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1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 그의 염:[화학식 1]상기 식 중, R1은 각각 독립적으로 -Br, -SO3H 또는 -OMe로부터 선택되고;R2는 -R5, 또는 이며(이 때, R5는 -H, -CO2H, C1~C3 알킬기, 또는 C1~C4 알킬에스테르기임); R3는 각각 독립적으로 -SO3H, -CO2H, 또는 -Me로부터 선택되고; R4는 -Cl 또는 -S-R6이고(이 때, R6는 , 또는 임);n은 0 내지 4이다
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2
제 1항에 있어서,상기 R4가 -S-R6인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 염
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3
제 2항에 있어서,상기 R2가 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 염
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4
제 3항에 있어서,상기 R3가 -Me인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 염
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5
제 1항에 있어서,상기 R4가 -Cl인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 염
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6
제 5항에 있어서,상기 R1이 -OMe인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 염
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7
제 5항에 있어서,상기 R2가 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 염
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8
제 1항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물 또는 그의 염이 2-((E)-2-((E)-2-클로로-3-((E)-2-(3-에틸-1,1-디메틸-7-설포-1H-벤조[e]인도-l-2(3H)-일리덴에틸리덴)-5-(4-(메톡시카보닐)페닐)시클로헥스-1-에닐)비닐)-3-에틸-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌륨-7-술포네이트;7-브로모-2-((E)-2-((E)-3-((E)-2-(7-브로모-3-에틸-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌-2(3H)-일리덴)에틸리덴)-2-클로로-5-(4-(메톡시카보닐)페닐)시클로헥스-1-에닐)비닐)-3-에틸-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌륨 아이오다이드;2-((E)-2-((E)-2-클로로-3-((E)-2-(3-에틸-7-메톡시-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌-2(3H)-일리덴)에틸리덴)-5-(4-(메톡시카보닐)페닐)시클로헥스-1-에닐)비닐)-3-에틸-7-메톡시-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌륨 아이오다이드; 2-((E)-2-((E)-2-클로로-3-((E)-2-(3-에틸-1,1-디메틸-7-술포-1H-벤조[e]인돌-2(3H)-일리덴)에틸리덴)-5-(1-메톡시-2-메틸-1-옥소프로판-2-일)시클로헥스-1-에닐)비닐)-3-에틸-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌륨-7-술포네이트;7-브로모-2-((E)-2-((E)-3-((E)-2-(7-브로모-3-에틸-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌-2(3H)-일리덴)에틸리덴)-2-클로로-5-(1-메톡시-2-메틸-1-옥소프로판-2-일)시클로헥스-1-에닐)비닐)-3-에틸-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌륨 아이오다이드; 2-((E)-2-((E)-2-클로로-3-((E)-2-(3-에틸-7-메톡시-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌-2(3H)-일리덴)에틸리덴)-5-(1-메톡시-2-메틸-1-옥소프로판-2-일)시클로헥스-1-에닐)비닐)-3-에틸-7-메톡시-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌륨 아이오다이드;2-((E)-2-((E)-2-(4-카르복시페닐티오)-3-((E)-2-(3-에틸-1,1-디메틸-7-술포-1H-벤조[e]인돌-2(3H)-일리덴)에틸리덴)-5-(1-메톡시-2-메틸-1-옥소프로판-2-일)시클로헥스-1-에닐)비닐)-3-에틸-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌륨-7-술포네이트;4-((E)-6-((E)-2-(3-에틸-7-메톡시-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌-2(3H)-일리덴)에틸리덴)-2-((E)-2-(3-에틸-7-메톡시-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌륨-2-일)비닐)-4-(1-메톡시-2-메틸-1-옥소프로판-2-일)시클로헥스-1-에닐티오)벤조에이트;2-((E)-2-((E)-2-(4-(2-아미노에틸카바모일)페닐티오)-3-((E)-2-(3-에틸-7-메톡시-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌-2(3H)-일리덴)에틸리덴)시클로헥스-1-에닐)비닐)-3-에틸-7-메톡시-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌륨 아이오다이드; 3-에틸-2-((E)-2-((E)-3-((E)-2-(3-에틸-7-메톡시-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌-2(3H)-일리덴)에틸리덴)-2-(4-(2-이소티오시안토에틸카바모일)페닐티오)-5-(1-메톡시-2-메틸-1-옥소프로판-2-일)시클로헥스-1-에닐)비닐)-7-메톡시-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌륨 아이오다이드;2-((E)-2-((E)-2-(4-(2-아미노에틸카바모일)페닐티오)-3-((E)-2-(3-에틸-7-메톡시-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌-2(3H)-일리덴)에틸리덴)시클로헥스-1-에닐)비닐)-3-에틸-7-메톡시-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌륨 아이오다이드; 및 2-((E)-2-((E)-2-(4-(2-아미노에틸카바모일)페닐티오)-5-터트-부틸-3-((E)-2-(3-에틸-7-메톡시-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌-2(3H)-일리덴)에틸리덴)시클로헥스-1-에닐)비닐)-3-에틸-7-메톡시-1,1-디메틸-1H-벤조[e]인돌륨 아이오다이드로 이루어진 군으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 화합물
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9
제 1항 내지 제 8항 중 어느 한 항의 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 포함하는 근적외선 형광 조영제
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10
제 9항에 있어서, 조영제가 종양 영상화용인 근적외선 형광 조영제
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11
제 9항에 있어서, 조영제가 혈관조영법용인 근적외선 형광 조영제
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12
제 1항 내지 제 8항 중 어느 한 항의 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염을 포함하는 코어; 및 지질을 포함하는 셀을 포함하는 코어-셀 구조의 입자를 포함하고,상기 코어-셀 입자의 크기가 10nm 내지 500nm인 것을 특징으로 하는 근적외선 형광 조영제의 제조방법
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13
제 1항 내지 제 8항 중 어느 하나의 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염을 유기 용매에 용해시키는 단계; 얻어진 용해물을 1차 아민기를 갖는 지질이 분산된 수용액에 적가하여 에멀젼을 제조하고, 에멀젼으로부터 유기 용매를 제거하여 나노 코어-셀 입자를 제조하는 단계; 및 제조된 나노 코어-셀 입자의 표면을 말레이미드기, 카르복실기 또는 아자이드기 중 하나 이상으로 개질시키는 단계를 포함하는 근적외선 형광 조영제의 제조방법
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14
제 13항에 있어서,상기 나노 코어-셀 입자의 크기가 10nm 내지 500nm인 것을 특징으로 하는 근적외선 형광 조영제의 제조방법
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15
제 13항에 있어서, 상기 지질이 DPPC(1,2-didecanoyl-sn-glycero-3-phosphocholine), DEPE(1,2-dierucoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine), DLPE(1,2-dilauroyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine), DMPE(1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine), DOPE(1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine), DSPE(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine), POPE(1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상인 것을 특징으로 하는 근적외선 형광 조영제의 제조방법
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16
제 13항에 있어서, 상기 표면 개질 단계가 술포-석시니미딜 4-(N-말레이미도메틸)시클로헥산-1-카복실레이트(sulfo-SMCC), 3,6,9-트리옥사도데크-11-아인-1-올 메실레이트, 및 11-아지도-3,6,9-트리옥사-1-운데카놀 메실레이트로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 개질제로 처리되는 것을 특징으로 하는 근적외선 형광 조영제의 제조방법
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