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신규 2,4-디아릴-인데노피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 및 치료용 약학적 조성물(Novel 2,4-diaryl-indenopyridine derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation method thereof, and pharmaceutical composition containing the same for preventing or treating cancer as active ingredients)

  • 기술번호 : KST2016009156
  • 담당센터 : 대구기술혁신센터
  • 전화번호 : 053-550-1450
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규 2,4-디아릴 인데노피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규 2,4-디아릴 인데노피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 토포이성질화효소인 TOPO-I 및 TOPO-Ⅱ의 활성을 유의하게 저해하고, 다양한 인간 암세포주에 대하여 높은 세포독성을 나타내므로 암의 예방 및 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL A61P 35/00 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) A61K 31/4525 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 221/16 (2006.01)
CPC C07D 405/14(2013.01) C07D 405/14(2013.01) C07D 405/14(2013.01) C07D 405/14(2013.01) C07D 405/14(2013.01) C07D 405/14(2013.01) C07D 405/14(2013.01) C07D 405/14(2013.01) C07D 405/14(2013.01)
출원번호/일자 1020140139645 (2014.10.16)
출원인 영남대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2016-0044765 (2016.04.26) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.10.16)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 영남대학교 산학협력단 대한민국 경상북도 경산시

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이응석 대한민국 서울특별시 송파구
2 권영주 대한민국 경기도 고양시 일산동구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 위병갑 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 * *층(대영빌딩)(위특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 영남대학교 산학협력단 대한민국 경상북도 경산시
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2014.10.16 수리 (Accepted) 1-1-2014-0985112-72
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2016.01.05 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0011135-15
3 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2016.03.07 수리 (Accepted) 1-1-2016-0215813-34
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2016.03.07 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0215848-21
5 등록결정서
Decision to grant		 2016.07.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0548097-17
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.11.03 수리 (Accepted) 4-1-2017-5175631-14
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.10.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5220555-67
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번호 청구항
1 1
삭제
2 2
삭제
3 3
하기의 화합물 군으로부터 선택되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(34) 2-(2-(4-히드록시페닐)-5H-인데노[1,2-b]피리딘-4-일)페놀;(35) 3-(2-페닐-5H-인데노[1,2-b]피리딘-4-일)페놀;(37) 3,3'-(5H-인데노[1,2-b]피리딘-2,4-디일)디페놀;(38) 3-(2-(4-히드록시페닐)-5H-인데노[1,2-b]피리딘-4-일)페놀;(39) 4-(2-페닐-5H-인데노[1,2-b]피리딘-4-일)페놀;(41) 3-(4-(4-히드록시페닐)-5H-인데노[1,2-b]피리딘-2-일)페놀;(42) 4,4'-(5H-인데노[1,2-b]피리딘-2,4-디일)디페놀;(44) 3-(4-페닐-5H-인데노[1,2-b]피리딘-2-일)페놀; 및(45) 2-(4-페닐-5H-인데노[1,2-b]피리딘-2-일)페놀
4 4
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이, 출발물질인 아릴 메틸 케톤(2')을 요오드와 반응시켜 요오드화 피리디늄 염(2)을 제조하는 단계(단계 1);Clasien-Schmidt 축합 반응을 이용하여 1-인다논(3)을 아릴 알데히드(4)와 반응시켜 1-인다논 중간체(5)를 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 1에서 제조된 요오드화 피리디늄 염(2)과 상기 단계 2에서 제조된 1-인다논 중간체(5)를 반응시켜 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계(단계 3)를 포함하는 제3항의 화합물의 제조방법:[반응식 1]상기 반응식 1에서, R1 및 R2는 각각 , , 또는 이다
5 5
제4항에 있어서, 단계 1은 용매로서 피리딘 내에서 아릴 메틸 케톤(2')을 요오드와 130-150 ℃에서 2-4시간 동안 반응시켜 화학식 2의 요오드화피리디늄 염을 얻는 것을 특징으로 하는 화합물의 제조방법
6 6
제4항에 있어서, 단계 2는 EtOH 및 5% NaOH 수용액의 존재 하에서 1-인다논(3)을 아릴 알데히드(4)와 반응시켜 화학식 5의 1-인다논 중간체를 얻는 것을 특징으로 하는 화합물의 제조방법
7 7
제4항에 있어서, 단계 3은 상기 단계 1에서 제조된 화학식 2의 요오드화 피리디늄 염과 상기 단계 2에서 제조된 화학식 5의 1-인다논 중간체를 NH4OAc 및 차가운 아세트산의 존재 하에서 16-24시간 동안 100 ℃에서 반응시켜 화학식 1의 2,4-디아릴 인데노피리딘 유도체를 얻는 것을 특징으로 하는 화합물의 제조방법
8 8
제3항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 전립선암 및 대장선암으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
제8항에 있어서,상기 약학적 조성물은 산제, 과립제, 정제, 캡슐제, 현탁액, 에멀젼, 시럽제, 액제, 에어로졸, 엑스제, 주사제, 경피 투여제, 또는 좌제의 형태인 것을 특징으로 하는 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 영남대학교 기초연구사업/일반연구지원사업/지역대학우수과학자 경직된 골격을 가진 터피리딘 생동등체의 합성과 토포이소머라제 저해활성
2 미래창조과학부 영남대학교 기초연구사업/중견연구자지원사업 수산기 함유 2,4,6-tri-aryl pyridine: 선택적 토포이소머라제 IIα 저해제 개발