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4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물(4-(1-pyrrole-3,4-dicarboxamide)pyrimidine derivatives, preparation method thereof, and pharmaceutical composition for use in preventing or treating cancer containing the same as an active ingredient)

  • 기술번호 : KST2016008960
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 역형성 림프종 키나아제(ALK)를 억제하는 활성이 우수하므로, 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 우수하고, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL A61P 35/00 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01)
CPC C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01)
출원번호/일자 1020140135844 (2014.10.08)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1633722-0000 (2016.06.21)
공개번호/일자 10-2016-0042306 (2016.04.19) 문서열기
공고번호/일자 (20160628) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.10.08)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이광호 대한민국 대전광역시 유성구
2 김형래 대한민국 대전광역시 유성구
3 조성윤 대한민국 대전광역시 유성구
4 하재두 대한민국 대전광역시 유성구
5 김필호 대한민국 대전광역시 유성구
6 황종연 대한민국 전라북도 순창군
7 윤창수 대한민국 대전광역시 서구
8 정희정 대한민국 대전광역시 서구
9 박지훈 대한민국 대전광역시 유성구
10 이정옥 대한민국 서울특별시 용산구
11 채종학 대한민국 대전광역시 서구
12 라티프무하마드 파키스탄 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2014.10.08 수리 (Accepted) 1-1-2014-0960799-87
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2015.12.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0883897-05
3 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.01.22 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0073612-77
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.01.22 수리 (Accepted) 1-1-2016-0073597-79
5 등록결정서
Decision to grant
2016.05.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0371412-01
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1
하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(2) 1-(5-클로로-2-((3,4,5-트리메톡시페닐)아미노)피리미딘-4-일)-N3,N4-디프로필-1H-피롤-3,4-디카르복시아미드;(4) 1-(5-클로로-2-((2-이소프로폭시-5-메틸-4-(피페리딘-4-일)페닐)아미노)피리미딘-4-일)-N3,N4-디프로필-1H-피롤-3,4-디카르복시아미드;(6) 1-(5-클로로-2-((7-메톡시-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-6-일)아미노)피리미딘-4-일)-N3,N4-디프로필-1H-피롤-3,4-디카르복시아미드; 및(11) tert-부틸 4-(4-((4-(3,4-비스((4-메틸벤질)카바모일)-1H-피롤-1-일)-5-클로로피리미딘-2-일)아미노)-5-메톡시-2-메틸페닐)피페리딘-1-카복시레이트
2 2
삭제
3 3
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4 4
삭제
5 5
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조한 화학식 4로 표시되는 화합물과 화학식 5로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 6으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조한 화학식 6으로 표시되는 화합물과 화학식 7로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 3);를 포함하는 제1항의 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,R1, R2, X, Z1, Z2, Z3 및 Z4는 제1항의 화합물 명에서 정의된 바와 같다)
6 6
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7 7
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8 8
제1항의 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 비소세포 폐암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
제8항에 있어서,상기 약학적 조성물은 역형성 림프종 키나아제(Anaplastic Lymphoma Kinase, ALK) 활성을 억제하여 비소세포 폐암세포의 발현 및 성장을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
10 10
삭제
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 한국화학연구원 바이오.의료기술개발사업 ALK 저해 항암제 개발연구
2 미래창조과학부 한국화학연구원 기관고유사업 암/감염증 치료제 신물질 개발