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하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 수화물 또는 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 I]상기 식에서,X는 O, S, 또는 NH이며,R1은 H, 치환되거나 치환되지 않은 선형 또는 분지형의 C1-C6 알킬, 치환되거나 치환되지 않은 C2-C6 알켄일, 치환되거나 치환되지 않은 C3-C8 사이클로알킬, 치환되거나 치환되지 않은 C6-C20 아릴, N, O 및 S로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 헤테로 원자 및 1 내지 9개의 탄소 고리 원을 갖는 모노사이클 또는 바이사이클 형태인 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클릴, N, O 및 S로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 헤테로 원자 및 1 내지 9개의 탄소 고리 원을 갖는 치환되거나 치환되지 않은 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고,R2는 O, NH, -C(O)-O-, 또는 -O-C(O)-이며,R3는 H, 치환되거나 치환되지 않은 선형 또는 분지형의 C1-C10 알킬, 치환되거나 치환되지 않은 C2-C10 알켄일, 치환되거나 치환되지 않은 C3-C10 사이클로알킬, 치환되거나 치환되지 않은 C6-C20 아릴, N, O 및 S로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 헤테로 원자 및 1 내지 9개의 탄소 고리 원을 갖는 모노사이클 또는 바이사이클 형태인 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클릴, N, O 및 S로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 헤테로 원자 및 1 내지 9개의 탄소 고리 원을 갖는 치환되거나 치환되지 않은 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고,n은 0 내지 3의 정수이며,여기서, 치환된 알킬, 치환된 알켄일, 치환된 사이클로알킬, 치환된 아릴, 치환된 헤테로사이클릴 및 치환된 헤테로아릴이란, 상기 알킬, 알켄일, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로사이클릴 및 헤테로아릴이 각각 독립적으로 C1-C6 알킬; C3-C12 사이클로알킬; C2-C6 알켄일; 고리를 구성하는 탄소가 N, O 및 S로 구성되는 군으로부터 선택된 하나 이상의 헤테로 원자로 치환됨을 특징으로 하는 C5-C12 헤테로아릴; C1-C6 알킬설폰일; C6-C12 아릴설폰일; C1-C6 알킬싸이오; 머캅토; -OH; C1-C6 알콕시; C1-C6 할로알콕시; -NO2; 할로; -COOH; -CHO; -CN; -C1-C6 알킬카보닐; -C1-C6 알킬옥시카보닐; -NH2; -CONH2; 모노 또는 디 C1-C6 알킬아미노; 및 모노 또는 디 C1-C6 알킬카밤오일로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되는 것을 의미한다
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제1항에 있어서, X는 O이고, R1은 H인 화학식 I의 화합물 또는 이의 수화물 또는 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서, n은 0 또는 1인 화학식 I의 화합물 또는 이의 수화물 또는 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서, R3는 선형의 C1-C10 알킬이고, 상기 알킬이 -COOH로 치환된 화학식 I의 화합물 또는 이의 수화물 또는 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서, R2는 선형의 C2-C6 알켄일이고, 상기 상기 알켄일이 페닐 또는 아릴로 치환된 화학식 I의 화합물 또는 이의 수화물 또는 약학적으로 허용가능한 염
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5-하이드록시메틸퍼푸랄을 출발물질로 하여 지방족 이가산 및 리파아제를 함께 반응시키는 단계를 포함하는 제1항에 따른 화학식 I의 화합물의 제조방법
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제6항에 있어서, 지방족 이가산이 포름산, 부티르산, 프로피온산, 글루타르산, 석신산, 또는 라우르산으로부터 선택된 것인 제조방법
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8
5-하이드록시메틸퍼푸랄을 출발물질로 하여 소듐하이드라이드와 같은 강염기로 하이드록시기의 수소원자를 제거하는 단계; 및 상기 용매에 산 무수물 또는 산 염화물 등을 첨가하여 치환반응을 일으키는 단계를 포함하는 제1항에 따른 화학식 I의 화합물의 제조방법
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9
제8항에 있어서, 산 무수물이 옥살산 무수물, 말레산 무수물, 또는 석신산 무수물로부터 선택된 것인 제조방법
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제1항에 따른 화학식 I의 화합물 또는 이의 수화물 또는 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 신경병증성 통증, 급성 통증, 만성 통증, 복통, 치통, 생리통, 요통, 오십견통증, 대상포진, 삼차신경통, 암통증, 당뇨병성 신경병증, 수술후 통증, 편두통, 관절통을 치료하거나 경감시키기 위한 약제학적 조성물
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