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항암제, 계면활성제 및 하기 화학식 1로 표시되는 트리블록 공중합체를 혼합한 후 동결건조하여 나노 혼합체를 얻은 다음, 상기 나노 혼합체의 표면에 글리콜 키토산과 헤파린을 흡착시켜 표면 수식 및 안정화시킨 후 동결건조하여 제조되며, 입자의 평균 크기가 50~200㎚이고, 나노복합체 내 항암제의 포접율이 80~98%인 것을 특징으로 하는, pH 민감성을 갖는 약물전달용 생체적합성 나노복합체:
003c#화학식 1003e#
HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)cH
상기 화학식 1에서, b≥10 이고, a+c는 이들 말단 부분이 중합체의 5 내지 95 중량%를 포함하도록 하는 수이다
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제 1항에 있어서, 상기 항암제는 독소루비신, 파클리탁셀, 도세탁셀, 5-FU (5-fluorouracil), 타목신, 아나스테로졸, 카보플라틴, 토포테칸, 벨로테칸, 이마티닙, 이리노테칸, 플록수리딘, 비노렐빈, 겜시타빈, 루프롤리드(leuprolide), 플루타미드, 졸레드로네이트, 메토트렉세이트, 캄토테신, 시스플라틴, 빈크리스틴, 히드록시우레아, 스트렙토조신 및 발루비신으로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상을 포함하는 것을 특징으로 하는, pH 민감성을 갖는 약물전달용 생체적합성 나노복합체
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제 1항에 있어서, 상기 계면활성제는 폴리옥시에틸렌 소르비탄 모노라우레이트(polyoxyethylene sorbitan monolaurate, Tween 20), 폴리옥시에틸렌 소르비탄 모노팔미테이트(polyoxyethylene sorbitan monopalmitate, Tween 40), 폴리옥시에틸렌 소르비탄 모노스테아레이트(polyoxyethylene sorbitan monostearate, Tween 60) 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 올레이트(polyoxyethylene sorbitan oleate, Tween 80)로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상을 포함하는 것을 특징으로 하는, pH 민감성을 갖는 약물전달용 생체적합성 나노복합체
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제 1항에 있어서, 상기 화학식 1의 트리블록 공중합체는 폴록사머인 것을 특징으로 하는, pH 민감성을 갖는 약물전달용 생체적합성 나노복합체
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1) 항암제, 계면활성제 및 하기 화학식 1로 표시되는 트리블록 공중합체를 혼합한 후 동결건조하여 나노 혼합체를 제조하는 단계,
2) 상기 나노 혼합체를 글리콜 키토산 수용액과 헤파린 수용액에 첨가하여 나노 혼합체 표면에 글리콜 키토산과 헤파린을 흡착시켜 표면 수식 및 안정화하는 단계, 및
3) 상기 표면 수식 및 안정화된 나노 혼합체를 동결건조하여 항암제가 포접된 나노복합체를 제조하는 단계를 포함하는, 제 1항의 pH 민감성을 갖는 약물전달용 생체적합성 나노복합체의 제조방법:
003c#화학식 1003e#
HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)cH
상기 화학식 1에서, b≥10 이고, a+c는 이들 말단 부분이 중합체의 5 내지 95 중량%를 포함하도록 하는 수이다
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제 5항에 있어서, 상기 1)단계에서 항암제는 독소루비신, 파클리탁셀, 도세탁셀, 5-FU(5-fluorouracil), 타목신, 아나스테로졸, 카보플라틴, 토포테칸, 벨로테칸, 이마티닙, 이리노테칸, 플록수리딘, 비노렐빈, 겜시타빈, 루프롤리드 (leuprolide), 플루타미드, 졸레드로네이트, 메토트렉세이트, 캄토테신, 시스플라틴, 빈크리스틴, 히드록시우레아, 스트렙토조신 및 발루비신으로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상을 포함하는 것을 특징으로 하는, 제 1항의 pH 민감성을 갖는 약물전달용 생체적합성 나노복합체의 제조방법
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제 5항에 있어서, 상기 1)단계에서 계면활성제는 폴리옥시에틸렌 소르비탄 모노라우레이트(polyoxyethylene sorbitan monolaurate, Tween 20), 폴리옥시에틸렌 소르비탄 모노팔미테이트(polyoxyethylene sorbitan monopalmitate, Tween 40), 폴리옥시에틸렌 소르비탄 모노스테아레이트(polyoxyethylene sorbitan monostearate, Tween 60) 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 올레이트(polyoxyethylene sorbitan oleate, Tween 80)로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상을 포함하는 것을 특징으로 하는, 제 1항의 pH 민감성을 갖는 약물전달용 생체적합성 나노복합체의 제조방법
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제 5항에 있어서, 상기 1)단계에서 화학식 1의 트리블록 공중합체는 폴록사머인 것을 특징으로 하는, 제 1항의 pH 민감성을 갖는 약물전달용 생체적합성 나노복합체의 제조방법
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제 5항에 있어서, 상기 1)단계에서 상기 트리블록 공중합체와 계면활성제는 중량 비율로 2:8 내지 99:1로 혼합하는 것을 특징으로 하는, 제 1항의 pH 민감성을 갖는 약물전달용 생체적합성 나노복합체의 제조방법
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