1 |
1
하기 일반식 (I)로 표기되는 ALLN 유도체 화합물, 그 이성체 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염:(Ⅰ)상기 식에서,R1, R2는 각각 독립적으로 수소원자, F, Cl, Br 또는 I로부터 선택된 할로겐 원자, 히드록시기, C1 내지 C12 알킬기 및 C1 내지 C12 알콕기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며, R3, R4는 각각 독립적으로 수소원자, 히드록시기, C1 내지 C20 알킬기, C1 내지 C20 알콕시기, Z' 치환기 및 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 벤질기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며, 여기에서 R'은 수소원자, F, Cl, Br 또는 I로부터 선택된 할로겐 원자, 히드록시기, C1 내지 C12 알킬기 및 C1 내지 C12 알콕기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며, Z, Z' 치환기는 각각 독립적으로 Bz, Boc, Ac, Cbz, 또는 formyl기로부터 선택된 보호기이며, m은 1 내지 4의 정수이다
|
2 |
2
제 1항에 있어서, 상기 일반식 (Ⅰ)의 R3, R4는 각각 독립적으로 수소원자, C1 내지 C9 알킬기 및 C1 내지 C9 알콕기, Z'치환기 및 하나 이상의 R'로 치환되거나 비치환된 벤질기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며, 여기에서 Z' 치환기는 Bz, Boc, Ac, Cbz, 또는 formyl로부터 선택된 보호기이며, R'은 수소원자, C1 내지 C9 알킬기 및 C1 내지 C9 알콕기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며; Z 치환기는 Bz, Boc, Ac, Cbz, 또는 formyl로부터 선택된 보호기이며; m은 1 내지 3의 정수인 화합물, 그 이성체 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염
|
3 |
3
제 1항에 있어서, 하기 일반식(Ia)로 표기되는 ALLN 유도체 화합물, 그 이성체 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염:상기 식에서, R1, R2는 각각 독립적으로 수소원자, 히드록시기, C1 내지 C12 알킬기 및 C1 내지 C12 알콕기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며, Z, Z' 치환기는 각각 독립적으로 Bz, Boc, Ac, Cbz, 또는 formyl기로부터 선택된 보호기다
|
4 |
4
제 3항에 있어서, (E)-[4-(1-벤질-4-옥소-4-피롤리딘-1-일-부트-2-에닐카르바모일)-4-3급-부톡시카르보닐아미노-부틸아미노]-아세트산 벤질 에스테르(5a); (E)-[4-(1-벤질-3-디메틸카르바모일-알릴카르바모일)-4-3급-부톡시카보닐아미노-부틸아미노]-아세트산 벤질 에스테르 (5b); (E)-[4-(1-벤질-3-메틸카르바모일-알릴카르바모일)-4-3급-부톡시카보닐아미노-부틸아미노]-아세트산 벤질 에스테르 (5c); (E)-[4-(1-벤질-3-에틸카르바모일-알릴카르바모일)-4-3급-부톡시카르보닐아미노-부틸아미노]-아세트산 벤질 에스테르 (5d); 또는 (E)-[4-(1-벤질-3-이소프로필카르바모일-알릴카르바모일)-4-3급-부톡시카르보닐아미노-부틸아미노]-아세트산 벤질 에스테르(5e)
|
5 |
5
제 1항에 있어서, 하기 일반식(Ib)로 표기되는 ALLN 유도체 화합물, 그 이성체 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염:(Ib)상기 식에서, R1, R2는 각각 독립적으로 수소원자, 히드록시기, C1 내지 C12 알킬기 및 C1 내지 C12 알콕기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며, Z, Z' 치환기는 각각 독립적으로 Bz, Boc, Ac, Cbz, 또는 formyl기로부터 선택된 보호기이다
|
6 |
6
제 5항에 있어서, 벤질 3급-부틸(5-옥소-5-(((3E,5E)-7-옥소-1-페닐-7-(피롤리딘-1-일)헵타-3,5-디엔-2-일)아미노)펜탄-1,4-디일)디카르보네이트 (9a); 벤질 3급-부틸 (5-(((3E,5E)-7-(디메틸아미노)-7-옥소-1-페닐헵타-3,5-디엔-2-일)아미노)-5-옥소펜탄-1,4-디일)디카르바메이트 (9b); 벤질 3급-부틸 (5-(((3E,5E)-7-(메틸아미노)-7-옥소-1-페닐헵타-3,5-디엔-2-일)아미노)-5-옥소펜탄-1,4-디일)디카르바메이트 (9c); 또는 벤질 3급-부틸 (5-옥소-5-(((3E,5E)-7-옥소-1-페닐-7-(피페리딘-1-일)헵타-3,5-디엔-2-일)아미노)펜탄-1,4-디일)디카르바메이트 (9d)
|
7 |
7
제 1항에 있어서, 하기 일반식(Ic)로 표기되는 ALLN 유도체 화합물, 그 이성체 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염:상기 식에서,치환기 R3, R4 및 Z에 대한 정의는 청구항 제1항에 기재된 바와 동일하다
|
8 |
8
제 7항에 있어서,(E)-[4-벤질아미노-4-(1-벤질-3-메틸카르바모일-알릴카르바모일)-부틸아미노]-아세트산 벤질 에스테르 (10a); (E)-[4-(1-벤질-3-메틸카르바모일-알릴카르바모일)-4-(3,5-메톡시-벤질아미노)-부틸아미노]-아세트산 벤질 에스테르 (10b); (E)-[4-(1-벤질-3-메틸카르바모일-알릴카르바모일)-4-(4-메톡시-벤질아미노)-부틸아미노]-아세트산 벤질 에스테르 (10c); (E)-[4-(1-벤질-3-메틸카르바모일-알릴카르바모일)-4-(3-메틸-벤질아미노)-부틸아미노]-아세트 산 벤질 에스테르 (10d); 또는 (E)-[4-(1-벤질-3-메틸카르바모일-알릴카르바모일)-4-이소프로필아미노-부틸아미노]-아세트산 벤질 에스테르 (10e)
|
9 |
9
제 1항의 일반식 (I)로 표기되는 ALLN 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 항말라리아제
|
10 |
10
제 1항의 일반식 (I)로 표기되는 ALLN 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 말라리아감염 질환 치료 및 예방용 약학조성물
|
11 |
11
제 10항에 있어서, 상기 말라리아는 열대열 말라리아 (Plasmodium falciparum), 삼일열 말라리아 (Plasmodium vivax), 난원형 말라리아 (Plasmodium ovale), 또는 사일열 말라리아 (Plasmodium malariae) 인 약학조성물
|