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구아니딘이 결합된 고분자를 이용한 방사성 의약품의 제조방법(METHOD OF PREPARING RADIOPHARMACEUTICALS USING POLYMER-SUPPORTED GUANIDINE)

  • 기술번호 : KST2015230847
  • 담당센터 : 서울서부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-6124-6930
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 구아니딘이 결합된 고분자를 이용한 방사성 의약품의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 카트리지 또는 컬럼 내에서 간단하고 짧은 제조시간으로 수율 높은 방사성 의약품의 제조가 가능한, 구아니딘이 결합된 고분자를 이용한 방사성 의약품의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 구아니딘이 결합된 고분자를 이용한 방사성의약품 제조방법을 사용하면, 방사성동위원소 용액을 카트리지 혹은 컬럼에 흘려주어 방사성동위원소를 용이하게 포획할 수 있다. 또한 구아니딘 작용기의 염기성에 의해 전구체 화합물에 방사성동위원소를 표지하는 반응을 카트리지 혹은 컬럼 내에서 용이하게 수행할 수 있다. 아울러 추가적인 탈보호기화 반응도 산 내지 염기 용액을 넣어줌으로써 카트리지 혹은 컬럼 내에서 용이하게 수행할 수 있다. 특히 용액상으로 진행되는 F-18 표지 반응시 요구되는 추가적인 상전이 촉매를 사용할 필요가 없어 방사성의약품의 제조비용을 절감할 수 있을 뿐만 아니라 반응 후 정제과정도 용이하다.
Int. CL A61K 51/06 (2006.01.01) A61K 51/12 (2006.01.01)
CPC A61K 51/065(2013.01) A61K 51/065(2013.01)
출원번호/일자 1020140071346 (2014.06.12)
출원인 서강대학교산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2015-0142869 (2015.12.23) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 거절
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2019.05.27)
심사청구항수 14

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 서강대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 마포구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 지대윤 대한민국 서울특별시 용산구
2 이병세 대한민국 인천광역시 남구
3 이재학 대한민국 인천광역시 부평구
4 박찬수 대한민국 서울특별시 마포구
5 추소영 대한민국 서울특별시 마포구
6 정운정 대한민국 서울특별시 광진구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인 천지 대한민국 서울특별시 강남구 논현로**길 **, *층(역삼동, 신한빌딩)

최종권리자

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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2014.06.12 수리 (Accepted) 1-1-2014-0548984-74
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.01.11 수리 (Accepted) 4-1-2017-5005781-67
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.01.22 수리 (Accepted) 4-1-2019-5014626-89
4 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)
2019.05.27 수리 (Accepted) 1-1-2019-0538959-36
5 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2020.02.13 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
6 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)
2020.03.02 수리 (Accepted) 1-1-2020-0222559-23
7 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2020.05.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2020-0079541-16
8 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2020.07.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0486489-96
9 거절결정서
Decision to Refuse a Patent
2020.09.22 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0654616-40
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번호 청구항
1 1
구아니딘이 결합된 고분자를 이용한 방사성 의약품의 제조방법으로서, 구아니딘이 결합된 고분자가 들어 있는 카트리지 또는 컬럼에 방사성동위원소 용액을 통과시켜 방사성동위원소를 포획하는 단계(단계 1);상기 단계 1의 카트리지 또는 컬럼 내에 방사성동위원소를 표지할 전구체 화합물이 용해된 용액을 넣어주는 단계(단계 2); 및상기 전구체 화합물이 용해된 용액이 들어있는 상기 단계 2의 카트리지 또는 컬럼 내에서 방사성동위원소를 전구체에 표지시키는 반응을 수행하는 단계(단계 3);를 포함하는 방사성 의약품의 제조방법
2 2
청구항 1에 있어서,상기 구아니딘이 결합된 고분자는 하기 화학식 1로 표시되는 것을 특징으로 하는 방사성 의약품의 제조방법
3 3
청구항 2에 있어서,상기 화학식 1에서상기 고분자는 폴리스티렌, 폴리아크릴산, 폴리아크릴레이트, 폴리아크릴아미드, 폴리아크릴로니트릴, 폴리에틸렌글리콜, 폴리에스테르, 폴리에틸렌, 폴리프로필렌, 폴리비닐알코올, 폴리에틸렌이민, 폴리메틸렌옥사이드, 셀룰로오스 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 비용해성 고분자이고,상기 스페이서는 C1-C30의 탄화수소기이고, 상기 C1-C30의 탄화수소기는 질소, 산소 및 황으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상이 개재될 수 있으며,상기 R1 내지 R4는 독립적으로 메틸, 에틸, n-프로필, 이소프로필 또는 n-부틸인 것을 특징으로 하는 방사성 의약품의 제조방법
4 4
청구항 1에 있어서,상기 방사성동위원소는 F-18, Cu-64, Ga-68, Br-77, Zr-89, Y-90, Tc-99m, In-111, I-123, I-124, I-125, I-131 및 Lu-177으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 방사성 의약품의 제조방법
5 5
청구항 1에 있어서,상기 카트리지 또는 컬럼은 상단 및 하단에 다공성 프릿이 위치하며, 내부에 구아니딘이 결합된 고분자를 채울 수 있고, 구아니딘이 결합된 고분자를 채운 후 빈공간이 있는 구조로 이루어진 것을 특징으로 하는 방사성 의약품의 제조방법
6 6
청구항 5에 있어서,상기 카트리지 및 컬럼의 상단 및 하단에 위치한 다공성 프릿은 내부에 들어있는 구아니딘이 결합된 고분자는 투과하지 못하며, 용액은 투과할 수 있는 것을 특징으로 하는 방사성 의약품 제조방법
7 7
청구항 1에 있어서,상기 전구체 화합물은 방사성동위원소를 표지하여 방사성의약품이 되는 물질인 것을 특징으로 하는 방사성 의약품의 제조방법
8 8
청구항 1에 있어서,상기 전구체 화합물이 용해된 용액의 용매는,아세토니트릴, 테트라히드로퓨란, 1,4-디옥산, 디에틸에테르, 1,2-메톡시에탄, 클로로포름, 1,2-디클로로에탄, 1,1-디클로로에탄, 디클로로메탄, 벤젠, 톨루엔, 크실렌, 메시틸렌, 클로로벤젠, 디클로로벤젠, 아세톤, 메틸에틸케톤, 니트로메탄, 디메틸포름아미드, 디메틸아세트아미드, 디메틸설폭사이드, 설포란, 1,3-디메틸-2-이미다졸리디논, 메탄올, 에탄올, n-프로판올, n-부탄올, 아밀알코올, n-헥실알코올, n-헵탄올, n-옥탄올, 이소프로판올, 이소부탄올, 이소아밀알코올, 3-펜탄올, t-부탄올, t-아밀알코올, 2,3-디메틸-2-부탄올, 2-(트리플루오로메틸)-2-프로판올, 3-메틸-3-펜탄올, 3-에틸-3-펜탄올, 2-메틸-2-펜탄올, 2,3-디메틸-3-펜탄올, 2,4-디메틸-2-펜탄올, 2-메틸-2-헥산올, 2-시클로프로필-2-프로판올, 2-시클로프로필-2-부탄올, 2-시클로프로필-3-메틸-2-부탄올, 1-메틸시클로펜탄올, 1-에틸시클로펜탄올, 3-프로필시클로펜탄올, 1-메틸시클로헥산올, 1-에틸시클로헥산올, 1-메틸시클로헵탄올, R1-(OCH2CH2)n-OR2인 올리고에틸렌 글리콜 [여기서 R1,및 R2는 C1-30으로 이루어진 탄화수소기로서, 상기 C1-30의 탄화수소기는 질소, 산소, 황, 인 및 이들의 조합으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상이 개재될 수 있으며, 할로겐으로 치환 또는 비치환되고, n은 1-3000 임], , , , [여기서 R 1,R2,R3및 R4는 C1-30으로 이루어진 탄 화수소기로서, 상기 C1-30의 탄화수소기는 질소, 산소, 황, 인 및 이들의 조합으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상이 개재될 수 있으며, 할로겐으로 치환 또는 비치환되고, X는 플루오라이드, 클로라이드, 브로마이드, 아이오다이드, 메탄설포네이트, 트리플루오로메탄설포네이트, 헥사플루오로포스페 이트, 헥사플루오로안티모네이트, 테트라플루오로보레이트, 파라톨루엔설포네이트, 비스(트리플루오로설포닐 )이미드 임]의 이온성 액체, 물 및 이들의 혼합용액으로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상을 포함하는 것을 특징으로 하는 방사성 의약품의 제조방법
9 9
청구항 1에 있어서,상기 단계 3 이후에,탈보호기화 반응을 위해 산 또는 염기 용액을 구아니딘이 결합된 고분자가 들어있는 카트리지 또는 컬럼에 넣는 단계(단계 4); 및단계 4의 산 또는 염기 용액이 들어있는 카트리지 또는 컬럼 내에서 탈보호기화 반응을 수행하는 단계(단계 5)를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 방사성 의약품의 제조방법
10 10
청구항 9에 있어서,상기 산은, 염산, 브롬산, 요오드산, 황산, 인산, 아세트산, 벤조익산, 디클로로아세트산, 트리클로로아세트산, 트리플루오로아세트산, 메탄설포닉산, 트리플루오로메탄설포닉산, 벤젠설포닉산 및 p-톨루엔설포닉산으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상을 포함하고, 상기 염기는, 트리메틸아민, 트리에틸아민, 디이소프로필에틸아민, 4-(N,N-디메틸아미노)피리딘, 1,8-디아지비시클로[5
11 11
청구항 1의 방사성 의약품의 제조방법에 사용되는 카트리지로서,내부에 구아니딘이 결합된 고분자가 충진되어 있고, 충진된 구아니딘이 결합된 고분자의 상단 및 하단에 다공성 프릿이 위치하며, 구아니딘이 결합된 고분자가 위치한 상부에 빈공간이 있는 구조로 이루어진 것을 특징으로 하는 방사성 의약품 제조용 카트리지
12 12
청구항 11에 있어서,상기 카트리지 상단 및 하단의 다공성 프릿은 내부에 충진된 구아니딘이 결합된 고분자는 투과하지 못하며, 용액은 투과할 수 있는 것을 특징으로 하는 방사성 의약품 제조용 카트리지
13 13
청구항 1의 방사성 의약품의 제조방법에 사용되는 컬럼으로서,내부에 구아니딘이 결합된 고분자가 충진되어 있고, 충진된 구아니딘이 결합된 고분자의 상단 및 하단에 다공성 프릿이 위치하며, 구아니딘이 결합된 고분자가 위치한 상부에 빈공간이 있는 구조로 이루어진 것을 특징으로 하는 방사성 의약품 제조용 컬럼
14 14
청구항 13에 있어서,상기 컬럼 상단 및 하단의 다공성 프릿은 내부에 충진된 구아니딘이 결합된 고분자는 투과하지 못하며, 용액은 투과할 수 있는 것을 특징으로 하는 방사성 의약품 제조용 컬럼
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1 미래창조과학부 서강대학교 신기술융합형 성장동력사업 방사성의약품 표지 원천 요소 기술 개발