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하기 반응식 1에 따른 요오드화합물 존재 하에 광학 활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올 화합물을 아민 유도체와 반응시키는 단계를 포함하는, 광학 활성 3-아미노-1-아릴프로판-1-올 유도체의 제조방법:[반응식 1]상기 식에서,Ar은 C5-10 아릴 또는 헤테로아릴이고;는 또는 로서 반응 전과 후에서 동일하며;R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, 메틸, 에틸, 이소프로필, 터트-부틸 및 벤질로 구성된 군으로부터 선택되고;상기 요오드화합물은 KI, NaI, CuI, n-Bu4NI(tetrabutylammonium iodide), I2 또는 TMSI(tetramethylsilyl iodide)이되, 상기 요오드화합물을 3-클로로-1-아릴프로판-1-올 화합물의 사용량에 대해 0
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제1항에 있어서,Ar은 페닐, 플루오로페닐, 나프틸, 티에닐, 퓨릴, 벤조퓨릴 또는 벤조티에닐인 것인 광학 활성 3-아미노-1-아릴프로판-1-올 유도체의 제조방법
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제1항에 있어서,R1 및 R2 중 적어도 하나는 수소 이외의 치환기를 갖는 것인 광학 활성 3-아미노-1-아릴프로판-1-올 유도체의 제조방법
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제1항에 있어서,상기 아민 유도체는 3-클로로-1-아릴프로판-1-올 화합물의 사용량에 대해 10 내지 20배의 몰비로 반응시키는 것인 광학 활성 3-아미노-1-아릴프로판-1-올 유도체의 제조방법
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제1항에 있어서,상기 반응은 C1-4 저급 알콜 또는 테트라하이드로퓨란 용매에서 수행되는 것인 광학 활성 3-아미노-1-아릴프로판-1-올 유도체의 제조방법
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제1항에 있어서,상기 반응은 80 내지 120℃ 온도로 가열 환류하여 수행하는 것인 광학 활성 3-아미노-1-아릴프로판-1-올 유도체의 제조방법
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제1항에 있어서,용매를 제거하는 단계, 유기 용매로 추출하는 단계, 건조하는 단계, 농축하는 단계, 정제하는 단계 또는 이들의 조합을 추가로 수행하는 것인 광학 활성 3-아미노-1-아릴프로판-1-올 유도체의 제조방법
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제1항에 있어서,반응물 또는 생성물이 80% 이상의 거울상 이성질체 잉여율(enantiomeric excess; ee)의 광학 활성을 갖는 것인 광학 활성 3-아미노-1-아릴프로판-1-올 유도체의 제조방법
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제1항에 있어서,상기 제조방법은 (S)-둘록세틴, (R)-플록세틴, (R)-토목세틴 또는 (R)-니속세틴의 제조를 위한 중간체를 제공하는 것인 광학 활성 3-아미노-1-아릴프로판-1-올 유도체의 제조방법
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