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온도 및 피에이치 민감성 다중블록 공중합체와 알부민의 결합체, 이의 제조방법 및 이를 이용한 서방성 약물 전달체(Albumin conjugated temperature and pH-sensitive multi-block copolymer, a method of preparation thereof and drug delivery system using the same)

  • 기술번호 : KST2016006343
  • 담당센터 : 경기기술혁신센터
  • 전화번호 : 031-8006-1570
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 온도 및 피에이치 민감성 다중블록 공중합체와 알부민의 결합체, 이의 제조방법 및 이를 이용한 장기 서방성 약물 전달체에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 폴리에틸렌글리콜-폴리(아미노우레탄)(PEG-PAU) 또는 폴리에틸렌글리콜-폴리(아미노에스테르우레탄)(PEG-PAEU) 다중블록 공중합체가 알부민에 결합되어 형성되는 결합체, 이의 제조방법 및 이를 이용한 약물의 초기과다방출을 낮추고 약물과의 친화력을 높일 수 있는 장기 서방성 약물 전달체에 관한 것이다.
Int. CL C08G 83/00 (2006.01) C08G 73/06 (2006.01) C08G 69/48 (2006.01) A61K 47/30 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C08G 81/00 (2006.01)
CPC C08G 73/06(2013.01) C08G 73/06(2013.01) C08G 73/06(2013.01) C08G 73/06(2013.01) C08G 73/06(2013.01) C08G 73/06(2013.01) C08G 73/06(2013.01)
출원번호/일자 1020140095998 (2014.07.28)
출원인 성균관대학교산학협력단
등록번호/일자 10-1639868-0000 (2016.07.08)
공개번호/일자 10-2016-0014203 (2016.02.11) 문서열기
공고번호/일자 (20160715) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.07.28)
심사청구항수 14

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 성균관대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 장안구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이두성 대한민국 경기도 수원시 장안구
2 김봉섭 대한민국 경기도 수원시 장안구
3 마노크렁 키아티쿤 태국 경기도 수원시 장안구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 손민 대한민국 서울특별시 송파구 법원로 ***, *층(문정동)(특허법인한얼)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 성균관대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 장안구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2014.07.28 수리 (Accepted) 1-1-2014-0713577-21
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2014.07.29 수리 (Accepted) 1-1-2014-0715715-83
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2014.11.06 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2014.12.11 수리 (Accepted) 9-1-2014-0095964-11
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2015.11.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0778518-86
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2016.01.11 수리 (Accepted) 1-1-2016-0025807-14
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2016.01.11 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0025823-34
8 등록결정서
Decision to grant		 2016.05.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0353357-65
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.02.23 수리 (Accepted) 4-1-2017-5028829-43
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 반복 단위를 가지는 수평균 분자량 10,000 g/mol 내지 25,000 g/mol의 다중블록 공중합체가 알부민과 결합되어 형성되는 결합체:[화학식 1]상기 식에서,A는 또는 이고,n1은 5 내지 50의 정수이고,n2는 2 내지 8의 정수이고,n3는 1 내지 10의 정수이고,n4는 1 내지 10의 정수이고,p1은 0 또는 1이고,p2는 0 또는 1이고,m은 2 내지 6의 정수이다
2 2
제1항에 있어서, 상기 n2는 6인 것을 특징으로 하는 결합체
3 3
제1항에 있어서, 상기 n3는 2인 것을 특징으로 하는 결합체
4 4
제1항에 있어서, 상기 다중블록 공중합체와 알부민 간의 결합은 상기 다중블록 공중합체의 폴리에틸렌글리콜 블록의 말단이 아크릴로일(acryloyl) 기의 카보닐 부분과 결합하고 상기 아크릴로일 기의 비닐 부분이 환원된 알부민 표면의 티올기와 결합하여 단일 결합을 형성함으로써 하기 화학식 5로 표시되는 링커 부분을 형성함으로써 이루어지는 것을 특징으로 하는 결합체:[화학식 5]
5 5
제1항에 있어서, 상기 다중블록 공중합체 및 알부민 내 시스테인의 몰비는 1:1 내지 10인 것을 특징으로 하는 결합체
6 6
하기 단계를 포함하는 제1항의 결합체의 제조방법:하기 화학식 2로 표시되는 화합물, 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물 및 하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 반응시켜 하기 화학식 1로 표시되는 반복 단위를 가지는 수평균 분자량 10,000 g/mol 내지 25,000 g/mol의 다중블록 공중합체를 제조하는 단계(단계 1);상기 다중블록 공중합체 및 아크릴로일 할로겐화물을 반응시켜 아크릴레이트화 다중블록 공중합체를 제조하는 단계(단계 2); 및알부민을 티올(thiol) 환원제와 반응시킨 다음 상기 아크릴레이트화 다중블록 공중합체와 반응시키는 단계(단계 3):[화학식 1][화학식 2][화학식 3][화학식 4]상기 식에서,A는 또는 이고,n1은 5 내지 50의 정수이고,n2는 2 내지 8의 정수이고,n3는 1 내지 10의 정수이고,n4는 1 내지 10의 정수이고,p1은 0 또는 1이고,p2는 0 또는 1이고,m은 2 내지 6의 정수이다
7 7
제6항에 있어서, 상기 단계 1의 반응은 디부틸틴 디라우레이트, 옥토산 주석, 염화주석, 산화철, 알루미늄 트리이소프로폭사이드, CaH2, Zn 및 염화리튬으로 구성되는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 촉매 하에 수행되는 것을 특징으로 하는 제조방법
8 8
제6항에 있어서, 상기 화학식 2로 표시되는 화합물, 상기 화학식 3으로 표시되는 화합물 및 상기 화학식 4로 표시되는 화합물의 몰비는 1:5:10 내지 1:10:15인 것을 특징으로 하는 제조방법
9 9
제6항에 있어서, 상기 단계 1)의 반응은 40℃ 내지 80℃에서 수행되는 것을 특징으로 하는 제조방법
10 10
제6항에 있어서, 상기 단계 3)에서 아크릴레이트화 다중블록 공중합체 및 알부민 내 시스테인의 반응 몰비는 1:1 내지 10인 것을 특징으로 하는 제조방법
11 11
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항의 결합체를 포함하는 서방성 약물 전달체
12 12
제11항에 있어서, 약물로서 파클리탁솔, 독소루비신, 도세탁솔, 클로로람부실, 인슐린, 엑센딘-4, 인체성장호르몬, 에리트로포이에틴, 조혈성장인자(granulocyte colony stimulating factor, G-CSF), GM-CSF(granulocyte-macrophage stimulating factor), 라이소자임, 소혈청 알부민, 항균제, 스테로이드류, 소염진통제, 성호르몬, 면역 억제제, 항바이러스제, 마취제, 항구토제 또는 항히스타민제를 포함하는 서방성 약물 전달체
13 13
제11항에 있어서, 주사용 하이드로젤 형태인 서방성 약물 전달체
14 14
제11항에 있어서, 2주 내지 5주 동안 약물 방출이 유지되는 서방성 약물 전달체
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1 US09782486 US 미국 FAMILY
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1 US2016022823 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US9782486 US 미국 DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 성균관대학교 산학협력단 선도연구센터지원사업 진단/치료용 고분자소재 연구센터
2 교육부 성균관대학교 산학협력단 기초연구사업-일반연구자지원사업-기본연구자지원사업(리서치펠로우) 암 진단 및 치료용 능동표적형 pH 민감성 고분자 센서 소재 연구