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신규한 피롤로피리딘 유도체 및 이의 HIV 저해제로서의 용도(Novel pyrrolopyridine derivatives and its use as HIV inhibitor)

  • 기술번호 : KST2015229057
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 피롤로피리딘 유도체, 특히 R1에 옥세탄기를 포함하는 치환기를 포함하는 화합물; 이의 입체이성질체 또는 라세미체; 이들의 약학적으로 허용 가능한 염; 또는 이들의 용매화물, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 항바이러스용 조성물에 관한 것으로, 하기 화학식 I의 화합물은 야생형 및 내성 HIV-1에 대한 생리활성도 및 선택도가 우수하여 후천성면역결핍증(AIDS) 치료제로 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 I] (상기 식에서 각 치환기는 명세서 중에서 정의한 바와 같다.)
Int. CL C07D 471/04 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01)
CPC C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01)
출원번호/일자 1020140069588 (2014.06.09)
출원인 한국화학연구원, 에스티팜 주식회사
등록번호/일자 10-1592370-0000 (2016.02.01)
공개번호/일자 10-2015-0141275 (2015.12.18) 문서열기
공고번호/일자 (20160211) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.06.09)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 에스티팜 주식회사 대한민국 경기도 시흥시

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김봉진 대한민국 대전광역시 유성구
2 김재학 대한민국 대전광역시 서구
3 이일영 대한민국 대전광역시 유성구
4 이상호 대한민국 대전광역시 서구
5 이종교 대한민국 대전광역시 유성구
6 김경진 미국 경기도 시흥군
7 김욱일 대한민국 경기도 시흥시 협
8 남화정 대한민국 경기도 시흥시 협

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 손민 대한민국 서울특별시 송파구 법원로 ***, *층(문정동)(특허법인한얼)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 에스티팜 주식회사 경기도 시흥시
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2014.06.09 수리 (Accepted) 1-1-2014-0537565-00
2 보정요구서
Request for Amendment		 2014.06.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2014-0100584-23
3 직권정정안내서
Notification of Ex officio Correction		 2014.06.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2014-0100585-79
4 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2014.07.08 수리 (Accepted) 1-1-2014-0642442-23
5 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2014.12.30 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
6 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2015.02.10 수리 (Accepted) 9-1-2015-0011607-25
7 등록결정서
Decision to grant		 2015.11.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0780086-56
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물; 이의 입체이성질체 또는 라세미체; 이들의 약학적으로 허용 가능한 염; 또는 이들의 용매화물:[화학식 1]상기 식에서,L1은 직접 결합 또는 C1-6 알칸디일이고;L2는 직접 결합 또는 C3-10 사이클로알칸디일이고;R1은 옥세타닐로서, 상기 옥세타닐은 비치환되거나 또는 C1-6 알킬, C3-10 사이클로알킬 또는 할로겐으로 구성된 군으로부터 각각 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 치환되며;R2 및 R3은 각각 독립적으로 수소, C3-10 사이클로알킬 또는 C1-6 알킬이고;R4는 수소, 할로겐, 아릴옥시, 아릴아미노, 티오아릴, 아릴, 크로마닐, 3,4-디하이드로-2H-벤조[b][1,4]옥사지닐, 4-(피페리딘-1-일)페닐 또는 2,3-디하이드로피라노[4,3,2-de]퀴놀리닐이고, 상기 아릴, 크로마닐, 3,4-디하이드로-2H-벤조[b][1,4]옥사지닐, 4-(피페리딘-1-일)페닐 또는 2,3-디하이드로피라노[4,3,2-de]퀴놀리닐은 비치환되거나 또는 아미노, 할로겐, 하이드록시, CN, CF3, C1-6 알킬 및 C1-6 알콕시로 이루어진 군으로부터각각 선택되는 1개 내지 3개의 치환기로 치환되며;R5는 C1-6 알콕시, 비치환되거나 또는 C1-6 알킬기로 치환된 C3-10 사이클로알콕시, 또는 C1-6알킬이고;R6은 C1-6 알킬, C3-10 사이클로알킬, C1-6 알콕시, 할로겐원자, 또는 CN이다
2 2
제1항에 있어서,L2가 C3-6 사이클로알칸디일인 경우, R1과 스피로 형태로 결합하는 것인 화합물; 이의 입체이성질체 또는 라세미체; 이들의 약학적으로 허용 가능한 염; 또는 이들의 용매화물
3 3
제1항에 있어서,L1은 C1-6 알칸디일이고;L2는 직접 결합 또는 C3-6 사이클로알칸디일이고;R1은 옥세타닐로서, 상기 옥세타닐은 비치환되거나 C1-6 알킬 또는 C3-10 사이클로알킬로 구성된 군으로부터 각각 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 치환되며;R2 및 R3은 각각 독립적으로 C1-6 알킬이고;R4는 아릴, 크로마닐, 3,4-디하이드로-2H-벤조[b][1,4]옥사지닐 또는 4-(피페리딘-1-일)페닐이고, 상기 아릴, 크로마닐, 3,4-디하이드로-2H-벤조[b][1,4]옥사지닐 또는 4-(피페리딘-1-일)페닐은 비치환되거나 또는 할로겐 또는 C1-6 알킬로 이루어진 군으로부터 각각 선택되는 1개 내지 2개의 치환기로 치환되며;R5는 C1-6 알콕시이고;R6은 C1-6 알킬인 것인 화합물; 이의 입체이성질체 또는 라세미체; 이들의 약학적으로 허용 가능한 염; 또는 이들의 용매화물
4 4
제1항에 있어서,L1은 메탄디일 또는 에탄디일이고;L2는 직접 결합 또는 사이클로부탄디일이고;R1은 비치환되거나 또는 메틸, 사이클로부틸 또는 사이클로헥실로 구성된 군으로부터 각각 선택되는 1 내지 3개의 치환기로 치환된 옥세타닐로, 상기 사이클로부틸 또는 사이클로헥실은 스피로 형태로 결합되며;R2 및 R3은 각각 메틸이고;R4는 페닐, 크로마닐, 3,4-디하이드로-2H-벤조[b][1,4]옥사지닐 또는 4-(피페리딘-1-일)페닐이고, 상기 페닐, 크로마닐, 3,4-디하이드로-2H-벤조[b][1,4]옥사지닐 또는 4-(피페리딘-1-일)페닐은 비치환되거나 또는 메틸, 클로라이드 또는 플루오라이드로 이루어진 군으로부터 각각 선택되는 1개 내지 2개의 치환기로 치환되며;R5는 터트부톡시이고;R6은 메틸인 것인 화합물; 이의 입체이성질체 또는 라세미체; 이들의 약학적으로 허용 가능한 염; 또는 이들의 용매화물
5 5
제4항에 있어서,R1은 옥세탄-2-일, 옥세탄-3-일, 2-메틸-옥세탄-2-일, 4-메틸-옥세탄-2-일, 4,4-디메틸-옥세탄-3-일, 1-옥사스피로[3,3]헵탄-2-일 또는 1-옥사스피로[3,5]노난-2-일인 것인 화합물; 이의 입체이성질체 또는 라세미체; 이들의 약학적으로 허용 가능한 염; 또는 이들의 용매화물
6 6
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 또는 인 것인 화합물; 이의 입체이성질체 또는 라세미체; 이들의 약학적으로 허용 가능한 염; 또는 이들의 용매화물
7 7
하기 화학식 2로 표시되는 화합물을 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물과 반응시켜 하기 화학식 4로 표시되는 화합물로 제조하는 제1단계; 및하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 가수분해하는 제2단계를 포함하는,하기 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[화학식 1][화학식 2][화학식 3][화학식 4]상기 식에서,L1, L2 및 R1 내지 R6은 청구항 제1항에서 정의한 바와 같고,R7은 C1-6 알킬이며,X는 할로겐, 메탄설포닐, p-톨루엔설포닐 또는 트리플루오로메탄설포닐이다
8 8
제7항에 있어서,R7은 메틸 또는 에틸이며,X는 할로겐인 제조방법
9 9
제1항 내지 제6항 중 어느 한 항의 화학식 1로 표시되는 화합물; 이의 입체이성질체 또는 라세미체; 이들의 약학적으로 허용 가능한 염; 또는 이들의 용매화물을 유효성분으로 포함하는 항바이러스용 조성물
10 10
제9항에 있어서,바이러스 감염을 억제하는 것인 조성물
11 11
제10항에 있어서,상기 바이러스는 인간면역결핍바이러스인 것인 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 한국화학연구원 기관고유사업 HIV 감염 치료제 후보물질 개발
2 미래창조과학부 한국화학연구원 기관고유사업 HIV 감염 치료제 후보물질 개발(기업매칭)
3 미래창조과학부 한국화학연구원 기관고유사업 암/감염증 치료제 신물질 개발