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쿠에르세틴 유도체를 유효성분으로 함유하는 골다공증치료제

  • 기술번호 : KST2015207884
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 조골세포(osteoblast)의 세포증식 촉진효과 및 파골세포(osteoclast)의 세포증식 억제효과가 우수한, 하기 일반식 (I)로 표시되는 쿠에르세틴 유도체를 유효성분으로 함유하는 골다공증 치료제에 관한 것이다. 본 발명의, 쿠에르세틴 유도체는 종래의 골다공증 치료제에 비해 조골세포의 세포증식 촉진효과 및 파골세포의 세포증식 억제효과가 뛰어나고, 체내 호르몬의 변화를 크게 유발하지 않으면서 소주골의 면적 증가효과가 더욱 높게 나타날 뿐만 아니라, 부작용이 없고 조혈기능이나 면역계에 영향을 미치지 않는 안전한 약물로 확인되어, 골다공증 치료제 또는 예방제로 널리 활용될 수 있을 것이다.
Int. CL A61K 31/352 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020017005407 (2001.04.28)
출원인 한국 한의학 연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2002-0079358 (2002.10.19) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자 PCT/KR2001/000368 (2001.03.09)
국제공개번호/일자 WO2002017909 (2002.03.07)
우선권정보 대한민국  |   1020000046916   |   2000.08.14
법적상태 취하
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 15

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국 한의학 연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김정숙 대한민국 서울 강남구
2 하혜경 대한민국 서울특별시도봉구
3 송계용 대한민국 서울특별시서초구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이한영 대한민국 서울특별시 서초구 반포대로**길 ** (서초동, 아트스페이스 ***빌딩 *층)(리앤리국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
최종권리자 정보가 없습니다
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허법 제201조 및 제203조의 규정에 의한 서면
Document under Articles 201 and 203 of Patent Act		 2001.04.28 수리 (Accepted) 1-1-2001-0098786-03
2 보정통지서
Request for Amendment		 2002.05.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2002-0031756-68
3 출원인변경신고서
Applicant change Notification		 2002.05.23 수리 (Accepted) 1-1-2002-5127590-05
4 서지사항보정서
Amendment to Bibliographic items		 2002.05.29 수리 (Accepted) 1-1-2002-5134671-69
5 보정통지서
Request for Amendment		 2002.06.05 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2002-0038636-06
6 서지사항보정서
Amendment to Bibliographic items		 2002.06.21 수리 (Accepted) 1-1-2002-5152950-14
7 서지사항보정서
Amendment to Bibliographic items		 2002.07.09 수리 (Accepted) 1-1-2002-5170898-59
8 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent		 2002.07.09 수리 (Accepted) 1-1-2002-5170899-05
9 출원 취하서
Request for Withdrawal of Application		 2003.04.23 수리 (Accepted) 1-1-2003-0144091-73
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2004.06.02 수리 (Accepted) 4-1-2004-0023494-92
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.10.15 수리 (Accepted) 4-1-2008-0015902-35
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.06.11 수리 (Accepted) 4-1-2013-0024945-61
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번호 청구항
1 1

하기 일반식 (I)로 표시되는 쿠에르세틴 유도체를 유효성분으로 함유하고, 약학적으로 허용되는 담체를 포함하는 골다공증 치료제:

상기 식에서,

R1은 젠티오트리오스(gentiotriose), 글루코피라노스(glucopyranose),

O-아라비노퓨라노스(O-arabinofuranose), O-디글루코피라노스(O-

diglucopyranose), O-갈락토피라노스(O-galactopyranose), O-갈락토시

드-갈레이트(O-galactoside-gallate), O-젠티오비오스(O-

gentiobiose), O-글루코피라노스(O-glucopyranose),

O-글루쿠로니드(O-glucuronide), O-네오헤스페리도스(O-

neohesperidose), O-람노피라노스(O-rhamnopyranose), O-루티노스(O-

rutinose), O-소포로스(O-sophorose), O-자일로피라노스(O-

xylopyranose), OCH3, OH, 람노젠티오비오스(rhamnogentiobiose), 람노

글루코스(rhamnoglucose) 또는 황(sulfate)이고;

R2는 OH 또는 O-글루코피라노스(O-glucopyranose)이며;

R3는 OCH3, OH, O-글루코피라노스(O-glucopyranose), O-글루쿠로노피라

노스(O-glucuronopyranose) 또는 글루코피라노스(glucopyranose)이고;

R4는 OCH3 또는 OH 이며; 및,

R5는 OCH3, OH, O-글루코피라노스(O-glucopyranose) 또는

O-글루코스(O-glucose)이다

2 2

제 1항에 있어서,

쿠에르세틴의 유도체는 상기 일반식 (I)에서, R2 내지 R5가 -OH인 쿠에

르세틴(quercetin), 아비쿨라로시드(avicularoside), 귀아자베린

(guiajaverin), 하이페로시드(hyperoside), 이소하이페로시드

(isohyperoside), 이소쿠에르시트린(isoquercitrin), 멀티노시드 A

(multinoside A), 멀티노시드 A 아세테이트(multinoside A acetate),

쿠에르시트린(quercitrin), 루틴(rutin), 쿠에르세틴-3-O-(2"-O-β-D-

글루코피라노실)-α-L-람노피라노시드(quercetin-3-O-(2"-O-β-D-

glucopyranosyl)-α-L-rhamnopyranoside), 쿠에르세틴-3-O-(6"-O-갈로

일)-글루코피라노시드(quercetin-3-O-(6"-O-galloyl)-

glucopyranoside), 쿠에르세틴-3-O-(6'"-O-p-쿠마로일-β-D-글루코피

라노실-(1-2)-α-L-람노피라노시드)(quercetin-3-O-(6'"-O-p-

coumaroyl-β-D-glucopyranosyl-(1-2)-α-L-rhamnopyranoside)), 쿠에

르세틴-3-O-D-글루코피라노실-(1-6)-β-D-글루코피라노실-(1-4)-α-L-

람노피라노시드(quercetin-3-O-D-glucopyranosyl-(1-6)-β-D-

glucopyranosyl-(1-4)-α-L-rhamnopyranoside), 쿠에르세틴-3-O-[2"-

O-6'"-O-p-(7""-O-β-D-글루코피라노실)쿠마로일-β-D-글루코피라노

실]-α-L-람노피라노시드(quercetin-3-O-[2"-O-6'"-O-p-(7""-O-β-D-

glucopyranosyl)coumaroyl-β-D-glucopyranosyl]-α-L-

rhamnopyranoside), 쿠에르세틴-3-O-[6'"-p-쿠마로일-β-D-글루코피라

노실-β-(1-4)-람노피라노시드](quercetin-3-O-[6'"-p-coumaroyl-β-

D-glucopyranosyl-β-(1-4)-rhamnopyranoside]), 쿠에르세틴-3-O-[α-

L-람노피라노실(1-2)-α-L-람노피라노실-(1-6)-β-D-글루코피라노시

드](quercetin-3-O-[α-L-rhamnopyranosyl(1-2)-α-L-

rhamnopyranosyl-(1-6)-β-D-glucopyranoside]), 쿠에르세틴-3-O-[α-

람노피라노실(1-4)α-L-람노피라노실(1-6)β-D-갈락토피라노시드]

(quercetin-3-O-[α-rhamnopyranosyl(1-4)α-L-rhamnopyranosyl(1-6)

β-D-galactopyranoside]), 쿠에르세틴-3-O-[α-람노피라노실-(1-2)]-

[β-글루코피라노실-(1-6)]-β-D-갈락토피라노시드(quercetin-3-O-

[α-rhamnopyranosyl-(1-2)]-[β-glucopyranosyl-(1-6)]-β-D-

galactopyranoside), 쿠에르세틴-3-O-[α-람노피라노실-(1-4)-α-람노

피라노실-(1-6)-β-갈락토피라노시드](quercetin-3-O-[α-

rhamnopyranosyl-(1-4)-α-rhamnopyranosyl-(1-6)-β-

galactopyranoside]), 쿠에르세틴-3-O-α-L-람노피라노실-(1-2)-β-D-

갈락토피라노시드(quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1-2)-β-D-

galactopyranoside),쿠에르세틴-3-O-β-D-디글루코피라노시드

(quercetin-3-O-β-D-diglucopyranoside), 쿠에르세틴-3-O-β-D-갈락

토시드-2"-갈레이트(quercetin-3-O-β-D-galactoside-2"-gallate), 쿠

에르세틴-3-O-β-D-글루코피라노시드-(1-6)-β-D-갈락토피라노시드

(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside-(1-6)-β-D-

galactopyranoside), 쿠에르세틴-3-O-β-D-글루코피라노실-(1-3)-α-

L-람노피라노실-(1-6)-β-D-갈락토피라노시드(quercetin-3-O-β-D-

glucopyranosyl-(1-3)-α-L-rhamnopyranosyl-(1-6)-β-D-

galactopyranoside), 쿠에르세틴-3-O-β-D-글루쿠로나이드(quercetin-

3-O-β-D-glucuronide), 쿠에르세틴-3-O-β-D-자일로피라노시드

(quercetin-3-O-β-D-xylopyranoside), 쿠에르세틴-3-O-디글루코피라

노시드(quercetin-3-O-diglucospyranoside), 쿠에르세틴-3-O-젠티오비

오시드(quercetin-3-O-gentiobioside), 쿠에르세틴-3-O-글루코피라노

실갈락토피라노시드(quercetin-3-O-

glucopyranosylgalactopyranoside), 쿠에르세틴-3-O-네오헤스페리도시

드(quercetin-3-O-neohesperidoside),

쿠에르세틴-3-젠티오트리오시드(quercetin-3-gentiotrioside), 쿠에르

세틴-3-메틸에테르(quercetin-3-methyl ether), 쿠에르세틴-3-람노젠

티오비오시드(quercetin-3-rhamnogentiobioside), 쿠에르세틴-3-람노

글루코시드(quercetin-3-rhamnoglucoside) 또는 쿠에르세틴-3-설페이

트(quercetin-3-sulfate)인 것을 특징으로 하는

골다공증 치료제

3 3

제 1항에 있어서,

쿠에르세틴의 유도체는 상기 일반식 (I)에서, R1이 -OH이고, R2 내지 R5

중 3개의 기능단이 -OH인, 이소람네틴(isorhamnetin),

쿠에르시메리트린(quercimeritrin), 람네틴(rhamnetin), 쿠에르세틴-5-

O-β-D-글루코피라노시드(quercetin-5-O-β-D-glucopyranoside), 쿠에르

세틴-7-O-β-D-글루쿠로노피라노시드(quercetin-7-O-β-D-

glucuronopyranoside) 또는 스피레오시드(spireaoside)인 것을

특징으로 하는

골다공증 치료제

4 4

제 1항에 있어서,

쿠에르세틴의 유도체는 상기 일반식 (I)에서, R1 내지 R5 중 3개의 기능

단이 -OH인, 람나진(rhamnazin), 쿠에르세틴-3',4'-디메틸에테르

(quercetin-3',4'-di-methylether),쿠에르세틴-3,3'-디메틸에테르

(quercetin-3,3'-dimethyl ether), 쿠에르세틴-3,7-디메틸에테르

(quercetin-3,7-dimethyl ether), 쿠에르세틴-3-O-[2"-O-(6'"-O-p-쿠마

로일)-β-D-글루코피라노실]-α-L-람노피라노실-7-O-β-D-글루코피라노

시드(quercetin-3-O-[2"-O-(6'"-O-p-coumaroyl)-β-D-glucopyranosyl]-

α-L-rhamnopyranosyl-7-O-β-D-glucopyranoside), 쿠에르세틴-3-O-[2"-

O-6'"-O-p-(7""-O-β-D-글루코피라노실)쿠마로일-β-D-글루코피라노실]-

α-L-람노피라노시드-7-O-β-D-글루코피라노시드(quercetin-3-O-[2"-O-

6'"-O-p-(7""-O-β-D-glucopyranosyl)coumaroyl-β-D-glucopyranosyl]-

α-L-rhamnopyranoside-7-O-β-D-glucopyranoside), 쿠에르세틴-3-O-루

티노시드-7-O-β-D-글루코피라노시드(quercetin-3-O-rutinoside-7-O-β-

D-glucopyranoside), 쿠에르세틴-3-O-α-L-아라비노피라노실-7-O-β-D-

글루코피라노시드(quercetin-3-O-α-L-arabinopyranosyl-7-O-β-D-

glucopyranoside), 쿠에르세틴-7-O-β-D-글루코피라노시드-3-O-소포로시

드(quercetin-7-O-β-D-glucopyranoside-3-O-sophoroside), 쿠에르세틴-

3-O-갈락토피라노실-7-O-디글루코피라노시드(quercetin-3-O-

galactopyranosyl-7-O-diglucopyranoside), 쿠에르세틴-3-O-글루코피라

노실-7-디글루코피라노시드(quercetin-3-O-glucopyranosyl-7-

diglucopyranoside), 쿠에르세틴-3,7-디글루코피라노시드(quercetin-

3,7-diglucopyranoside), 쿠에르세틴-3-젠티오비오실-7-글루코피라노시

드(quercetin-3-gentiobiosyl-7-glucopyranoside) 또는 쿠에르세틴-

3,4'-디-O-β-D-글루코피라노시드(quercetin-3,4'-di-O-β-D-

glucopyranoside) 인 것을 특징으로 하는

골다공증 치료제

5 5

제 1항에 있어서,

쿠에르세틴의 유도체는 쿠에르세틴-3,4',7-트리메틸에테르(quercetin-

3,4',7-trimethyl ether) 또는 쿠에르세틴-3,3',4',7-테트라메틸에테

르(quercetin-3,3',4',7-tetramethyl ether)인 것을 특징으로 하는

골다공증 치료제

6 6

제 1항에 있어서,

약학적으로 허용되는 담체는 폴리비닐피롤리돈 및 하이드록시프로필셀

룰로오스로 구성된 그룹으로부터 선택되는 1종의 결합제인 것을

특징으로 하는

골다공증 치료제

7 7

제 1항에 있어서,

약학적으로 허용되는 담체는 카복시메틸셀룰로오스칼슘 및 전분글리콜

산나트륨으로 구성된 그룹으로부터 선택되는 1종의 붕해제인 것을

특징으로 하는

골다공증 치료제

8 8

제 1항에 있어서,

약학적으로 허용되는 담체는 옥수수전분, 유당, 콩기름, 결정셀룰로오

스 및 만니톨로 구성된 그룹으로부터 선택되는 1종의 희석제인 것을

특징으로 하는

골다공증 치료제

9 9

제 1항에 있어서,

약학적으로 허용되는 담체는 스테아린산 마그네슘 및 탈크로 구성된

그룹으로부터 선택되는 1종의 활택제인 것을 특징으로 하는

골다공증 치료제

10 10

제 1항에 있어서,

약학적으로 허용되는 담체는 백당, 과당, 솔비톨 및 아스파탐으로 구

성된 그룹으로부터 선택되는 1종의 감미제인 것을 특징으로 하는

골다공증 치료제

11 11

제 1항에 있어서,

약학적으로 허용되는 담체는 카복시메틸셀룰로오스나트륨, 알파 또는

베타 싸이클로덱스트린, 비타민 C, 구연산 및 백납으로 구성된 그룹으

로부터 선택되는 1종의 안정제인 것을 특징으로 하는

골다공증 치료제

12 12

제 1항에 있어서,

약학적으로 허용되는 담체는 파라옥시안식향산메틸, 파라옥시안식향산

프로필 및 안식향산나트륨으로 구성된 그룹으로부터 선택되는 1종의

보존료인 것을 특징으로 하는

골다공증 치료제

13 13

제 1항에 있어서,

약학적으로 허용되는 담체는 에틸바닐린, 마스킹후레바, 멘톨후라보노

및 허브향으로 구성된 그룹으로부터 선택되는 1종의 향료인 것을

특징으로 하는

골다공증 치료제

14 14

제 1항에 있어서,

치료제는 정제, 캅셀제, 연질캅셀제, 액제, 연고제, 환제, 산제, 현탁

제, 유제, 시럽제, 죄제 및 주사제로 구성된 그룹으로부터 선택되는 1

종의 경구 투여제제, 또는 비경구투여 제제인 것을 특징으로 하는

골다공증 치료제

15 15

제 1항에 있어서,

칼슘 또는 비타민 D3를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는

골다공증 치료제

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번호 국가명
1 가나,케냐,수단,시에라리온,스와질랜드,탄자니아,우간다,짐바브웨
2 아르메니아,아제르바이잔,벨라루스,키르키즈스탐,카자흐스탄,몰도바,러시아,타지키스탄
3 오스트리아,벨기에,스위스,사이프러스,독일,덴마크,스페인,핀란드,프랑스,영국,그리스,아일랜드,이탈리아,리히텐슈타인,룩셈부르크,모나코,네덜란드,포르투칼,스웨덴,터어키
4 부르키나파소,베닌,중앙아프리카,콩고,코트디브와르,카메룬,가봉,모리타니,니제르,세네갈,토고
순번, 패밀리번호, 국가코드, 국가명, 종류의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 패밀리정보 - 패밀리정보 표입니다.
순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CN1383381 CN 중국 FAMILY
2 EP01309326 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 JP16507499 JP 일본 FAMILY
4 KR100408231 KR 대한민국 FAMILY
5 KR100445972 KR 대한민국 FAMILY
6 US20020165169 US 미국 FAMILY
7 US20040162247 US 미국 FAMILY
8 WO2002017909 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 AU4123601 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
2 AU4123601 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
3 CA2382687 CA 캐나다 DOCDBFAMILY
4 CN1193751 CN 중국 DOCDBFAMILY
5 CN1383381 CN 중국 DOCDBFAMILY
6 EP1309326 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
7 JP2004507499 JP 일본 DOCDBFAMILY
8 JP2004507499 JP 일본 DOCDBFAMILY
9 JP2004507499 JP 일본 DOCDBFAMILY
10 KR100408231 KR 대한민국 DOCDBFAMILY
11 KR100445972 KR 대한민국 DOCDBFAMILY
12 KR20020013685 KR 대한민국 DOCDBFAMILY
13 KR20030046345 KR 대한민국 DOCDBFAMILY
14 US2002165169 US 미국 DOCDBFAMILY
15 US2004162247 US 미국 DOCDBFAMILY
16 WO0217909 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
17 WO0217909 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
국가 R&D 정보가 없습니다.