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헤테로아릴이소퀴놀린계 유도체(heteroarylisoquinoline derivatives)로서 다음 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 그의 염(salts):화학식 1 상기 화학식 1에서, R1, R2 및 R3은 각각 독립적으로 수소, 히드록시, C1-10 알킬, C2-10 알케닐 또는 C1-10 알콕시이고, R은 , , , , , , 또는 -NHBn 이다
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제 1 항에 있어서, 상기 R1, R2 및 R3은 각각 독립적으로 수소, 히드록시, C1-5 알킬, C2-5 알케닐 또는 C1-5 알콕시인 것을 특징으로 하는 화합물
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제 2 항에 있어서, 상기 R1, R2 및 R3은 각각 독립적으로 수소 또는 C1-2 알킬인 것을 특징으로 하는 화합물
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제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 1-피페리딘-1-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 1-피페라진-1-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 1-(4-메틸-피페라진-1-일)-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 1-(4-에틸-피페라진-1-일)-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 1-모르폴린-4-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 6-메틸-1-피페리딘-1-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 6-메틸-1-피페라진-1-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 6-메틸-1-(4-메틸-피페라진-1-일)-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 1-(4-에틸-피페라진-1-일)-6-메틸-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 6-메틸-1-모르폴린-4-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 벤질-(6-메틸-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린-1-일)-아민, 7-메틸-1-피페리딘-1-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 7-메틸-1-피페라진-1-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 7-메틸-1-(4-메틸-피페라진-1-일)-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 1-(4-에틸-피페라진-1-일)-7-메틸-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 7-메틸-1-모르폴린-4-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 7-메틸-1-(4-메틸-[1,4]디아제판-1-일)-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린 및 이들의 염으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물
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하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약제학적 조성물: 화학식 1 상기 화학식 1에서, R1, R2 및 R3은 각각 독립적으로 수소, 히드록시, C1-10 알킬, C2-10 알케닐 또는 C1-10 알콕시이고, R은 , , , , , , 또는 -NHBn 이다
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제 10 항에 있어서, 상기 R1, R2 및 R3은 각각 독립적으로 수소, 히드록시, C1-5 알킬, C2-5 알케닐 또는 C1-5 알콕시인 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물
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제 11 항에 있어서, 상기 R1, R2 및 R3은 각각 독립적으로 수소 또는 C1-2 알킬인 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물
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제 10 항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 1-피페리딘-1-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 1-피페라진-1-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 1-(4-메틸-피페라진-1-일)-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 1-(4-에틸-피페라진-1-일)-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 1-모르폴린-4-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 6-메틸-1-피페리딘-1-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 6-메틸-1-피페라진-1-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 6-메틸-1-(4-메틸-피페라진-1-일)-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 1-(4-에틸-피페라진-1-일)-6-메틸-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 6-메틸-1-모르폴린-4-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 벤질-(6-메틸-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린-1-일)-아민, 7-메틸-1-피페리딘-1-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 7-메틸-1-피페라진-1-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 7-메틸-1-(4-메틸-피페라진-1-일)-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 1-(4-에틸-피페라진-1-일)-7-메틸-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 7-메틸-1-모르폴린-4-일-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린, 7-메틸-1-(4-메틸-[1,4]디아제판-1-일)-3-티오펜-2-일-이소퀴놀린 및 이들의 염으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물
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제 10 항에 있어서, 상기 조성물은 토포아이소머라아제(topoisomerase)의 활성을 억제시키는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물
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제 10 항에 있어서, 상기 암은 유방암, 대장암, 전립선암, 자궁경부암, 위암, 피부암, 입암, 폐암, 교모세포종, 구강암, 뇌하수체선종, 신경교종, 뇌종양, 상인두암, 후두암, 흉선종, 중피종, 식도암, 직장암, 간암, 췌장암, 췌내분비종양, 담낭암, 음경암, 요관암, 신세포암, 방광암, 비호지킨성림프종, 골수이형성증후군, 다발성골수종, 형질세포성종양, 백혈병, 소아암, 기관지암, 결장암 및 난소암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물
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