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히스톤 탈아세틸화 효소 억제 활성을 갖는 신규한 3-치환-2-옥소인돌린 기반 N-히드록시프로펜아미드 및 이를 유효성분으로 포함하는 항암용 조성물(Novel 3-Substituted-2-Oxoindoline-Based N-hydroxypropenamides Having Activity of Inhibiting Histone Deacetylase and Antitumor Composition Comprising the Same)

  • 기술번호 : KST2016010467
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 3-히드록시이미노-2-옥소인돌린 기반 N-히드록시프로펜아미드 화합물 또는 3-메톡시이미노-2-옥소인돌린 기반 N-히드록시프로펜아미드 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는 항암용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 히드록삼산 화합물은 강력한 히스톤 탈아세틸화 효소(histone deacetylase, HDAC)의 억제 활성을 가지며, 다양한 암세포에 대해 증식억제 활성을 나타낸다. 본 발명의 화합물은 강력한 항암제의 활성성분으로 개발될 수 있다.
Int. CL A61P 35/00 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) C07D 209/34 (2006.01) C07D 209/32 (2006.01)
CPC C07D 209/34(2013.01) C07D 209/34(2013.01) C07D 209/34(2013.01) C07D 209/34(2013.01)
출원번호/일자 1020140158323 (2014.11.13)
출원인 충북대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1624344-0000 (2016.05.19)
공개번호/일자 10-2016-0057259 (2016.05.23) 문서열기
공고번호/일자 (20160525) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.11.13)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 충북대학교 산학협력단 대한민국 충청북도 청주시 서원구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 한상배 대한민국 충청북도 청주시 서원구
2 김영수 대한민국 충청북도 청주시 서원구
3 홍진태 대한민국 충청북도 청주시 서원구
4 응우옌 하이 남 베트남 베트남, 하노
5 두타이 마이 덩 베트남 베트남, 하노
6 다오 티 킴 오안 베트남 베트남, 하노
7 판 티 푸옹 덩 베트남 베트남, 하노
8 트란 란 흐엉 베트남 베트남, 하노
9 푸엉 탄 흐엉 베트남 베트남, 하노

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 양부현 대한민국 서울특별시 송파구 오금로 **, 태원빌딩 **층, 특허팀(주식회사씨젠)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 충북대학교 산학협력단 충청북도 청주시 서원구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2014.11.13 수리 (Accepted) 1-1-2014-1095220-42
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.06.17 수리 (Accepted) 4-1-2015-5081402-70
3 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)
2015.09.23 수리 (Accepted) 1-1-2015-0929258-61
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2015.10.12 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
5 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2015.11.10 수리 (Accepted) 9-1-2015-0072526-99
6 등록결정서
Decision to grant
2016.04.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0310993-31
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2018.05.15 수리 (Accepted) 4-1-2018-5086612-26
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.07.06 수리 (Accepted) 4-1-2020-5149268-82
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 할로겐은 플루오르(F), 염소(Cl) 또는 브롬(Br)인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염
3 3
제 1 항에 있어서, 상기 화합물은 다음의 화합물 중 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염: (E)-N-히드록시-3-(4-(((Z)-3-(히드록시이미노)-2-옥소인돌린-1-일)메틸)페닐)프로펜아미드; (E)-3-(4-(((Z)-5-플루오로-3-(히드록시이미노)-2-옥소인돌린-1-일)메틸)페닐)-N-히드록시프로펜아미드; (E)-3-(4-(((Z)-5-클로로-3-(히드록시이미노)-2-옥소인돌린-1-일)메틸)페닐)-N-히드록시프로펜아미드; (E)-3-(4-(((Z)-5-브로모-3-(히드록시이미노)-2-옥소인돌린-1-일)메틸)페닐)-N-히드록시프로펜이미드; (E)-N-히드록시-3-(4-(((Z)-3-(히드록시이미노)-5-메틸-2-옥소인돌린-1-일)메틸)페닐)프로펜아미드; (E)-N-히드록시-3-(4-(((Z)-3-(히드록시이미노)-5-메톡시-2-옥소인돌린-1-일)메틸)페닐)프로펜아미드; (E)-3-(4-(((Z)-7-클로로-3-(히드록시이미노)-2-옥소인돌린-1-일)메틸)페닐)-N-히드록시프로펜아미드; (E)-N-히드록시-3-(4-(((Z)-3-(메톡시이미노)-2-옥소인돌린-1-일)메틸)페닐)프로펜아미드; (E)-3-(4-(((Z)-5-플루오로-3-(메톡시이미노)-2-옥소인돌린-1-일)메틸)페닐)-N-히드록시프로펜아미드; (E)-3-(4-(((Z)-5-클로로-3-(메톡시이미노)-2-옥소인돌린-1-일)메틸)페닐)-N-히드록시프로펜아미드; (E)-3-(4-(((Z)-5-브로모-3-(메톡시이미노)-2-옥소인돌린-1-일)메틸)페닐)-N-히드록시프로펜아미드; (E)-N-히드록시-3-(4-(((Z)-3-(메톡시이미노)-5-메틸-2-옥소인돌린-1-일)메틸)페닐)프로펜아미드; (E)-N-히드록시-3-(4-(((Z)-3-(메톡시이미노)-5-메톡시-2-옥소인돌린-1-일)메틸)페닐)프로펜아미드; 및 (E)-3-(4-(((Z)-7-클로로-3-(메톡시이미노)-2-옥소인돌린-1-일)메틸)페닐)-N-히드록시프로펜아미드
4 4
상기 청구항 제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항 기재 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 포함하는 항암용 약제학적 조성물
5 5
제 4 항에 있어서, 상기 암은 유방암, 폐암, 위암, 간암, 혈액암, 뼈암, 췌장암, 피부암, 두경부암, 피부 또는 안구 흑색종, 자궁육종, 난소암, 직장암, 항문암, 대장암, 난관암, 자궁내막암, 자궁경부암, 소장암, 내분비암, 갑상선암, 부갑상선암, 신장암, 연조직종양, 요도암, 전립선암, 기관지암, 또는 골수암인 것을 특징으로 하는 항암용 약제학적 조성물
6 6
제 4 항에 있어서, 상기 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 히스톤 탈아세틸화효소(histone deacetylase)의 억제를 통해 히스톤의 아세틸화를 촉진하는 활성을 갖는 것을 특징으로 하는 항암용 약제학적 조성물
7 7
다음의 단계를 포함하는 상기 청구항 제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항 기재 화합물 중 3-히드록시이미노-2-옥소인돌린 기반 N-히드록시프로펜아미드계 화합물의 제조방법: (i) 염기성 조건하에서 하기 화학식 (a-1)의 화합물과 메틸 4-브로모메틸신나메이트를 반응시켜 하기 화학식 (a-2)의 화합물을 생성하는 단계; 및 [화학식 (a-1)] [화학식 (a-2)] (ⅱ) 상기 생성된 화학식 (a-2)의 화합물과 히드록실아민을 반응시켜 하기 화학식 (a-3)의 화합물을 생성하는 단계
8 8
다음의 단계를 포함하는 상기 청구항 제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항 기재 화합물 중 3-메톡시이미노-2-옥소인돌린 기반 N-히드록시프로펜아미드계 화합물의 제조방법: (i′) 염기성 조건하에서 하기 화학식 (a-1)의 화합물과 메톡실아민 하이드로클로라이드를 반응시켜 하기 화학식 (a-4)의 화합물을 생성하는 단계; [화학식 (a-1)] [화학식 (a-4)] (ⅱ′) 상기 생성된 화학식 (a-4)의 화합물과 메틸 4-브로모메틸신나메이트를 반응시켜 하기 화학식 (a-5)의 화합물을 생성하는 단계; 및 [화학식 (a-5)] (ⅲ′) 상기 생성된 화학식 (a-5)의 화합물과 히드록실아민을 반응시켜 하기 화학식 (a-6)의 화합물을 생성하는 단계
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래부 충북대학교 선도연구센터 혁신암치료제연구센터