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케톤펩타이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물(ketonepeptide derivatives, preparation method thereof, and pharmaceutical composition for use in preventing or treating inflammatory diseases containing the same as an active ingredient)

  • 기술번호 : KST2016010059
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 케톤펩타이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 케톤펩타이드 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 인터루킨-6(Interleukin-6, IL-6)의 발현을 억제하는 활성이 우수하므로, 궤양성 대장염(Ulcerative colitis), 크론씨병 (Crohns disease) 등의 염증성 장질환 (Inflammatory bowel disease), 또는 패혈증(Sepsis) 등 인터루킨-6로 인하여 유발되는 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07K 5/08 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01)
CPC C07K 5/08(2013.01) C07K 5/08(2013.01) C07K 5/08(2013.01)
출원번호/일자 1020140148199 (2014.10.29)
출원인 한국화학연구원, 성균관대학교산학협력단
등록번호/일자 10-1670317-0000 (2016.10.24)
공개번호/일자 10-2016-0052892 (2016.05.13) 문서열기
공고번호/일자 (20161031) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2015.07.27)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 성균관대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 장안구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이광호 대한민국 대전광역시 유성구
2 이상달 대한민국 대전광역시 서구
3 최길돈 대한민국 대전광역시 유성구
4 전문국 대한민국 대전광역시 서구
5 채종학 대한민국 대전광역시 서구
6 안성훈 대한민국 대전광역시 유성구
7 알리 임란 파키스탄 대전 유성구
8 박석희 대한민국 경기도 수원시 장안구
9 이연숙 대한민국 경기도 수원시 장안구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 성균관대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 장안구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2014.10.29 수리 (Accepted) 1-1-2014-1040332-80
2 보정요구서
Request for Amendment		 2014.11.06 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2014-0195096-58
3 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2014.11.18 수리 (Accepted) 1-1-2014-1109107-64
4 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2015.07.27 수리 (Accepted) 1-1-2015-0725008-35
5 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2016.05.11 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
6 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2016.07.11 수리 (Accepted) 9-1-2016-0030386-54
7 등록결정서
Decision to grant		 2016.10.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0724328-43
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.02.23 수리 (Accepted) 4-1-2017-5028829-43
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1은 -C(=O)R5, 또는 -C(=O)OR6이고,상기 R5 및 R6는 독립적으로 -H, C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 비치환된 C6-10의 아릴 C1-10의 알킬, N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 비치환 또는 치환된 5-10원자 헤테로사이클로알킬, 또는 비치환 또는 치환된 C6-10의 아릴이고,상기 치환된 5-10원자 헤테로사이클로알킬 및 치환된 C6-10의 아릴은 독립적으로 -OH, -Boc(), 할로겐, 나이트릴, C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알킬 및 C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알콕시로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기가 치환된 5-10원자 헤테로사이클로알킬 및 C6-10의 아릴이고;R2 및 R3는 독립적으로 -H, -OH, 할로겐, 나이트릴, C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, 비치환된 C6-10의 아릴, 또는 비치환된 5-10원자 사이클로알킬이고;R4는 C1-10의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 비치환 또는 치환된 C6-10의 아릴, 비치환 또는 치환된 5-10원자 사이클로알킬, N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로원자를 하나 이상 포함하는 비치환 또는 치환된 5-10원자 헤테로아릴, 또는 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로원자를 하나 이상 포함하는 비치환 또는 치환된 5-10원자 헤테로사이클로알킬이고,상기 치환된 C6-10의 아릴, 치환된 5-10원자 사이클로알킬, 치환된 5-10원자 헤테로아릴 및 치환된 5-10원자 헤테로사이클로알킬은 독립적으로 -OH, 할로겐, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬 및 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기가 치환된 C6-10의 아릴, 5-10원자 사이클로알킬, 5-10원자 헤테로아릴 및 5-10원자 헤테로사이클로알킬이다)
2 2
제1항에 있어서,R1은 -C(=O)R5, 또는 -C(=O)OR6이고,상기 R5 및 R6는 독립적으로 -H, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 비치환된 C6-8의 아릴 C1-5의 알킬, N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 비치환 또는 치환된 5-8원자 헤테로사이클로알킬, 또는 비치환 또는 치환된 C6-8의 아릴이고,상기 치환된 5-8원자 헤테로사이클로알킬 및 치환된 C6-8의 아릴은 독립적으로 -OH, -Boc(), 할로겐, 나이트릴, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬 및 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기가 치환된 5-8원자 헤테로사이클로알킬 및 C6-8의 아릴이고;R2 및 R3는 독립적으로 -H, -OH, 할로겐, 나이트릴, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, 비치환된 C6-8의 아릴, 또는 비치환된 5-8원자 사이클로알킬이고;R4는 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 비치환 또는 치환된 C6-8의 아릴, 또는 비치환 또는 치환된 5-8원자 사이클로알킬이고,상기 치환된 C6-8의 아릴 및 치환된 5-8원자 사이클로알킬은 독립적으로 -OH, 할로겐, C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬 및 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기가 치환된 C6-8의 아릴 및 5-8원자 사이클로알킬인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제1항에 있어서,R1은 , , , , , , , 또는 이고;R2는 -H, 메틸, tert-부틸, 또는 비치환된 사이클로헥실이고;R3는 -H, 또는 -OH이고;R4는 메틸, n-부틸, 비치환된 페닐, 또는 비치환된 사이클로펜틸인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) tert-부틸 2-(1-옥소-1-(3-옥소-1-페닐부탄-2-일아미노)프로판-2-일카바모일)피롤리딘-1-카복시레이트;(2) tert-부틸 2-(1-옥소-1-(3-옥소-1-페닐헵탄-2-일아미노)프로판-2-일카바모일)피롤리딘-1-카복시레이트;(3) tert-부틸 2-(2-옥소-2-(1-옥소-1,3-디페닐프로판-2-일아미노)에틸카바모일)피롤리딘-1-카복시레이트;(4) tert-부틸 2-(2-(1-옥소-1-(1-옥소-1,3-디페닐프로판-2-일아미노)프로판-2-일카바모일)피롤리딘-1-카보닐)피롤리딘-1-카복시레이트;(5) N-(1-옥소-1-(1-옥소-1,3-디페닐프로판-2-일아미노)프로판-2-일)-1-(피롤리딘-2-카보닐)피롤리딘-2-카복스아마이드;(6) tert-부틸 2-(1-옥소-1-(1-옥소-1,3-디페닐프로판-2-일아미노)프로판-2-일카바모일)피롤리딘-1-카복시레이트;(7) tert-부틸 2-(1-(1-사이클로펜틸-1-옥소-3-페닐프로판-2-일아미노)-1-옥소프로판-2-일카바모일)피롤리딘-1-카복시레이트;(8) tert-부틸 2-(2-옥소-2-(3-옥소-1-페닐부탄-2-일아미노)에틸카바모일)피롤리딘-1-카복시레이트;(9) tert-부틸 2-(2-(1-옥소-1-(3-옥소-1-페닐부탄-2-일아미노)프로판-2-일카바모일)피롤리딘-1-카보닐)피롤리딘-1-카복시레이트;(10) N-(1-옥소-1-(3-옥소-1-페닐부탄-2-일아미노)프로판-2-일)-1-(피롤리딘-2-카보닐)피롤리딘-2-카복스아마이드;(11) tert-부틸 2-(2-(1-(1-사이클로펜틸-1-옥소-3-페닐프로판-2-일아미노)-1-옥소프로판-2-일카바모일)피롤리딘-1-카보닐)피롤리딘-1-카복시레이트;(12) tert-부틸 2-(2-(1-사이클로펜틸-1-옥소-3-페닐프로판-2-일아미노)-2-옥소에틸카바모일)피롤리딘-1-카복시레이트;(13) 1-아세틸-N-(1-옥소-1-(1-옥소-1,3-디페닐프로판-2-일아미노)프로판-2-일)피롤리딘-2-카복스아마이드;(14) 1-아세틸-N-(2-옥소-2-(1-옥소-1,3-디페닐프로판-2-일아미노)에틸)피롤리딘-2-카복스아마이드;(15) tert-부틸 2-(2-(1-(3-(4-하이드록시페닐)-1-옥소-1-페닐프로판-2-일아미노)-1-옥소프로판-2-일카바모일)피롤리딘-1-카보닐)피롤리딘-1-카복시레이트;(16) tert-부틸 2-(2-(3-(4-하이드록시페닐)-1-옥소-1-페닐프로판-2-일아미노)-2-옥소에틸카바모일)피롤리딘-1-카복시레이트;(17) tert-부틸 2-(1-(3-(4-하이드록시페닐)-1-옥소-1-페닐프로판-2-일아미노)-1-옥소프로판-2-일카바모일)피롤리딘-1-카복시레이트;(18) N-(1-(3-(4-하이드록시페닐)-1-옥소-1-페닐프로판-2-일아미노)-1-옥소프로판-2-일)-1-(피롤리딘-2-카보닐)피롤리딘-2-카복스아마이드;(19) tert-부틸 2-(1-사이클로헥실-2-(3-(4-하이드록시페닐)-1-옥소-1-페닐프로판-2-일아미노)-2-옥소에틸카바모일)피롤리딘-1-카복시레이트;(20) tert-부틸 2-(2-(1-사이클로헥실-2-(3-(4-하이드록시페닐)-1-옥소-1-페닐프로판-2-일아미노)-2-옥소에틸카바모일)피롤리딘-1-카보닐)피롤리딘-1-카복시레이트;(21) N-(1-사이클로헥실-2-(3-(4-하이드록시페닐)-1-옥소-1-페닐프로판-2-일아미노)-2-옥소에틸)-1-(피롤리딘-2-카보닐)피롤리딘-2-카복스아마이드;(22) tert-부틸 2-(1-(1-(4-하이드록시페닐)-3-옥소부탄-2-일아미노)-1-옥소프로판-2-일카바모일)피롤리딘-1-카복시레이트;(23) tert-부틸 2-(2-(1-(1-(4-하이드록시페닐)-3-옥소부탄-2-일아미노)-1-옥소프로판-2-일카바모일)피롤리딘-1-카보닐)피롤리딘-1-카복시레이트;(24) N-(1-(1-(4-하이드록시페닐)-3-옥소부탄-2-일아미노)-1-옥소프로판-2-일)-1-(피롤리딘-2-카보닐)피롤리딘-2-카복스아마이드;(25) N-(1-(1-(4-하이드록시페닐)-3-옥소부탄-2-일아미노)-3,3-디메틸-1-옥소부탄-2-일)-1-(피롤리딘-2-카보닐)피롤리딘-2-카복스아마이드;(26) N-(1-사이클로헥실-2-(1-(4-하이드록시페닐)-3-옥소부탄-2-일아미노)-2-옥소에틸)-1-(피롤리딘-2-카보닐)피롤리딘-2-카복스아마이드;(27) 1-아세틸-N-(1-(1-(4-하이드록시페닐)-3-옥소부탄-2-일아미노)-1-옥소프로판-2-일)피롤리딘-2-카복스아마이드;(28) 1-아세틸-N-(1-(3-(4-하이드록시페닐)-1-옥소-1-페닐프로판-2-일아미노)-3,3-디메틸-1-옥소부탄-2-일)피롤리딘-2-카복스아마이드;(29) 1-아세틸-N-(1-사이클로헥실-2-(3-(4-하이드록시페닐)-1-옥소-1-페닐프로판-2-일아미노)-2-옥소에틸)피롤리딘-2-카복스아마이드;(30) 1-벤조일-N-(1-(1-(4-하이드록시페닐)-3-옥소부탄-2-일아미노)-1-옥소프로판-2-일)피롤리딘-2-카복스아마이드;(31) 벤질 2-(1-(1-(4-하이드록시페닐)-3-옥소부탄-2-일아미노)-1-옥소프로판-2-일카바모일)피롤리딘-1-카복시레이트;(32) 1-포르밀-N-(1-(3-(4-하이드록시페닐)-1-옥소-1-페닐프로판-2-일아미노)-3,3-디메틸-1-옥소부탄-2-일)피롤리딘-2-카복스아마이드;(33) N-(1-사이클로헥실-2-(3-(4-하이드록시페닐)-1-옥소-1-페닐프로판-2-일아미노)-2-옥소에틸)-1-포르밀피롤리딘-2-카복스아마이드;(34) 1-벤조일-N-(1-사이클로헥실-2-(3-(4-하이드록시페닐)-1-옥소-1-페닐프로판-2-일아미노)-2-옥소에틸)피롤리딘-2-카복스아마이드;(35) N-(1-(1-(4-하이드록시페닐)-3-옥소부탄-2-일아미노)-3,3-디메틸-1-옥소부탄-2-일)-1-피바로일피롤리딘-2-카복스아마이드; 및(36) tert-부틸 2-(1-(3-(4-하이드록시페닐)-1-옥소-1-페닐프로판-2-일아미노)-3,3-디메틸-1-옥소부탄-2-일카바모일)피롤리딘-1-카복시레이트
5 5
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 탈수축합반응을 통해 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조한 화학식 4로 표시되는 화합물의 메톡시카보닐기를 카복시기로 치환하여 화학식 5로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조한 화학식 5로 표시되는 화합물과 화학식 6으로 표시되는 화합물을 탈수축합반응을 통해 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 3);를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,R1, R2, R3 및 R4는 독립적으로 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
6 6
하기 반응식 2에 나타난 바와 같이,화학식 7로 표시되는 화합물과 화학식 8로 표시되는 화합물을 탈수축합반응을 통해 화학식 9로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조한 화학식 9로 표시되는 화합물의 메톡시카보닐기를 카복시기로 치환하여 화학식 2로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2);를 포함하는 제5항의 화학식 2로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 2에서,R1은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
7 7
하기 반응식 3에 나타난 바와 같이,화학식 1a로 표시되는 화합물의 -Boc()를 제거하여 화학식 1b로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 3](상기 반응식 3에서,-Boc는 이고,R2, R3 및 R4는 독립적으로 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고,화학식 1a 및 1b로 표시되는 화합물은 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물에 포함된다)
8 8
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
제8항에 있어서,상기 약학적 조성물은 인터루킨-6(Interleukin-6, IL-6)의 발현을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
10 10
제8항에 있어서,상기 염증성 질환은 패혈증(Sepsis), 또는 염증성 장질환(Inflammatory bowel disease)인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
11 11
제10항에 있어서,상기 염증성 장질환(Inflammatory bowel disease)은 궤양성 대장염(Ulcerative colitis), 또는 크론씨병 (Crohns disease)인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 한국화학연구원 바이오.의료기술개발사업 신약발굴 중개연구를 통한 전임상 후보물질 개발
2 미래창조과학부 한국화학연구원 기관고유사업 암/감염증 치료제 신물질 개발