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항암 효과, 방사선 병용치료 효과 및 당뇨병 치료 효과를 갖는 신규 피페라진 유도체 및 이의 의학적 용도(New piperazine derivatives having anti-cancer effect, combination therapeutic effect with radiation, and anti-diabetic effect, and PPAR activity, and medical use thereof)

  • 기술번호 : KST2016007617
  • 담당센터 : 서울서부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-6124-6930
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 항암 효과, 방사선 병용치료 효과 및 당뇨병 치료 효과를 갖는 신규 피페라진 유도체 및 이의 의학적 용도에 관한 것으로, 상기 피페라진 유도체들은 PPAR-γ 리간드이면서, 각종 암에 대한 항암 활성을 가질 뿐만 아니라 암세포에 대해 선택적인 세포 독성을 가지므로 부작용을 최소화할 수 있는 항암제로서 작용할 수 있다. 또한, 암에 대한 방사선 치료에 있어서 방사선 치료 민감제로서 작용할 수 있으며, 당뇨병 치료제로서도 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL A61P 35/00 (2006.01) C07D 241/08 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01)
CPC C07D 241/08(2013.01) C07D 241/08(2013.01) C07D 241/08(2013.01) C07D 241/08(2013.01)
출원번호/일자 1020140116314 (2014.09.02)
출원인 한국원자력의학원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2016-0028055 (2016.03.11) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.09.02)
심사청구항수 13

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국원자력의학원 대한민국 서울특별시 노원구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 홍성희 대한민국 서울특별시 도봉구
2 홍인석 대한민국 세종특별자치시 누리로 **,
3 홍다원 대한민국 서울특별시 노원구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인태백 대한민국 서울 금천구 가산디지털*로 *** 이노플렉스 *차 ***호

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국원자력의학원 서울특별시 노원구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2014.09.02 수리 (Accepted) 1-1-2014-0839536-81
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2016.01.07 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0015201-13
3 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.03.07 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0217335-68
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.03.07 수리 (Accepted) 1-1-2016-0217346-60
5 최후의견제출통지서
Notification of reason for final refusal
2016.07.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0519576-06
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.09.07 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2016-0873220-25
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.09.07 수리 (Accepted) 1-1-2016-0873219-89
8 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2017.01.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0055217-15
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2017.03.21 수리 (Accepted) 1-1-2017-0279409-14
10 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2017.03.21 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0279410-61
11 등록결정서
Decision to grant
2017.05.22 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0355065-19
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.04.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-0027536-33
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 피페라진 유도체, 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 또는 그의 용매화물:[화학식 1]상기 식에서, R1은 C1 내지 C4의 알콕시이고, R2, R3, R4 및 R5는 각각 수소이고; R6 및 R7은 -S-(C1 내지 C4)알킬 또는 -S-알릴 중에서 선택된 어느 하나이고; n은 0 내지 1의 정수임
2 2
삭제
3 3
청구항 1에 있어서, 상기 피페라진 유도체는 1-(2-(에틸티오)벤질)-4-(2-메톡시페닐)피페라진, 1-[2-(알릴티오)벤조일]-4-(2-메톡시페닐)피페라진, 1-(2-메톡시페닐)-4-(2-(메틸티오)벤질)피페라진 및 1-(2-(이소프로필티오)벤질)-4-(2-메톡시페닐)피페라진으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 피페라진 유도체, 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 또는 그의 용매화물
4 4
하기 화학식 1로 표시되는 피페라진 유도체, 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 또는 그의 용매화물을 유효성분으로 함유하는 암 치료용 약학조성물:[화학식 1]상기 식에서, R1 내지 R5는 각각 같거나 다를 수 있으며, H, OH, C1 내지 C4의 알킬, C1 내지 C4의 알콕시 또는 할로겐 중 어느 하나이고; R6 또는 R7은 각각 같거나 다를 수 있으며, -S-(C1 내지 C4)알킬, -S-(C1 내지 C4)알콕시 또는 -S-알릴 중에서 선택된 어느 하나이고; n은 0 내지 1의 정수임
5 5
청구항 4에 있어서, 상기 피페라진 유도체는 R1 및 R3은 각각 C1 내지 C4의 알콕시이고, R2, R4 및 R5는 각각 수소이고; R6 및 R7은 -S-(C1 내지 C4)알킬 또는 -S-알릴 중에서 선택된 어느 하나이고; n은 0 내지 1의 정수인 암 치료용 약학조성물
6 6
청구항 4에 있어서, 상기 피페라진 유도체는 1-(2-(알릴티오)벤조일)-4-(4-메톡시페닐)피페라진, 1-(2-(에틸티오)벤질)-4-(2-메톡시페닐)피페라진, 1-[2-(알릴티오)벤조일]-4-(2-메톡시페닐)피페라진, 1-(2-메톡시페닐)-4-(2-(메틸티오)벤질)피페라진 및 1-(2-(이소프로필티오)벤질)-4-(2-메톡시페닐)피페라진으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 암 치료용 약학조성물
7 7
청구항 4에 있어서, 상기 암은 폐암, 유방암, 대장암, 또는 백혈암에서 선택된 암 치료용 약학조성물
8 8
하기 화학식 1로 표시되는 피페라진 유도체, 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 또는 그의 용매화물을 유효성분으로 함유하는 암에 대한 방사선 치료 민감제용 약학조성물:[화학식 1]상기 식에서, R1 내지 R5는 각각 같거나 다를 수 있으며, H, OH, C1 내지 C4의 알킬, C1 내지 C4의 알콕시 또는 할로겐 중 어느 하나이고; R6 또는 R7은 각각 같거나 다를 수 있으며, -S-(C1 내지 C4)알킬, -S-(C1 내지 C4)알콕시 또는 -S-알릴 중에서 선택된 어느 하나이고; n은 0 내지 1의 정수임
9 9
청구항 8에 있어서, 상기 피페라진 유도체는 R1 및 R3은 각각 C1 내지 C4의 알콕시이고, R2, R4 및 R5는 각각 수소이고; R6 및 R7은 -S-(C1 내지 C4)알킬 또는 -S-알릴 중에서 선택된 어느 하나인 암에 대한 방사선 치료 민감제용 약학조성물
10 10
청구항 8에 있어서, 상기 피페라진 유도체는 1-(2-(알릴티오)벤조일)-4-(4-메톡시페닐)피페라진, 1-(2-(에틸티오)벤질)-4-(2-메톡시페닐)피페라진, 1-[2-(알릴티오)벤조일]-4-(2-메톡시페닐)피페라진, 1-(2-메톡시페닐)-4-(2-(메틸티오)벤질)피페라진 및 1-(2-(이소프로필티오)벤질)-4-(2-메톡시페닐)피페라진으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 암에 대한 방사선 치료 민감제용 약학조성물
11 11
청구항 8에 있어서, 상기 암은 폐암, 유방암, 대장암, 또는 백혈암에서 선택된 암에 대한 방사선 치료 민감제용 약학조성물
12 12
하기 화학식 1로 표시되는 피페라진 유도체, 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 또는 그의 용매화물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 질환 치료용 약학조성물:[화학식 1]상기 식에서, R1 내지 R5는 각각 같거나 다를 수 있으며, H, OH, C1 내지 C4의 알킬, C1 내지 C4의 알콕시 또는 할로겐 중 어느 하나이고; R6 또는 R7은 각각 같거나 다를 수 있으며, -S-(C1 내지 C4)알킬, -S-(C1 내지 C4)알콕시 또는 -S-알릴 중에서 선택된 어느 하나이고; n은 0 내지 1의 정수임
13 13
청구항 12에 있어서, 상기 피페라진 유도체는 R1 및 R3은 각각 C1 내지 C4의 알콕시이고, R2, R4 및 R5는 각각 수소이고; R6 및 R7은 -S-(C1 내지 C4)알킬 또는 -S-알릴 중에서 선택된 어느 하나이고; n은 0 내지 1의 정수인 당뇨병 치료용 약학조성물
14 14
청구항 12에 있어서, 상기 피페라진 유도체는 1-(2-(알릴티오)벤조일)-4-(4-메톡시페닐)피페라진, 1-(2-(에틸티오)벤질)-4-(2-메톡시페닐)피페라진, 1-[2-(알릴티오)벤조일]-4-(2-메톡시페닐)피페라진, 1-(2-메톡시페닐)-4-(2-(메틸티오)벤질)피페라진 및 1-(2-(이소프로필티오)벤질)-4-(2-메톡시페닐)피페라진으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 당뇨병 치료용 약학조성물
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육부 한국원자력의학원 일반연구자지원사업 PPAR 리간드 후보물질인 이미다조퓨린디온계 화합물, CB11과 그의 유도체를 이용한 신규한 항암제 기전 연구