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이미다졸-1-일 피리미딘 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물(Imidazole-1-yl pyrimidine derivatives, or pharmacutically acceptable salt thereof, and pharmaceutic composition comprising the same as an active ingredient)

  • 기술번호 : KST2016013677
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 이미다졸-1-일 피리미딘 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 이미다졸-1-일 피리미딘 유도체는 BRAF, BRAF의 돌연변이체, 또는 CRAF에 대해 선택적으로 저해 활성을 나타내어 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 이용될 수 있다.
Int. CL C07D 403/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) A61K 31/497 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01)
CPC C07D 403/14(2013.01) C07D 403/14(2013.01) C07D 403/14(2013.01) C07D 403/14(2013.01)
출원번호/일자 1020150002907 (2015.01.08)
출원인 한양대학교 에리카산학협력단
등록번호/일자 10-1668857-0000 (2016.10.18)
공개번호/일자 10-2016-0085650 (2016.07.18) 문서열기
공고번호/일자 (20161024) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2015.01.08)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한양대학교 에리카산학협력단 대한민국 경기도 안산시 상록구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 하정미 대한민국 서울특별시 강남구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 유미특허법인 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 서림빌딩 **층 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한양대학교 에리카산학협력단 경기도 안산시 상록구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2015.01.08 수리 (Accepted) 1-1-2015-0020083-58
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2015.12.10 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2016.03.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2016-0028735-54
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2016.03.21 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0207157-05
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.05.20 수리 (Accepted) 1-1-2016-0486686-10
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.05.20 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0486674-62
7 등록결정서
Decision to grant
2016.09.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0707978-56
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 이미다졸-1-일 피리미딘 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서, Q1은 -CH2-이고;Q2는 -CO- 또는 -CONH-이며; R1은 클로로페닐(chlorophenyl), 디클로로페닐(dichlorophenyl), 플루오로페닐(fluorophenyl), 디메틸페닐(dimethylphenyl), 퀴놀린(quinolinyl), 피리디닐(pyridinyl), 피라진일(pyrazinyl), 1H-벤조트리아졸-5-일(1H-benzotriazol-5-yl), 비페닐-2-일(biphenyl-2-yl), 비페닐-4-일(biphenyl-4-yl), 트리플루오로메틸페닐(trifluoromethylphenyl), 비스(4-클로로페닐)메틸(bis(4-chlorophenyl)methyl), 2-클로로-5-(4-클로로벤질)페닐(2-chloro-5-(4-chlorobenzyl)phenyl), 비페닐-4-일-메틸(biphenyl-4-yl-methyl), 1-아세틸피페리딘-4-일(1-acetylpiperidin-4-yl), 5-(4-메톡시페닐)퓨란-2-일(5-(4-methoxyphenyl)furan-2-yl), 2-[(2-시아노페닐)설파닐]페닐 (2-[(2-cyanophenyl)sulfanyl]phenyl), 6-하이드록시-2,5,7,8-테트라메틸-3,4-디하이드로-2H-크로멘-2-일(6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethyl-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl), 비스(4-클로로페닐)메틸(bis(4-chlorophenyl)methyl), 4-(몰폴린-4-일)-3-트리플루오로메틸)페닐(4-(morpholin-4-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl), 3-(몰폴린-4-일)-4-트리플루오로메틸)페닐(3-(morpholin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)phenyl), 3-(몰폴린-4-일)-5-트리플루오로메틸)페닐(3-(morpholin-4-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl), 1H-인돌-3-일-메틸(1H-indol-3-yl-methyl), 디하이드로-1H-인돌-2-일(dihydro-1H-indol-2-yl), 3-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐(3-chloro-4-(trifluoromethyl)phenyl), 3-(4-메틸피페라진-1-일)-5-(트리플루오로메틸)페닐(3-(4-methylpiperazin-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl), 4-[(4-에틸피페라진-1-일)메틸]-3-(트리플루오로메틸)페닐(4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl), 또는 3-(4-메틸피페라진-1-일-5-(트리플루오로메틸)페닐(3-(4-methylpiperazin-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl)이다
2 2
삭제
3 3
제1항에 있어서, 상기 화학식 1은 하기 화합물들로 이루어진 군에서 선택되는 이미다졸-1-일 피리미딘 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(S)-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)-3-(4-methylpiperazin-1-yl)-5-(trifluoromethyl)benzamide(S)-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)-3,5-dimethylbenzamide(S)-N-(4-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)pyrazine-2-carboxamide(S)-2-(2-fluorophenyl)-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)acetamide(S)-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)-1-phenyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-4-carboxamide(S)-4-chloro-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)benzamide(S)-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)quinoline-2-carboxamide(S)-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)-1H-indole-3-carboxamide(S)-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)isonicotinamide(S)-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)-1H-benzo[d][1,2,3]triazole-5-carboxamide(S)-2-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)acetamide(S)-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)-[1,1'-biphenyl]-4-carboxamide(S)-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)-[1,1'-biphenyl]-2-carboxamide(S)-1-acetyl-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)piperidine-4-carboxamide(S)-2-((2-cyanophenyl)thio)-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)benzamide(R)-6-hydroxy-N-(3-((1-(2-(((S)-2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)-2,5,7,8-tetramethylchromane-2-carboxamide(S)-2-chloro-5-(4-chlorobenzyl)-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)-pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)benzamide(S)-2,2-bis(4-chlorophenyl)-N-(3-((1-(2-(2-hydroxypropylamino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)acetamide(S)-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)-3-morpholino-2-(trifluoromethyl)benzamide(S)-4-chloro-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide(S)-N-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)-3-morpholino-5-(trifluoromethyl)benzamide(S)-1-(3-chlorophenyl)-3-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)urea(S)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)urea(S)-1-(3-chloro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)urea(S)-1-(3-((4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(3-((1-(2-((2-hydroxypropyl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)phenyl)urea
4 4
제1항의 이미다졸-1-일 피리미딘 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효 성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
5 5
제4항에 있어서, 단백질 키나아제를 억제하여 비정상 세포의 증식을 억제하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
6 6
제5항에 있어서, 상기 단백질 키나아제는 BRAF, BRAF의 돌연변이체 및 CRAF으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인 약학적 조성물
7 7
제4항에 있어서, 상기 암은 흑색종(melanoma) 또는 백혈병(leukemia)인 약학적 조성물
8 8
제4항에 있어서, A375P 인간 흑색종 세포주(A375P human melanoma cell line) 또는 U937 인간 단핵백혈구 림프종 세포주(U937 human leukemic monocyte lymphoma cell line)의 증식 억제 활성을 나타내는 약학적 조성물
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1 US09540348 US 미국 FAMILY
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1 교육부 (재)한국연구재단 이공분야 기초연구사업 / 일반연구자지원사업 / 기본연구(후속) 펩티도미메틱스를 이용한 JNK 알로스테릭 저해제 개발