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타달라필 공결정 및 이의 제조방법(Tadalafil cocrystal and method for preparing thereof)

  • 기술번호 : KST2016006712
  • 담당센터 : 서울서부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-6124-6930
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 타달라필 공결정(cocrystal), 이의 제조방법 및 용도에 관한 것으로, 구체적으로 타달라필과 코포머(co-former)와의 상호작용을 통해 형성된 공결정으로서, 상기 코포머는 카페인(caffeine), 요소(urea), 사카린(saccharin), 및 말론산(malonic acid)으로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상일 수 있다. 본 발명에 따른 타달라필 공결정은 타달라필보다 향상된 용출 프로파일을 나타내어, 균일한 품질 및 일정한 작용효과를 확보할 수 있게 하고, 위장관 내에서 빠르게 용해되어 그 결과 생체이용율의 증가로 인하여 대상 질환의 치료에 있어 유용하다.
Int. CL A61K 31/4985 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 471/14 (2006.01)
CPC C07D 405/04(2013.01) C07D 405/04(2013.01) C07D 405/04(2013.01)
출원번호/일자 1020140100694 (2014.08.05)
출원인 대화제약 주식회사, 연세대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2016-0017798 (2016.02.17) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2015.08.24)
심사청구항수 13

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 대화제약 주식회사 대한민국 강원도 횡성군
2 연세대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이한구 대한민국 서울특별시 서초구
2 권경애 대한민국 경기도 안양시 동안구
3 황성주 대한민국 서울특별시 송파구
4 벨라가, 시타람 스웨덴 스웨덴, 룰레아 *
5 양재권 대한민국 경기도 성남시 분당구
6 강청 대한민국 서울특별시 송파구
7 현상민 대한민국 제주특별자치도 서귀포시
8 송인호 대한민국 경기도 부천시 소사구
9 강한 대한민국 인천광역시 남동구
10 이지연 대한민국 경상남도 창원시 성산구
11 조영우 대한민국 서울특별시 송파구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 손민 대한민국 서울특별시 송파구 법원로 ***, *층(문정동)(특허법인한얼)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2014.08.05 수리 (Accepted) 1-1-2014-0741811-12
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.09.25 수리 (Accepted) 4-1-2014-5114224-78
3 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)
2015.08.24 수리 (Accepted) 1-1-2015-0819580-56
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2016.08.02 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0559453-15
5 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2016.10.04 수리 (Accepted) 1-1-2016-0960238-65
6 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2016.11.02 수리 (Accepted) 1-1-2016-1071856-87
7 거절결정서
Decision to Refuse a Patent
2016.12.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0908032-05
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
타달라필과 코포머의 공결정으로서, 코포머가 카페인(caffeine), 요소(urea), 사카린(saccharin), 및 말론산(malonic acid)으로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상인 것인 타달라필 공결정
2 2
제1항에 있어서, 타달라필과 코포머의 몰비율은 4:1 내지 1:4인, 타달라필 공결정
3 3
제2항에 있어서, 타달라필과 코포머의 몰비율은 1:1 내지 1:2인, 타달라필 공결정
4 4
제1항에 있어서, 상기 타달라필 공결정은 타달라필-카페인(1:1 몰비) 공결정이고, XRD 상에서 약 2θ = 7
5 5
제1항에 있어서, 상기 타달라필 공결정은 타달라필-요소(1:1 몰비) 공결정이고, XRD 상에서 약 2θ = 8
6 6
제1항에 있어서, 상기 타달라필 공결정은 타달라필-사카린(1:2 몰비) 공결정이고, XRD 상에서 약 2θ = 7
7 7
제1항에 있어서, 상기 타달라필 공결정은 타달라필-말론산(1:1 몰비) 공결정이고, XRD 상에서 약 2θ = 6
8 8
하기 단계를 포함하는 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항의 타달라필 공결정의 제조방법:1) 타달라필과 카페인, 요소, 사카린 및 말론산으로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상인 코포머를 용매에 용해시켜 용액을 제조하는 단계(단계 1); 2) 상기 타달라필과 코포머를 용매에 용해한 용액으로부터 타달라필 공결정을 형성시키는 단계(단계 2); 및 3) 생성된 타달라필 공결정을 회수하는 단계(단계 3)
9 9
제8항에 있어서, 상기 용매는 테트라히드로푸란, 물, 아세톤, 아세토니트릴, 메탄올, 에탄올, 메틸 아세테이트 및 에틸 아세테이트로 구성되는 군에서 선택되는 하나 또는 둘 이상의 혼합 용매인, 티달라필 공결정의 제조방법
10 10
타달라필과 카페인, 요소, 사카린 및 말론산으로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상인 코포머를 그라인딩하는 단계를 포함하는 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항의 타달라필 공결정의 제조방법
11 11
제10항에 있어서, 타달라필과 코포머에 용매를 첨가하는 단계를 추가로 포함하는, 타달라필 공결정의 제조방법
12 12
제1항 내지 제7항 중 어느 한 항의 타달라필 공결정을 포함하는 발기부전, 폐동맥 고혈압, 또는 양성 전립선 비대증 치료용 약제학적 조성물
13 13
제12항에 있어서, 약제학적으로 허용되는 담체를 추가로 포함하는, 약제학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 보건복지부 대화제약(주) 첨단의료 기술개발 글로벌 혁신 개량신약의 개발을 위한 co-crystal 기반 기술 개발 (The research of a co-crystal-based technology for the development of global innovation IMD)