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콜레스테롤 관련 질환의 예방 및 치료용 조성물(Composition for treating and preventing of cholesterol related to disease)

  • 기술번호 : KST2016013427
  • 담당센터 : 서울서부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-6124-6930
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 콜레스테롤 관련 질환의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 보다 자세하게는 PCSK9과 LDLR의 결합을 억제하는 화합물을 유효성분으로 함유하는 콜레스테롤 관련 질환의 예방 및 치료용 조성물로서, 간에서 PCSK9 및/또는 LDLR의 발현량을 직접적으로 조절하지 않아 이로 인한 부작용을 낮출 수 있으며. PCSK9과 LDLR의 결합을 효과적으로 억제하여 혈장의 총 콜레스테롤 수치는 효과적으로 낮추는 동시에 스타틴 계열의 약물과 병용투여 시 스타틴 계열 약물의 치료 효과를 더욱 상승시킬 수 있을 것으로 기대된다.
Int. CL A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/12 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/366 (2006.01) A61K 31/22 (2006.01) A61K 31/5375 (2006.01) A61K 31/497 (2006.01)
CPC A61K 31/138(2013.01) A61K 31/138(2013.01) A61K 31/138(2013.01) A61K 31/138(2013.01) A61K 31/138(2013.01) A61K 31/138(2013.01) A61K 31/138(2013.01) A61K 31/138(2013.01) A61K 31/138(2013.01) A61K 31/138(2013.01) A61K 31/138(2013.01) A61K 31/138(2013.01)
출원번호/일자 1020150189030 (2015.12.29)
출원인 연세대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2016-0083806 (2016.07.12) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020140193528   |   2014.12.30
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 49

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 연세대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박상욱 대한민국 서울특별시 서대문구
2 이현숙 대한민국 인천광역시 서구
3 민동국 대한민국 인천광역시 서구
4 이나래 대한민국 대전광역시 대덕구
5 이찬주 대한민국 서울특별시 은평구
6 양가을 대한민국 충청북도 청주시 상당구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인 정안 대한민국 서울특별시 강남구 선릉로 *** ***층(논현동,썬라이더빌딩)
2 이재영 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 **(역삼동) 청수빌딩 *층(파도국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2015.12.29 수리 (Accepted) 1-1-2015-1284977-08
2 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)		 2018.03.01 불수리 (Non-acceptance) 1-1-2018-0211548-15
3 서류반려이유통지서
Notice of Reason for Return of Document		 2018.03.07 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2018-0035887-97
4 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)		 2018.04.06 수리 (Accepted) 1-1-2018-0344689-29
5 서류반려통지서
Notice for Return of Document		 2018.04.12 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2018-0056880-15
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는, 콜레스테롤 관련 질환의 예방 및 치료용 조성물:[화학식 1]R은 N(CH3)2, N(CH2)4NH, CH2NH(CH2)3OCH3, CH2NH(CH2)2N(CH3)2, NH(CH2)3 또는 O(CH2)2NH(CH2)2N(CH3)2 중 어느 하나이다
2 2
제 1 항에 있어서,상기 화합물은 하기 화학식 2 내지 7로 표시되는 화합물 중 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 조성물
3 3
제 1 항에 있어서,상기 콜레스테롤 관련 질환은 대사성 질환(metabolic disease) 또는 이상지질혈증(dyslipidemia) 질환인 것을 특징으로 하는, 조성물
4 4
제 3 항에 있어서,상기 대사성 질환은 비만(obesity), 당뇨병(diabetes), 고혈압(hypertension), 또는 심장혈관 질환(cardiovascular disease)인 것을 특징으로 하는, 조성물
5 5
제 3 항에 있어서,상기 이상지질혈증 질환은 혈중에 총 콜레스테롤, 저밀도지질단백질-콜레스테롤(LDL-cholesterol), 또는 중성지방이 증가된 상태로서, 고지혈증, 고중성지방혈증, 또는 고콜레스테롤혈증인 것을 특징으로 하는, 조성물
6 6
하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는, PCSK9 및 LDLR 결합 억제용 조성물:[화학식 1]R은 N(CH3)2, N(CH2)4NH, CH2NH(CH2)3OCH3, CH2NH(CH2)2N(CH3)2, NH(CH2)3 또는 O(CH2)2NH(CH2)2N(CH3)2 중 어느 하나이다
7 7
제 6 항에 있어서,상기 화합물은 하기 화학식 2 내지 7로 표시되는 화합물 중 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 조성물
8 8
스타틴계 화합물 및 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는, 콜레스테롤 관련 질환의 예방 및 치료용 조성물:[화학식 1]R은 N(CH3)2, N(CH2)4NH, CH2NH(CH2)3OCH3, CH2NH(CH2)2N(CH3)2, NH(CH2)3 또는 O(CH2)2NH(CH2)2N(CH3)2 중 어느 하나이다
9 9
제 8 항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화학식 2 내지 7로 표시되는 화합물 중 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 조성물
10 10
제 8 항에 있어서,상기 콜레스테롤 관련 질환은 대사성 질환(metabolic disease) 또는 이상지질혈증(dyslipidemia) 질환인 것을 특징으로 하는, 조성물
11 11
제 10 항에 있어서,상기 대사성 질환은 비만(obesity), 당뇨병(diabetes), 고혈압(hypertension), 또는 심장혈관 질환(cardiovascular disease)인 것을 특징으로 하는, 조성물
12 12
제 10 항에 있어서,상기 이상지질혈증 질환은 혈중에 총 콜레스테롤, 저밀도지질단백질-콜레스테롤(LDL-cholesterol), 또는 중성지방이 증가된 상태로서, 고지혈증, 고중성지방혈증, 또는 고콜레스테롤혈증인 것을 특징으로 하는, 조성물
13 13
제 8 항에 있어서,상기 스타틴계 화합물은 로바스타틴(lovastatin), 프라바스타틴(pravastatin), 심바스타틴(simvastatin), 플루바스타틴(fluvastatin), 아토바스타틴(atorvastatin), 세리바스타틴(cerivastatin), 로수바스타틴(rosuvastatin) 또는 이들의 염 중 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 조성물
14 14
하기 화학식 8로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는, 콜레스테롤 관련 질환의 예방 및 치료용 조성물:[화학식 8]R1은 H, Cl 또는 CH3 중 어느 하나이고, R2는 H, OCH3 또는 O(CH2)4NH(CH2)2N(CH2)4O 중 어느 하나이고, R3는 H, CH2N(CH2)4CHCON(CH2)2CH3C(CH)5, CH2NHCH2C(CH)3O 또는 CH2N(CH2)4CHCON(CH2)4 중 어느 하나이고, R4는 CH2N(CH2)3C2(CH)2C2(OCH3)2, CH2N(CH2)4CHCONH(CH2)2N(CH2CH3)2, 또는 CH2NH(CH2)2N(CH2)4O 중 어느 하나이다
15 15
제 14 항에 있어서,상기 화합물은 하기 화학식 9 내지 16으로 표시되는 화합물 중 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 조성물
16 16
제 14 항에 있어서,상기 콜레스테롤 관련 질환은 대사성 질환(metabolic disease) 또는 이상지질혈증(dyslipidemia) 질환인 것을 특징으로 하는, 조성물
17 17
제 16 항에 있어서,상기 대사성 질환은 비만(obesity), 당뇨병(diabetes), 고혈압(hypertension), 또는 심장혈관 질환(cardiovascular disease)인 것을 특징으로 하는, 조성물
18 18
제 16 항에 있어서,상기 이상지질혈증 질환은 혈중에 총 콜레스테롤, 저밀도지질단백질-콜레스테롤(LDL-cholesterol), 또는 중성지방이 증가된 상태로서, 고지혈증, 고중성지방혈증, 또는 고콜레스테롤혈증인 것을 특징으로 하는, 조성물
19 19
하기 화학식 8로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는, PCSK9 및 LDLR 결합 억제용 조성물:[화학식 8]R1은 H, Cl 또는 CH3 중 어느 하나이고, R2는 H, OCH3 또는 O(CH2)4NH(CH2)2N(CH2)4O 중 어느 하나이고, R3는 H, CH2N(CH2)4CHCON(CH2)2CH3C(CH)5, CH2NHCH2C(CH)3O 또는 CH2N(CH2)4CHCON(CH2)4 중 어느 하나이고, R4는 CH2N(CH2)3C2(CH)2C2(OCH3)2, CH2N(CH2)4CHCONH(CH2)2N(CH2CH3)2, 또는 CH2NH(CH2)2N(CH2)4O 중 어느 하나이다
20 20
제 19 항에 있어서,상기 화합물은 하기 화학식 9 내지 16으로 표시되는 화합물 중 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 조성물
21 21
스타틴계 화합물 및 하기 화학식 8로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는, 콜레스테롤 관련 질환의 예방 및 치료용 조성물:[화학식 8]R1은 H, Cl 또는 CH3 중 어느 하나이고, R2는 H, OCH3 또는 O(CH2)4NH(CH2)2N(CH2)4O 중 어느 하나이고, R3는 H, CH2N(CH2)4CHCON(CH2)2CH3C(CH)5, CH2NHCH2C(CH)3O 또는 CH2N(CH2)4CHCON(CH2)4 중 어느 하나이고, R4는 CH2N(CH2)3C2(CH)2C2(OCH3)2, CH2N(CH2)4CHCONH(CH2)2N(CH2CH3)2, 또는 CH2NH(CH2)2N(CH2)4O 중 어느 하나이다
22 22
제 21 항에 있어서,상기 화학식 8로 표시되는 화합물은 하기 화학식 9 내지 16으로 표시되는 화합물 중 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 조성물
23 23
제 21 항에 있어서,상기 콜레스테롤 관련 질환은 대사성 질환(metabolic disease) 또는 이상지질혈증(dyslipidemia) 질환인 것을 특징으로 하는, 조성물
24 24
제 23 항에 있어서,상기 대사성 질환은 비만(obesity), 당뇨병(diabetes), 고혈압(hypertension), 또는 심장혈관 질환(cardiovascular disease)인 것을 특징으로 하는, 조성물
25 25
제 23 항에 있어서,상기 이상지질혈증 질환은 혈중에 총 콜레스테롤, 저밀도지질단백질-콜레스테롤(LDL-cholesterol), 또는 중성지방이 증가된 상태로서, 고지혈증, 고중성지방혈증, 또는 고콜레스테롤혈증인 것을 특징으로 하는, 조성물
26 26
제 21 항에 있어서,상기 스타틴계 화합물은 로바스타틴(lovastatin), 프라바스타틴(pravastatin), 심바스타틴(simvastatin), 플루바스타틴(fluvastatin), 아토바스타틴(atorvastatin), 세리바스타틴(cerivastatin), 로수바스타틴(rosuvastatin) 또는 이들의 염 중 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 조성물
27 27
하기 화학식 17로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는, 콜레스테롤 관련 질환의 예방 및 치료용 조성물:[화학식 17]R1은 H 또는 O(CH2)2O(CH2)2NH(CH2)2N(CH3)2 중 어느 하나이고, R2는 H이고, R3는 H, OCH2CON(CH2)4CHN(CH2)4NCH2CH3 또는 O(CH2)3NH(CH2)2N(CH2)4O 중 어느 하나이고, R4는 H이다
28 28
제 27 항에 있어서,상기 화합물은 하기 화학식 19 내지 21로 표시되는 화합물 중 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 조성물
29 29
제 27 항에 있어서,상기 콜레스테롤 관련 질환은 대사성 질환(metabolic disease) 또는 이상지질혈증(dyslipidemia) 질환인 것을 특징으로 하는, 조성물
30 30
제 29 항에 있어서,상기 대사성 질환은 비만(obesity), 당뇨병(diabetes), 고혈압(hypertension), 또는 심장혈관 질환(cardiovascular disease)인 것을 특징으로 하는, 조성물
31 31
제 29 항에 있어서,상기 이상지질혈증 질환은 혈중에 총 콜레스테롤, 저밀도지질단백질-콜레스테롤(LDL-cholesterol), 또는 중성지방이 증가된 상태로서, 고지혈증, 고중성지방혈증, 또는 고콜레스테롤혈증인 것을 특징으로 하는, 조성물
32 32
하기 화학식 17로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는, PCSK9 및 LDLR 결합 억제용 조성물:[화학식 17]R1은 H 또는 O(CH2)2O(CH2)2NH(CH2)2N(CH3)2 중 어느 하나이고, R2는 H이고, R3는 H, OCH2CON(CH2)4CHN(CH2)4NCH2CH3 또는 O(CH2)3NH(CH2)2N(CH2)4O 중 어느 하나이고, R4는 H이다
33 33
제 32 항에 있어서,상기 화합물은 하기 화학식 19 내지 21로 표시되는 화합물 중 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 조성물
34 34
스타틴계 화합물 및 하기 화학식 17로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는, 콜레스테롤 관련 질환의 예방 및 치료용 조성물:[화학식 17]R1은 H 또는 O(CH2)2O(CH2)2NH(CH2)2N(CH3)2 중 어느 하나이고, R2는 H이고, R3는 H, OCH2CON(CH2)4CHN(CH2)4NCH2CH3 또는 O(CH2)3NH(CH2)2N(CH2)4O 중 어느 하나이고, R4는 H이다
35 35
제 34 항에 있어서,상기 화학식 17로 표시되는 화합물은 하기 화학식 19 내지 21로 표시되는 화합물 중 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 조성물
36 36
제 34 항에 있어서,상기 콜레스테롤 관련 질환은 대사성 질환(metabolic disease) 또는 이상지질혈증(dyslipidemia) 질환인 것을 특징으로 하는, 조성물
37 37
제 36 항에 있어서,상기 대사성 질환은 비만(obesity), 당뇨병(diabetes), 고혈압(hypertension), 또는 심장혈관 질환(cardiovascular disease)인 것을 특징으로 하는, 조성물
38 38
제 36 항에 있어서,상기 이상지질혈증 질환은 혈중에 총 콜레스테롤, 저밀도지질단백질-콜레스테롤(LDL-cholesterol), 또는 중성지방이 증가된 상태로서, 고지혈증, 고중성지방혈증, 또는 고콜레스테롤혈증인 것을 특징으로 하는, 조성물
39 39
제 34 항에 있어서,상기 스타틴계 화합물은 로바스타틴(lovastatin), 프라바스타틴(pravastatin), 심바스타틴(simvastatin), 플루바스타틴(fluvastatin), 아토바스타틴(atorvastatin), 세리바스타틴(cerivastatin), 로수바스타틴(rosuvastatin) 또는 이들의 염 중 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 조성물
40 40
하기 화학식 18, 화학식 22, 화학식 23, 화학식 24, 화학식 25 및 화학식 26으로 표시되는 화합물 중 어느 하나 이상을 유효성분으로 포함하는, 콜레스테롤 관련 질환의 예방 및 치료용 조성물:[화학식 18][화학식 22][화학식 23][화학식 24][화학식 25][화학식 26]
41 41
제 40 항에 있어서,상기 콜레스테롤 관련 질환은 대사성 질환(metabolic disease) 또는 이상지질혈증(dyslipidemia) 질환인 것을 특징으로 하는, 조성물
42 42
제 41 항에 있어서,상기 대사성 질환은 비만(obesity), 당뇨병(diabetes), 고혈압(hypertension), 또는 심장혈관 질환(cardiovascular disease)인 것을 특징으로 하는, 조성물
43 43
제 41 항에 있어서,상기 이상지질혈증 질환은 혈중에 총 콜레스테롤, 저밀도지질단백질-콜레스테롤(LDL-cholesterol), 또는 중성지방이 증가된 상태로서, 고지혈증, 고중성지방혈증, 또는 고콜레스테롤혈증인 것을 특징으로 하는, 조성물
44 44
하기 화학식 18, 화학식 22, 화학식 23, 화학식 24, 화학식 25 및 화학식 26으로 표시되는 화합물 중 어느 하나 이상을 유효성분으로 포함하는, PCSK9 및 LDLR 결합 억제용 조성물:[화학식 18][화학식 22][화학식 23][화학식 24][화학식 25][화학식 26]
45 45
하기 화학식 18, 화학식 22, 화학식 23, 화학식 24, 화학식 25 및 화학식 26으로 표시되는 화합물 중 어느 하나 이상의 화합물과 스타틴계 화합물을 유효성분으로 포함하는, 콜레스테롤 관련 질환의 예방 및 치료용 조성물:[화학식 18][화학식 22][화학식 23][화학식 24][화학식 25][화학식 26]
46 46
제 45 항에 있어서,상기 콜레스테롤 관련 질환은 대사성 질환(metabolic disease) 또는 이상지질혈증(dyslipidemia) 질환인 것을 특징으로 하는, 조성물
47 47
제 46 항에 있어서,상기 대사성 질환은 비만(obesity), 당뇨병(diabetes), 고혈압(hypertension), 또는 심장혈관 질환(cardiovascular disease)인 것을 특징으로 하는, 조성물
48 48
제 46 항에 있어서,상기 이상지질혈증 질환은 혈중에 총 콜레스테롤, 저밀도지질단백질-콜레스테롤(LDL-cholesterol), 또는 중성지방이 증가된 상태로서, 고지혈증, 고중성지방혈증, 또는 고콜레스테롤혈증인 것을 특징으로 하는, 조성물
49 49
제 45 항에 있어서,상기 스타틴계 화합물은 로바스타틴(lovastatin), 프라바스타틴(pravastatin), 심바스타틴(simvastatin), 플루바스타틴(fluvastatin), 아토바스타틴(atorvastatin), 세리바스타틴(cerivastatin), 로수바스타틴(rosuvastatin) 또는 이들의 염 중 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 조성물
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 WO2016108572 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY
2 WO2016108572 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 WO2016108572 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
2 WO2016108572 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 연세대학교 산학협력단 선도연구센터-기초의약학분야(MRC) 구조기반 대사조절 물질 연구
2 교육과학기술부 연세대학교 산학협력단 일반연구자지원(기본연구) TRAIL 유도에 의한 PCSK9의 발현 변화와 세포사멸 조절 기전 규명
3 교육과학기술부 연세대학교 산학협력단 기초연구지원기초과학 AMP-activated protein kinase를 통한 PCSK9 발현 조절 기전 규명