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물에 대한 용해도가 개선된 신규 제라닐 프라보노이드 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물(Novel geranyl flavonoid derivative having improved solubility in water, a method for preparing the same and a pharmaceutical composition comprising the same for prevention and treatment of cancer)

  • 기술번호 : KST2016007244
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 물에 대한 용해도가 개선된 신규한 제라닐 프라보노이드(geranyl flavonoid) 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 본 발명의 신규한 제라닐 프라보노이드 유도체는 STAT3(Signal Transducers and Activators of Transciption 3, STAT3) 단백질의 인산화 억제를 통해 STAT3의 타겟 단백질의 발현을 억제시켜, 다양한 암세포주에서 생장 억제 효과를 나타내며, 생체 내(in vivo)에서 유의적인 종양 크기 및 무게 감소 효과를 나타내므로, 본 발명의 제라닐 프라보노이드 유도체는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로 유용하게 사용할 수 있다.
Int. CL A61K 31/353 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 311/30 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020140111413 (2014.08.26)
출원인 한국생명공학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2016-0024529 (2016.03.07) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.08.26)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 권병목 대한민국 대전광역시 유성구
2 한동초 대한민국 대전광역시 유성구
3 전윤정 대한민국 대전광역시 유성구
4 이중구 대한민국 대전광역시 유성구
5 최상호 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2014.08.26 수리 (Accepted) 1-1-2014-0810522-29
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.02.05 수리 (Accepted) 4-1-2015-0007152-08
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2015.12.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0874183-14
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.02.05 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0126759-01
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.02.05 수리 (Accepted) 1-1-2016-0126733-14
6 최후의견제출통지서
Notification of reason for final refusal
2016.06.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0472794-17
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.07.22 수리 (Accepted) 1-1-2016-0715437-64
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.07.22 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2016-0715465-32
9 등록결정서
Decision to grant
2017.01.09 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0019315-47
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번호 청구항
1 1
제라닐 프라보노이드(geranyl flavonoid) 유도체로서 하기 화학식 2로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:[화학식 2]
2 2
제라닐 프라보노이드(geranyl flavonoid) 유도체로서 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:[화학식 3]
3 3
하기 반응식 1로 표시되는 바와 같이, 반응 용매 하에서 하이드록시 제라닐 프라보노이드(4)를 카보네이트 화합물 존재 하에 치환된 디메칠 아미노에칠 클로라이드 화합물(5)과 반응시켜 제라닐 프라보노이드 유도체를 제조하는 단계를 포함하는, 제 1항의 제라닐 프라보노이드 유도체의 제조 방법:[반응식 1] (상기 반응식 1에서, R은 디메칠 아미노에칠(N,N-dimethylaminoethyl)기 이고, Z는 이탈기(leaving group)로써 염소(Cl) 또는 브롬(Br)이다
4 4
제 3항에 있어서, 상기 반응 용매는 에틸아세테이트 또는 아세톤인 것을 특징으로 하는, 제 1항의 제라닐프라보노이드 유도체의 제조 방법
5 5
제 3항에 있어서, 제조된 제라닐 프라보노이드 유도체를 유기용매에 녹인 후, 염산을 첨가하여 반응시키는 단계를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는, 제 1항의 제라닐프라보노이드 유도체의 제조 방법
6 6
제 1항 또는 제 2항의 제라닐 프라보노이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물
7 7
삭제
8 8
제 6항에 있어서, 상기 제라닐 프라보노이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 STAT3(Signal Transducers and Activators of Transciption 3) 단백질의 인산화를 억제하는 것을 특징으로 하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물
9 9
제 6항에 있어서, 상기 암은 결장암, 폐암, 비소세포성 폐암, 골암, 췌장암, 피부암, 두부 암, 경부 암, 피부 흑색종, 안구내 흑색종, 자궁암, 난소암, 직장암, 위암, 항문부근암, 결장암, 유방암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 자궁경부암종, 질암종, 음문암종, 호지킨병(Hodgkin's disease), 식도암, 소장암, 내분비선암, 갑상선암, 부갑상선암, 부신암, 연조직 육종, 요도암, 음경암, 전립선암, 만성 백혈병, 급성 백혈병, 림프구 림프종, 방광암, 신장 암, 수뇨관 암, 신장세포 암종, 신장골반 암종 및 중추신경계(CNS; central nervous system) 종양으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물
10 10
제 1항 또는 제 2항의 제라닐 프라보노이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 개선용 건강식품
11 11
제 10항에 있어서, 상기 암은 결장암, 폐암, 비소세포성 폐암, 골암, 췌장암, 피부암, 두부 암, 경부 암, 피부 흑색종, 안구내 흑색종, 자궁암, 난소암, 직장암, 위암, 항문부근암, 결장암, 유방암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 자궁경부암종, 질암종, 음문암종, 호지킨병(Hodgkin's disease), 식도암, 소장암, 내분비선암, 갑상선암, 부갑상선암, 부신암, 연조직 육종, 요도암, 음경암, 전립선암, 만성 백혈병, 급성 백혈병, 림프구 림프종, 방광암, 신장 암, 수뇨관 암, 신장세포 암종, 신장골반 암종 및 중추신경계(CNS; central nervous system) 종양으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 암 개선용 건강식품
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US09580399 US 미국 FAMILY
2 US20160060239 US 미국 FAMILY

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US2016060239 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US9580399 US 미국 DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 한국생명공학연구원 과학기술국제화사업 세포기반 항암 및 암전이 억제 활성 소재 개발
2 교육과학기술부 한국생명공학연구원 원천기술개발사업 화학유전체 기법을 활용한 전통천연약물 다중 표적 발굴 및 검증
3 미래창조과학부 한국생명공학연구원 주요사업(연구개발과제) 난치성 전이암 맞춤치료 원천기술 개발