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N-(5-아릴아미도-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 FMS 키나아제 저해제(N-(5-arylamido-2-methylphenyl)-5-methylisooxazole-4-c arboxamide deravative, pharmaceutical acceptable salt thereof, method for preparation thereof and FMS kinase inhibitor comprising the same)

  • 기술번호 : KST2016008215
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물은 FMS 키나아제 저해 활성을 나타내어 이와 관련된 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 사용될 수 있다. [화학식 1] 상기 식에서, R1 및 R2의 정의는 명세서에 정의된 바와 같다.
Int. CL C07D 413/12 (2006.01) A61K 31/431 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020140125813 (2014.09.22)
출원인 한양대학교 에리카산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2016-0034632 (2016.03.30) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.09.22)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한양대학교 에리카산학협력단 대한민국 경기도 안산시 상록구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 하정미 대한민국 서울특별시 강남구
2 정경진 대한민국 서울특별시 관악구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 유미특허법인 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 서림빌딩 **층 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한양대학교 에리카산학협력단 경기도 안산시 상록구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2014.09.22 수리 (Accepted) 1-1-2014-0895980-31
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2016.01.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0024123-61
3 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.02.23 수리 (Accepted) 1-1-2016-0179026-84
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.02.23 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0179013-91
5 등록결정서
Decision to grant
2016.06.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0475247-79
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 식에서, R1은 수소이고 R2는 R3이거나, 또는 R1은 R3이고 R2는 수소이고, R3은 -NHCO-R4, -NHCONH-R5, 또는 -NHSO2-R6이고, R4는 (1H-인돌-3-일)메틸; 1-아세틸피페리딘-4-일; 1-페닐-5-(트리플루오로메틸)-1H-피라졸릴; 6-하이드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-일; 벤조트리아졸릴; 비페닐; 디(4-클로로페닐)메틸; 인돌리닐; 피라지닐; 피리디닐; 퀴놀리닐; C1-4 알킬, C1-4 할로알킬, 할로겐, 몰폴리노, 메틸로 치환된 이미다졸릴, 메틸로 치환된 피페라지닐 및 시아노페닐티오로 구성되는 군으로부터 각각 독립적으로 선택되는 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 페닐; 또는 할로겐 또는 페닐로 치환된 벤질이고, R5는 C1-4 할로알킬 및 할로겐으로 구성되는 군으로부터 각각 독립적으로 선택되는 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 페닐이고, R6는 C1-4 알킬이다
2 2
제1항에 있어서,R4는 (1H-인돌-3-일)메틸; 1-아세틸피페리딘-4-일; 1-페닐-5-(트리플루오로메틸)-1H-피라졸릴; 6-하이드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-일; 1H-벤조[d][1,2,3]트리아졸-5-일; 비페닐-2-일, 비페닐-4-일; 디(4-클로로페닐)메틸; 인돌린-2-일; 피라진-2-일; 피리딘-4-일; 퀴놀린-2-일; 퀴놀린-3-일; 메틸, 트리플루오로메틸, 클로로, 몰폴리노, 2-메틸-1H-이미다졸-1-일, 4-메틸-1H-이미다졸-1-일, 5-메틸-1H-이미다졸-1-일, 4-메틸피페라진-1-일 및 시아노페닐티오로 구성되는 군으로부터 각각 독립적으로 선택되는 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 페닐; 또는 플루오로 또는 페닐로 치환된 벤질인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, R5는 트리플루오로메틸, 플루오로 및 클로로로 구성되는 군으로부터 각각 독립적으로 선택되는 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 페닐인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서, R6는 프로필인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제1항에 있어서,R1은 R3이고 R2는 수소이고, R3은 -NHCO-R4이고, R4는 1-페닐-5-(트리플루오로메틸)-1H-피라졸릴; 또는 C1-4 할로알킬, 몰폴리노, 메틸로 치환된 이미다졸릴 및 메틸로 치환된 피페라지닐로 구성되는 군으로부터 각각 독립적으로 선택되는 2개의 치환기로 치환된 페닐인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
6 6
제5항에 있어서, R4는 2개의 치환기로 치환된 페닐이고, 여기서 하나의 치환기는 C1-4 할로알킬이고, 다른 하나의 치환기는 몰폴리노, 메틸로 치환된 이미다졸릴 및 메틸로 치환된 피페라지닐로 구성되는 군으로부터 선택되는,화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
7 7
제6항에 있어서, R4는 2개의 치환기로 치환된 페닐이고, 여기서 하나의 치환기는 트리플루오로알킬이고, 다른 하나의 치환기는 몰폴리노, 2-메틸-1H-이미다졸-1-일, 4-메틸-1H-이미다졸-1-일, 5-메틸-1H-이미다졸-1-일 및 4-메틸피페라진-1-일로 구성되는 군으로부터 선택되는,화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
8 8
제1항에 있어서, 상기 화합물은1) 5-메틸-N-(2-메틸-4-(4-몰폴리노-3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)이소옥사졸-4-카복스아미드,2) 5-메틸-N-(2-메틸-4-(3-(4-메틸피페라진-1-일)-5-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)이소옥사졸-4-카복스아미드,3) 5-메틸-N-(2-메틸-5-(3-(4-메틸피페라진-1-일)-5-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)이소옥사졸-4-카복스아미드,4) 5-메틸-N-(2-메틸-5-(4-몰폴리노-3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)이소옥사졸-4-카복스아미드,5) N-(5-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,6) N-(5-(3-클로로벤즈아미도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,7) N-(5-(4-클로로벤즈아미도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,8) N-(5-(2-(2-플루오로페닐)아세트아미도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,9) 5-메틸-N-(2-메틸-5-(3-(2-메틸-1H-이미다졸-1-일)-5-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)이소옥사졸-4-카복스아미드,10) 5-메틸-N-(2-메틸-5-(3-(5-메틸-1H-이미다졸-1-일)-5-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)이소옥사졸-4-카복스아미드,11) 5-메틸-N-(2-메틸-5-(3-(4-메틸-1H-이미다졸-1-일)-5-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)이소옥사졸-4-카복스아미드,12) 5-메틸-N-(2-메틸-5-(퀴놀린-2-카복스아미도)페닐)이소옥사졸-4-카복스아미드,13) N-(5-(2,2-비스(4-클로로페닐)아세트아미도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,14) N-(5-(6-하이드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-카복스아미도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,15) N-(5-(1-아세틸피페리딘-4-카복스아미도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,16) N-(5-(2-(1H-인돌-3-일)아세트아미도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,17) 5-메틸-N-(2-메틸-5-(피라진-2-카복스아미도)페닐)이소옥사졸-4-카복스아미드,18) N-(5-(1H-벤조[d][1,2,3]트리아졸-5-카복스아미도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,19) N-(5-(인돌린-2-카복스아미도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,20) N-(5-(이소니코틴아미도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,21) N-(5-(2-(2-시아노페닐티오)벤즈아미도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,22) N-(5-(2-(비페닐-4-일)아세트아미도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,23) 5-메틸-N-(2-메틸-5-(1-페닐-5-(트리플루오로메틸)-1H-피라졸-4-카복스아미도)페닐)이소옥사졸-4-카복스아미드,24) N-(5-(3,5-디메틸벤즈아미도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,25) N-(5-비페닐-2-일카복스아미도-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,26) N-(5-비페닐-4-일카복스아미도-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,27) 5-메틸-N-(2-메틸-5-(퀴놀린-3-카복스아미도)페닐)이소옥사졸-4-카복스아미드,28) N-(5-(3-(4-클로로페닐)우레이도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,29) 5-메틸-N-(2-메틸-5-(3-(3-(트리플루오로메틸)페닐)우레이도)페닐)이소옥사졸-4-카복스아미드,30) N-(5-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)우레이도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,31) N-(5-(3-(2-플루오로페닐)우레이도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,32) N-(5-(3-(3-클로로페닐)우레이도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,33) N-(5-(3-(3,5-디클로로페닐)우레이도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,34) N-(5-(3-(3,4-디클로로페닐)우레이도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,35) N-(4-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)우레이도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,36) 5-메틸-N-(2-메틸-4-(3-(3-(트리플루오로메틸)페닐)우레이도)페닐)이소옥사졸-4-카복스아미드,37) N-(4-(3-(3-클로로페닐)우레이도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,38) N-(4-(3-(2-플루오로페닐)우레이도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,39) N-(4-(3-(4-클로로페닐)우레이도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,40) N-(4-(3-(3,4-디클로로페닐)우레이도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,41) N-(4-(3-(3,5-디클로로페닐)우레이도)-2-메틸페닐)-5-메틸이소옥사졸-4-카복스아미드,42) 5-메틸-N-(2-메틸-5-(프로필술폰아미도)페닐)이소옥사졸-4-카복스아미드, 및43) 5-메틸-N-(2-메틸-4-(프로필술폰아미도)페닐)이소옥사졸-4-카복스아미드로 구성되는 군으로부터 선택되는,화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
9 9
제1항 내지 제8항 중 어느 한 항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 암, 골다공증, 류마티스 관절염 또는 크론병의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
10 10
제9항에 있어서, 상기 암은 백혈병인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
11 11
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2 US20170273947 US 미국 FAMILY
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4 WO2016047967 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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1 교육부 (재)한국연구재단 이공분야 기초연구사업 / 일반연구자지원사업 / 기본연구(후속연구) 펩티도미메틱스를 이용한 JNK 알로스테릭 저해제 개발