와 반응시킨 후 보호기를 제거하여 하기 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 화학식 1의 화합물을 제조하는 방법:[화학식 3][화학식 4][화학식 5][화학식 6][화학식 1]상기 식에서, Piv는 피발론일이고, X는 Cl, Br 또는 I 이고, R1은 NH2 또는 NH2(CH3)이고, R2는 H, Cl, Br 또는 NH2이다
4 4
하기 화학식 3의 화합물을 하기 화학식 7의 화합물과 반응시켜 하기 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계; 하기 화학식 8의 화합물을 산과 반응시켜 하기 화학식 9의 화합물을 제조하는 단계; 및 하기 화학식 9의 화합물의 보호기를 제거시켜 하기 화학식 10의 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 화학식 10의 화합물을 제조하는 방법:[화학식 3][화학식 7][화학식 8][화학식 9][화학식 10]상기 식에서, Piv는 피발론일이다
5 5
하기 화학식 12의 화합물을 터트부틸클로로다이페닐실란(tert-Butyl(chloro)diphenylsilane, TBDSCl)로 처리하여 하기 화학식 13의 화합물을 제조하는 단계; 하기 화학식 13의 화합물을 9-보라바이싸이클로(3
6 6
하기 화학식 20의 화합물을 n-부틸리튬(n-Butyllithium, n-BuLi) 및 N,N-다이아이소프로필아민(DIPA)의 존재하에 트리메틸실릴 다이아조메탄과 축합반응하여 하기 화학식 21의 화합물 및 하기 화학식 22의 화합물을 제조하는 단계;하기 화학식 21의 화합물을 테트라-n-부틸암모늄 플루오르라이드로 처리하여 하기 화학식 22의 화합물로 전환하는 단계; 및하기 화학식 22의 화합물을 그럽스 촉매로 처리하여 고리 닫힘 반응에 의해서 제5항의 하기 화학식 12의 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 화학식 12의 제조방법:[화학식 20][화학식 21][화학식 22][화학식 12]
7 7
삭제
8 8
제1항에 있어서, 상기 암은 대장암, 전립선암, 유방암, 위암, 폐암, 혈액암으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
9 9
뉴클레오사이드 유도체 제조를 위한 중간체인 제5항의 화학식 3의 화합물:[화학식 3]상기 식에서, Piv는 피발론일이다
10 10
뉴클레오사이드 유도체 제조를 위한 중간체인 제6항의 화학식 12의 화합물:[화학식 12]
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1 US2013310403 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US9120760 US 미국 DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 이화여자대학교 WCU 사업 바이오레독스 시스템 융합 연구
2 이화여자대학교 이화여자대학교 글로벌 탑5과제 나노바이오 의약사업단