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1
하기 화합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 11β-HSD1 효소의 억제활성을 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(1) N-(아다만탄-2-일)-1-[(3-클로로-2-메틸벤펜설포닐아미노)메틸]사이클로프로판카복사마이드;(2) (1-[(2-플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸]-N-(5-하이드록시아다만탄-2-일)사이클로프로판카복사마이드;(3) E-4-[1-((2-플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(4) Z-4-[1-((2-플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(5) E-4-[1-((3-클로로-2-메틸-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(6) Z-4-[1-((3-클로로-2-메틸-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(7) E-4-[1-((3-클로로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(8) E-4-[1-((3-클로로-2-플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(9) E-4-[1-((3,5-다이플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(10) E-4-[1-((2-플루오로-6-메틸-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(11) E-4-[1-((2,3-다이플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(12) E-4-[1-((2,4,6-트리플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(13) E-4-[1-((2-플루오로-N,6-다이메틸-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(14) E-4-[1-((2,4-다이클로로-5-메틸-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(15) E-4-[1-((4-클로로-2-플루오로-5-메틸-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(16) E-4-[1-((4,5-다이클로로-2-플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(17) E-4-[1-((퓨란-2-설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(18) E-4-[1-(3,5-다이클로로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(19) E-4-[1-((싸이오펜-2-설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(20) E-4-[1-((2-(트리프플루오로메틸)-4-플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(21) E-4-[1-((3,4-다이플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(22) E-4-[1-((2-플루오로-N-메틸-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(23) E-4-[1-((4-트리플루오로메톡시-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(24) E-4-[1-((2,3-다이플루오로-벤젠아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(25) E-4-[1-((3
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제1항에 있어서,하기 화합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 11β-HSD1 효소의 억제활성을 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(1) N-(아다만탄-2-일)-1-[(3-클로로-2-메틸벤펜설포닐아미노)메틸]사이클로프로판카복사마이드;(2) (1-[(2-플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸]-N-(5-하이드록시아다만탄-2-일)사이클로프로판카복사마이드;(3) E-4-[1-((2-플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(4) Z-4-[1-((2-플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(5) E-4-[1-((3-클로로-2-메틸-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(6) Z-4-[1-((3-클로로-2-메틸-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(7) E-4-[1-((3-클로로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(8) E-4-[1-((3-클로로-2-플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(9) E-4-[1-((3,5-다이플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(10) E-4-[1-((2-플루오로-6-메틸-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(11) E-4-[1-((2,3-다이플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(12) E-4-[1-((2,4,6-트리플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(13) E-4-[1-((2-플루오로-N,6-다이메틸-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(14) E-4-[1-((2,4-다이클로로-5-메틸-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(15) E-4-[1-((4-클로로-2-플루오로-5-메틸-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(16) E-4-[1-((4,5-다이클로로-2-플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(17) E-4-[1-((퓨란-2-설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(18) E-4-[1-(3,5-다이클로로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(19) E-4-[1-((싸이오펜-2-설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(20) E-4-[1-((2-(트리프플루오로메틸)-4-플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(21) E-4-[1-((3,4-다이플루오로-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(22) E-4-[1-((2-플루오로-N-메틸-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(23) E-4-[1-((4-트리플루오로메톡시-벤젠설포닐아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(24) E-4-[1-((2,3-다이플루오로-벤젠아미노)메틸)사이클로프로판카복사미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(25) E-4-[1-((3
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| 3 |
3
제1항에 있어서,하기 화합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 11β-HSD1 효소의 억제활성을 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(67) E-4-(3-(3-클로로-벤젠설포닐아미노)-2,2-다이메틸프로판아미도)아다만탄-1-카복실산 아미드;(68) E-4-[3-(2-플루오로-벤젠설포닐아미노)-2,2-다이메틸프로판아미도]아다만탄-1-카복실산 아미드;(69) E-4-[3-(벤젠설포닐아미노)-2,2-다이메틸프로판아미도]아다만탄-1-카복실산 아미드; 및(70) E-4-[3-(3-클로로-2-메틸-벤젠설포닐아미노)-2,2-다이메틸프로판아미도]아다만탄-1-카복실산 아미드
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제1항에 있어서,하기 화합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 11β-HSD1 효소의 억제활성을 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(91) E-4-[3-(2-플루오르-벤젠설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(92) E-4-[2-(2-플루오르-벤젠설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(93) E-4-[4-(2-플루오르-벤젠설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(94) E-4-[3-(4-플루오르-벤젠설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(95) E-4-[3-(3-클로로-벤젠설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(96) E-4-[3-(3-클로로-2-메틸-벤젠설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(97) E-4-{3-[(3-클로로-벤젠설포닐)-메틸아미노]-벤즈아미도}-아다만탄-1-카복실산 아미드 ;(98) E-4-[3-N-(2-하이드록시에틸)-2-(트리플루오로메틸-벤젠설포닐아미노)벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(99) E-4-{3-[(2-트리플루오르메틸-벤젠설포닐)-메틸아미노]-벤즈아미도}-아다만탄-1-카복실산 아미드;(100) E-소디움[3-((5-카바모일아다만탄-2-일)카바모일)페닐](2-(트리플루오로메틸)벤젠설포닐아미드;(101) E-N-(5-카바모일아다만탄-2-일)-5-[(N-메틸-2-(트리플루오로메틸)벤젠설포닐아미노]니코틴아미드;(102) E-4-[3-(싸이오펜-2-설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드 ;(103) E-4-[3-(퓨란-2-설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(104) E-4-[3-(피리딘-3-설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드 ;(105) E-4-(3-(벤젠설포닐아미노-벤즈아미도)-아다만탄-1-카복실산 아미드;(106) E-4-[3-[(2-클로로-벤젠설포닐아미노]벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(107) E-4-[3-[(2,4-디메틸-티아졸-5-설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(108) E-4-[3-(3,5-디메틸-1H-피라졸-4-설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(109) E-N-(5-하드록시-아다만탄-2-일)-3-벤젠설포닐아미노-벤즈아미드;(111) E-N-(5-하이드록시아다만탄-2-일)-3-(2-(트리플루오로메틸)벤젠설포닐아미노)벤즈아미드;(113) E-소디움[3-((5-카바모일아다만탄-2-일)카바모일)페닐]-2-플루오로-3-클로로-벤젠설포닐아미드;(114) E-4-[3-(3-클로로-4-(트리플루오로메틸)벤젠설포닐아미노)벤즈아미도]아다만탄-1-카복실산 아미드;(115) E-4-[3-[(2-(트리플루오로메틸)벤젠설포닐아미노]-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(116) E-4-[3-(2-클로로-4-브로모-벤젠설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(117) E-4-[3-(2,4,6-트리클로로-벤젠설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(118) E-4-[3-(3-클로로-5-플루오로-벤젠설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(119) E-4-[3-(3,5-다이클로로-벤젠설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(120) E-4-[3-(3-플루오로-벤젠설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(121) E-4-[3-(2,4-다이플루오로-벤젠설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(122) E-4-[3-(2,5-다이플루오로-벤젠설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(123) E-4-[3-(2,6-다이플루오로-벤젠설포닐아미노)-벤즈아미도]-아다만탄-1-카복실산 아미드;(124) E-N-사이클로헵틸-N-프로필-3-(2-(트리플루오로메틸)벤젠설포닐아미노)벤즈아미드;(125) E-4-[2-플루오로-3-(2-(트리플루오로메틸)벤젠설포닐아미노)벤즈아미도]아다만탄-1-카복실산 아미드;(126) E-4-[2-클로로-5-(3-클로로-벤젠설포닐아미노)벤즈아미도]아다만탄-1-카복실산 아미드;(127) E-4-[3-(3-클로로벤젠설포닐아미노)-4-플루오로벤즈아미도]아다만탄-1-카복실산 아미드;(128) E-4-[4-클로로-3-(3,5-다이클로로벤젠설포닐아미노)벤즈아미도]아다만탄-1-카복실산 아미드;(129) E-4-[2-클로로-5-(3,5-다이클로로벤젠설포닐아미노)벤즈아미도]아다만탄-1-카복실산 아미드;(130) E-4-[3-(3,5-다이클로로벤젠설포닐아미노)-4-플루오로벤즈아미도]아다만탄-1-카복실산 아미드;(131) E-4-[5-(3,5-다이클로로벤젠설포닐아미노)-2-플루오로벤즈아미도]아다만탄-1-카복실산 아미드;(132) E-4-[2-플루오로-3-(3-클로로-벤젠설포닐아미노)벤즈아미도]아다만탄-1-카복실산 아미드;(133) E-4-[2-클로로-5-(3-클로로-4-메톡시벤젠설포닐아미노)벤즈아미도]아다만탄-1-카복실산 아미드;(134) E-4-[4-클로로-3-(3-클로로-4-메톡시벤젠설포닐아미노)벤즈아미도]아다만탄-1-카복실산 아미드;(135) E-4-[5-(3-클로로-4-메톡시벤젠설포닐아미노)-2-플루오로벤즈아미도]아다만탄-1-카복실산 아미드;(136) E-4-(3-(4-클로로-벤젠설포닐아미노-벤즈아미도)-아다만탄-1-카복실산 아미드;(137) E-4-(3-(4-클로로-벤젠설포닐아미노-벤즈아미도)-아다만탄-1-카복실산 아미드;(138) E-4-(3-(사이클로프로판설폰아미도)벤즈아미도)아다만탄-1-카복실산 아미드; 및(139) E-4-(3-(1-메틸에틸설폰아미도)벤즈아미도)아다만탄-1-카복실산 아미드
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제1항에 있어서,하기 화합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 11β-HSD1 효소의 억제활성을 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(147) E-3,4-디하이드로-1H-이소퀴놀린-2-카복실릭 에시드[4-(5-카바모일-아다만탄-2-일카바모일)-티아졸-2-일]-아미드;(148) E-3,4-디하이드로-2H-퀴놀린-1-카복실산[4-(5-카바모일-아다만탄-2-일카바모일)-티아졸-2-일]-아미드; 및(149) E-2-(2-플루오로-벤즈아미도)-티아졸-4-카복실릭 에시드(5-카바모일-아다만탄-2-일)아미드
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하기 반응식 1로 표시되는 바와 같이,유기용매 하에서 화학식 2의 화합물과 화학식 3의 화합물을 반응시켜 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제1항에 따른 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,상기 X는 카르보닐 또는 설포닐이고,R1은 R2는 -H 또는 -(CH2)2CH3이고,R3은 R4는 -H, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2OH 또는 -Na이고,A는 이다)
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제1항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 인슐린 비의존성 타입 2 당뇨병, 인슐린 내성, 비만, 지질 장애 및 대사 증후군으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 11β-HSD1 효소의 과활성으로 인하여 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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