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a) 고분자 화합물, 약물 및 카르복실 에스테르(carboxylic esters), 카르복실 아미드(carboxylic amides), 안하이드리드(anhydrides), 포스포릭 에스테르(phosphoric esters) 및 포스포릭 안하이드리드(phosphoric anhydrides)로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나의 백본(backbone)을 가지는 수불용성 유기용매를 포함하는 분산상을 분산용매에 첨가하여 O/W(oil-in-water)형 또는 O/O(oil-in-oil)형 유제를 제조하거나, 또는 약물이 녹아있는 수용액을 고분자 화합물이 녹아있는 수불용성 유기용매에 유화시켜 W/O(water-in-oil)형 유제를 만든 후 이를 다시 분산용매에 첨가하여 W/O/W(water-in-oil-in-water)형 유제를 제조하는 단계; 및
b) 상기 a) 단계에서 제조된 유제에 암모니아 용액을 첨가하여 상기 수불용성 유기용매를 수용성 용매로 변환시키는 단계를 포함하는 약물 함유 고분자 미립구의 제조방법
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제 1 항에 있어서, 상기 a) 단계의 분산용매가 폴리비닐 알콜 수용액 또는 이의 공용매인 수성 분산용매이거나, 또는 실리콘 오일, 야채 기름, 톨루엔 및 자일렌으로 이루어진 군으로부터 선택된 비수성 분산용매임을 특징으로 하는 약물 함유 고분자 미립구의 제조방법
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제 1 항에 있어서, 상기 a) 단계의 수불용성 유기용매가 수불용성 유기용매와 1종 이상의 다른 유기용매가 혼합된 공용매임을 특징으로 하는 약물 함유 고분자 미립구의 제조방법
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제 1 항 에 있어서, 상기 수불용성 유기용매는 메틸 다이클로로아세테이트(methyl dichloroacetate), 메틸 클로로아세테이트(methyl chloroacetate), 에틸 클로로아세테이트(ethyl chloroacetate), 에틸 다이클로로아세테이트(ethyl dichloroacetate), 메틸 플루로아세테이트(methyl fluoroacetate), 메틸 다이플루로아세테이트(methyl difluoroacetate), 에틸 플루로아세테이트(ethyl fluoroacetate), 에틸 다이플루로아세테이트(ethyl difluoroacetate), 에틸 아세테이트(ethyl acetate), 메틸 아세테이트(methyl acetate), 메틸 폴메이트(methyl formate), 에틸 폴메이트(ethyl formate), 아이소프로필 폴메이트(isopropyl formate), 프로필 폴메이트(propyl formate)로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 약물 함유 고분자 미립구의 제조방법
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제 5 항에 있어서, 상기 수불용성 유기용매는 메틸 다이클로로아세테이트(methyl dichloroacetate), 메틸 클로로아세테이트(methyl chloroacetate), 에틸 클로로아세테이트(ethyl chloroacetate) 및 에틸 플루로아세테이트(ethyl fluoroacetate)로 이루어진 군에서 선택된 수불용성 유기용매인 것을 특징으로 하는 약물 함유 고분자 미립구의 제조방법
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제 1 항에 있어서, 상기 a) 단계의 고분자 화합물이 폴리락트산, 폴리락타이드, 폴리락틱-코-글리콜산, 폴리락타이드-코-글리콜라이드(PLGA), 폴리포스파진, 폴리이미노카보네이트, 폴리포스포에스테르, 폴리안하이드라이드, 폴리오르쏘에스테르, 락트산과 카프로락톤의 공중합체, 폴리카프로락톤, 폴리하이드록시발레이트, 폴리하이드록시부티레이트, 폴리아미노산, 락트산과 아미노산의 공중합체 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 것임을 특징으로 하는 약물 함유 고분자 미립구의 제조방법
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제 1 항에 있어서, 상기 a) 단계의 고분자 화합물을 약물 1 중량부를 기준으로 1 내지 500 중량부로 혼합하는 것을 특징으로 하는 약물 함유 고분자 미립구의 제조방법
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제 1 항에 있어서, 상기 a) 단계의 유제에 함유되어 있는 고분자 화합물의 농도가 3 내지 30 %(w/v)임을 특징으로 하는 약물 함유 고분자 미립구의 제조방법
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제 1 항에 있어서, 상기 a) 단계의 분산상 또는 W/O(water-in-oil)형 유제와 분산용매의 부피비가 1:1-100임을 특징으로 하는 약물 함유 고분자 미립구의 제조방법
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제 1 항에 있어서, 상기 a) 단계에서 약물이 녹아있는 수용액과 고분자 화합물이 녹아있는 수불용성 유기용매의 부피비는 1:1-50임을 특징으로 하는 약물 함유 고분자 미립구의 제조방법
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제 1 항에 있어서, 상기 b) 단계의 암모니아 용액을 수불용성 유기용매의 몰수 보다 많은 몰수로 첨가하는 것을 특징으로 하는 약물 함유 고분자 미립구의 제조방법
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