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하기 화학식 1로 표시되는 2-(2-히드록시벤조일)히드라진카르복시아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:
[화학식 1]
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2
제1항에 있어서, 상기 R1은 수소, 불소, 염소, 브롬 또는 요오드이고, R2는 토실, 플루오로페닐, 클로로페닐, 메틸티오페닐 또는 에틸티오페닐인 것을 특징으로 하는 2-(2-히드록시벤조일)히드라진카르복시아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서, 상기 2-(2-히드록시벤조일)히드라진카르복시아미드 유도체는
(1) 2-(2-히드록시벤조일)-N-토실히드라진카르복시아마이드;
(2) 2-(4-클로로-2-히드록시벤조일)-N-(3-플루오로페닐)히드라진카르복시아미드; 및
(3) 2-(2-히드록시벤조일)-N-(4-메틸티오)페닐)히드라진카르복시아미드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 2-(2-히드록시벤조일)히드라진카르복시아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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4
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,
출발물질인 화학식 2의 화합물을 유기용매 존재하에서 티오닐클로라이드 및 알코올과 반응시켜 화학식 3의 화합물을 얻는 단계(단계 1);
상기 단계 1에서 얻은 화학식 3의 화합물을 유기용매 하에서 히드라진과 반응시켜 화학식 4의 2-히드록시벤조하이드라자이드 유도체를 얻는 단계(단계 2); 및
상기 단계 2에서 얻은 화학식 4의 화합물을 유기용매 하에서 이소시아네이토 벤젠 유도체와 반응시켜 화학식 1의 화합물을 얻는 단계(단계 3)를 포함하는 제1항의 2-(2-히드록시벤조일)히드라진카르복시아미드 유도체의 제조방법
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5
제4항에 있어서, 상기 단계 1의 유기용매는 메틸렌클로라이드, 클로로포름, 디클로로메탄 및 톨루엔으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1종인 것을 특징으로 하는 제조방법
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6
제4항에 있어서, 상기 단계 1의 반응은 0~80 ℃ 범위의 온도에서 수행됨을 특징으로 하는 제조방법
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7
제4항에 있어서, 상기 단계 2의 유기용매는 에탄올인 것을 특징으로 하는 제조방법
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8
제4항에 있어서, 상기 단계 2의 반응은 60~80 ℃ 범위의 온도에서 수행됨을 특징으로 하는 제조방법
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9
제4항에 있어서, 상기 단계 3의 유기용매는 디클로로메탄, 클로로포름 및 에탄올으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1종인 것을 특징으로 하는 제조방법
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10
제4항에 있어서, 상기 단계 3의 반응은 10~30 ℃ 범위의 온도에서 수행됨을 특징으로 하는 제조방법
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11
제1항의 2-(2-히드록시벤조일)히드라진카르복시아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 선택적 면역 억제용 약학적 조성물
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12
제11항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 장기이식 또는 자가면역질환의 면역거부반응을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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13
제12항에 있어서, 상기 자가면역질환은 류마티스 관절염, 전신 홍반성 낭창, 소화기 당뇨병, 아토피 피부염, 천식 및 크론씨병로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1종인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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