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CX-4945를 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환 예방 및 치료용 약학적 조성물(Pharmaceutical composition comprising CX-4945 for prevention or treatment of Degenerative Brain Diseases)

  • 기술번호 : KST2016005759
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 5-[(3-클로로페닐)아미노] 벤조 [c]-2,6-나프티리딘-8-카르복시산(5-[(3-Chlorophenyl)amino]benzo [c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid; CX-4945)를 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 상기 CK2와 Cdc2-like kinase(Clk)의 강력한 억제물질로 알려진 CX-4945가 시험관 내(in vitro)에서 Dyrk1A에도 강력한 억제효과를 나타냄을 확인하였고, ATP와 경쟁적인 방식으로 억제 작용을 하며, Dyrk1A를 세포수준에서도 강력하게 억제하여, 신경섬유엉킴과 노인반 유발 요인인 Tau, APP(amyloid precursor protein), PS1(presenilin 1)의 인산화를 억제하고, NFATc의 인산화를 억제시켜서, NFATc의 전사활성을 증가시키고, 초파리 모델에서도 초파리 Dyrk1A인 minibrain이 과발현되었을 때 나타나는 날개, 눈, 신경계 발달 이상을 뚜렷하게 개선함을 확인하였으며, Dyrk1A 과발현 마우스에서도 Tau 단백질의 인산화가 현저하게 낮아지는 것을 확인함으로써, 일반적으로 Dyrk1A 저해제로 사용되는 Harmine, INDY, proINDY에 비해서 높은 억제 효능을 보임으로써, 상기 5-[(3-클로로페닐)아미노] 벤조 [c]-2,6-나프티리딘-8-카르복시산(CX-4945)을 Dyrk1A와 관련된 퇴행성 뇌질환 예방 및 치료용 조성물로 유용하게 사용할 수 있다.
Int. CL A61K 31/4738 (2006.01) A23L 1/30 (2006.01) A61K 31/4745 (2006.01)
CPC A61K 31/4745(2013.01) A61K 31/4745(2013.01) A61K 31/4745(2013.01) A61K 31/4745(2013.01) A61K 31/4745(2013.01)
출원번호/일자 1020150071667 (2015.05.22)
출원인 한국생명공학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2016-0008092 (2016.01.21) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020140079650   |   2014.06.27
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2015.05.22)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 조성찬 대한민국 대전광역시 유성구
2 김형기 대한민국 대전광역시 유성구
3 이규선 대한민국 대전광역시 유성구
4 최광만 대한민국 대전광역시 유성구
5 지승욱 대한민국 대전광역시 유성구
6 유권 대한민국 대전광역시 유성구
7 김애경 대한민국 대전광역시 유성구
8 최미리 대한민국 대전광역시 유성구
9 강현주 대한민국 대전광역시 유성구
10 이정수 대한민국 대전광역시 유성구
11 이민성 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2015.05.22 수리 (Accepted) 1-1-2015-0493260-04
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2015.06.29 수리 (Accepted) 1-1-2015-0625341-12
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2016.07.25 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0533965-82
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2016.09.26 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0927874-64
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2016.09.26 수리 (Accepted) 1-1-2016-0927873-18
6 등록결정서
Decision to grant		 2017.01.25 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0066666-48
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번호 청구항
1 1
5-[(3-클로로페닐)아미노] 벤조 [c]-2,6-나프티리딘-8-카르복시산(5-[(3-Chlorophenyl)amino]benzo [c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid; CX-4945) 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하고, 상기 CX-4945는 Dyrk1(Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1)의 활성을 억제하는 것을 특징으로 하는 다운증후군(down syndrome), 알츠하이머병(alzheimer's disease), 파킨슨병(parkinson's disease), 헌팅턴병(huntington's disease) 및 픽병(picks disease)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나의 예방 및 치료용 약학적 조성물
2 2
삭제
3 3
제 1항에 있어서, 상기 CX-4945는 Tau, APP(amyloid precursor protein) 및 PS1(presenilin 1) 단백질의 인산화를 억제시키고, NFATc1을 탈인산화 시키며, NFATc1의 전사활성을 증가시키는 것을 특징으로 하는 다운증후군(down syndrome), 알츠하이머병(alzheimer's disease), 파킨슨병(parkinson's disease), 헌팅턴병(huntington's disease) 및 픽병(picks disease)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나의 예방 및 치료용 약학적 조성물
4 4
삭제
5 5
5-[(3-클로로페닐)아미노] 벤조 [c]-2,6-나프티리딘-8-카르복시산(5-[(3-Chlorophenyl)amino]benzo [c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid; CX-4945) 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하고, 상기 CX-4945는 Dyrk1(Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1)의 활성을 억제하는 것을 특징으로 하는 다운증후군(down syndrome), 알츠하이머병(alzheimer's disease), 파킨슨병(parkinson's disease), 헌팅턴병(huntington's disease) 및 픽병(picks disease)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나의 예방 및 개선용 건강기능식품
6 6
삭제
7 7
삭제
8 8
분리된 세포, 무세포(cell-free) 또는 시험관 내(in vitro)에서 5-[(3-클로로페닐)아미노] 벤조 [c]-2,6-나프티리딘-8-카르복시산(5-[(3-Chlorophenyl)amino]benzo [c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid; CX-4945) 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 처리하는 단계를 포함하는 Dyrk1 억제 방법
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1 WO2015199503 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 보건복지부 한국생명공학연구원 보건의료연구개발사업 DYRK1A 억제물질의 퇴행성 뇌질환 치료용 invivoP0C도출
2 미래창조과학부 한국생명공학연구원 주요사업(연구개발과제) 혁신 신약 타깃 검증 연구 플랫폼
3 미래창조과학부 한국생명공학연구원 주요사업(2015-2018) 단백질대사 기반 발암/난치질환 치료기술 개발
4 미래창조과학부 한국생명공학연구원 주요사업(2015-2018) 신규 타겟기반 퇴행성 뇌질환 개선물질 검증
5 교육부 한국생명공학연구원 기초연구사업(일반) 척수성 근위축증 유발 단백질 SMN의 분해기전 연구와 신약 개발을 위한 활용