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1
하기 화학식 1의 페닐 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서, R1은 수소, C1-8 직쇄 또는 측쇄 알킬기, C1-2알킬아미노 C1-4직쇄 알킬기, 몰폴리노 C1-4 직쇄 알킬기, 1-(1,4'-바이피페리딘-1'-일)카르보닐 또는 포스포노기이고;R2는 수소, C1-8 직쇄 또는 측쇄 알킬기, C1-4 직쇄 또는 측쇄 알킬카보닐기, 몰폴리노 C1-4 직쇄 알킬기, 아미노 C1-4 직쇄 알킬카보닐기, C1-2알킬아미노 C1-4직쇄 알킬기, C1-4 직쇄 또는 측쇄 알킬옥시카보닐기, 페닐카보닐기, C1-4 직쇄 또는 측쇄 알킬옥시카보닐 C1-4 직쇄 알킬카보닐기, 1-(1,4'-바이피페리딘-1'-일)카르보닐 또는 포스포노기이고;R3은 수소 또는 글루코실기이고;단, R3이 수소인 경우 R1 및 R2는 동시에 메틸이 아니다)
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2
제1항에 있어서, R1은 수소; 메틸; 에틸; 프로필; 이소프로필; 부틸; 이소부틸; tert-부틸; 펜틸; 이소펜틸; 헥실; 이소헥실; 디메틸아미노메틸; 디메틸아미노에틸; 디에틸아미노메틸; 디에틸아미노에틸; 몰폴리노메틸; 몰폴리노에틸; 1-(1,4'-바이피페리딘-1'-일)카르보닐; 또는 포스포노기이고, R2는 수소; 메틸; 에틸; 프로필; 이소프로필; 부틸; 이소부틸; tert-부틸; 펜틸; 이소펜틸; 헥실; 이소헥실; 디메틸아미노메틸; 디메틸아미노에틸; 디에틸아미노메틸; 디에틸아미노에틸; 몰폴리노메틸; 몰폴리노에틸; 메틸카보닐; 에틸카보닐; 아미노메틸카보닐; 아미노에틸카보닐; 페닐카보닐; 1-(1,4'-바이피페리딘-1'-일)카르보닐; 메틸옥시카보닐메틸카보닐; 메틸옥시카보닐에틸카보닐; 에틸옥시카보닐메틸카보닐; 에틸옥시카보닐에틸카보닐; 메틸옥시카보닐; 에틸옥시카보닐; 또는 포스포노기이며,R3은 수소; 또는 글루코실기이고,단, R3이 수소인 경우 R1 및 R2는 동시에 메틸이 아닌 것을 특징으로 하는 페닐 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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3
제1항에 있어서, R1은 수소; 메틸; 에틸; 이소프로필; 펜틸; 이소펜틸; 디메틸아미노에틸; 몰폴리노에틸; 1-(1,4'-바이피페리딘-1'-일)카르보닐; 또는 포스포노기이고, R2는 수소; 메틸; 에틸; 이소프로필; 펜틸; 이소펜틸; 디메틸아미노에틸; 몰폴리노에틸; 메틸카보닐; 아미노메틸카보닐; 페닐카보닐; 1-(1,4'-바이피페리딘-1'-일)카르보닐; 에틸옥시카보닐에틸카보닐; 에틸옥시카보닐; 또는 포스포노기이며,R3은 수소; 또는 글루코실기이고,단, R3이 수소인 경우 R1 및 R2는 동시에 메틸이 아닌 것을 특징으로 하는 페닐 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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4
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 페닐 유도체는(1) 3',4'-다이히드록시-5-메톡시바이페닐-3-일 아세테이트;(2) 3'-메톡시-5'-(2-몰폴리노에톡시)바이페닐-3,4-다이올 하이드로클로라이드;(3) 3'-(펜틸옥시)-5'-메톡시바이페닐-3,4-다이올;(4) 3'-에톡시-5'-메톡시바이페닐-3,4-다이올;(5) 3'-(아이소펜틸옥시)-5'-메톡시바이페닐-3,4-다이올;(6) 3'-아이소프로폭시-5'-메톡시바이페닐-3,4-다이올;(7) 3',4'-다이하이드록시-5-메톡시바이페닐-3-일 2-아미노아세테이트 하이드로 클로라이드;(8) 3'-[2-(다이메틸아미노)에톡시]-5'-메톡시바이페닐-3,4-다이올 하이드로클로라이드;(9) 3',4'-다이하이드록시-5-메톡시바이페닐-3-일 에틸 카보네이트;(10) 3',4'-다이하이드록시-5-메톡시바이페닐-3-일 벤조에이트;(11) 3',4'-다이하이드록시-5-메톡시바이페닐-3-일 1,4'-바이피페리딘-1'-카복실레이트;(12) 3',4'-다이히드록시-5-메톡시바이페닐-3-일 다이히드로젠 포스페이트;(13) 3',4'-다이하이드록시-5-메톡시바이페닐-3-일 에틸 석시네이트;(14) 4,5'-다이메톡시바이페닐-3,3'-다이올;(15) 4-에톡시-5'-메톡시바이페닐-3,3'-다이올;(16) 5'-메톡시-4-(펜틸옥시)바이페닐-3,3'-다이올;(17) 4-(아이소펜틸옥시)-5'-메톡시바이페닐-3,3'-다이올;(18) 4-아이소프로폭시-5'-메톡시바이페닐-3,3'-다이올;(19) 4-[2-(다이메틸아미노)에톡시]-5'-메톡시바이페닐-3,3'-다이올 하이드로클로라이드;(20) 5'-메톡시-4-(2-몰폴리노에톡시)바이페닐-3,3'-다이올 하이드로클로라이드;(21) 3,3'-다이하이드록시-5'-메톡시바이페닐-4-일 1,4'-바이피페리딘-1'-카복실레이트;(22) 3,3'-다이하이드록시-5'-메톡시바이페닐-4-일 다이하이드로젠 포스페이트; 및(23) 4-하이드록시-3',5'-다이메톡시-(1,1'-바이페닐)-3-O-β-D-글루코사이드로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 페닐 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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5
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이, 화학식 2의 화합물을 반응시켜 화학식 3의 화합물을 얻는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조된 화학식 3의 화합물을 수소 기체 존재하에 반응시켜 화학식 1A의 화합물을 얻는 단계(단계 2)를 포함하여 제조되는 것을 특징으로 하는 제1항의 화학식 1의 페닐 유도체의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서, 치환기 R2는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
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6
하기 반응식 2에 나타낸 바와 같이, 화학식 4의 화합물을 반응시켜 화학식 5의 화합물을 얻는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조된 화학식 5의 화합물을 수소 기체 존재하에 반응시켜 화학식 1B의 화합물을 얻는 단계(단계 2)를 포함하여 제조되는 것을 특징으로 하는 제1항의 화학식 1의 페닐 유도체의 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 2에서,R1은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
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7
하기 반응식 3에 나타낸 바와 같이,화학식 6의 화합물을 반응시켜 화학식 7의 화합물을 얻는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조된 화학식 7의 화합물을 수소 기체 존재하에 반응시켜 화학식 1C의 화합물을 얻는 단계(단계 2)를 포함하여 제조되는 것을 특징으로 하는 제1항의 화학식 1의 페닐 유도체의 제조방법:[반응식 3](상기 반응식 3에서,R3은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
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8
제1항의 화학식 1의 페닐 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 당뇨합병증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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9
삭제
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10
제8항에 있어서, 상기 당뇨합병증은 당뇨성 망막증, 당뇨성 백내장, 당뇨성 신증, 당뇨성 신경병증, 당뇨성 심장병, 당뇨성 골다공증, 당뇨성 암 또는 당뇨성 아테롬성 동맥경화인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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11
제1항의 화학식 1의 페닐 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 당뇨병의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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12
제1항의 화학식 1의 페닐 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 당뇨합병증의 예방 또는 개선용 건강식품 조성물
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13
삭제
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14
제12항에 있어서, 상기 당뇨합병증은 당뇨성 망막증, 당뇨성 백내장, 당뇨성 신증, 당뇨성 신경병증, 당뇨성 심장병, 당뇨성 골다공증, 당뇨성 암 또는 당뇨성 아테롬성 동맥경화인 것을 특징으로 하는 건강식품 조성물
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15
제1항의 화학식 1의 페닐 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 당뇨병의 예방 또는 개선용 건강식품 조성물
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