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다음 일반식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 염을 유효 성분으로 포함하고 다제 내성 결핵균을 억제하는 결핵의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물:일반식 1,상기 일반식 1에 있어서, 상기 R1은 피리딜 또는 퀴놀릴이고, 상기 피리딜은 상기 일반식 1의 질소에 결합된 탄소를 기준으로 오르쏘 또는 파라(para) 위치에 질소를 포함하고, 상기 피리딜이 오르쏘 위치에 질소를 포함하는 경우에는 다른 하나의 오르쏘 자리 탄소가 1-옥소알킬, 1-히드록시알킬 및 1-메톡시이미노알킬 치환기로 구성된 군에서 선택되는 1 이상으로 치환되며,상기 피리딜이 파라 위치에 질소를 포함하는 경우에는 두 오르쏘 자리 탄소가 각각 독립적으로 히드록시, 할로겐, 1-옥소알킬, 1-히드록시알킬 및 1-메톡시이미노알킬 치환기로 구성된 군에서 선택되는 어느 하나로 치환되며,상기 퀴놀릴은 히드록시, 할로겐, 1-옥소알킬, 1-히드록시알킬 및 1-메톡시이미노알킬 치환기로 구성된 군에서 선택되는 1 이상으로 치환되어 있으며,상기 R2는 트리아졸로피리미딘이고, 상기 트리아졸로피리미딘은 C1-C3 알킬, 할로겐, 알콕시 및 접합된 C5-C6 사이클로알킬 치환기로 구성된 군에서 선택되는 1 이상의 치환기로 치환된다
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제 1 항에 있어서, 상기 퀴놀릴은 7-브로모-8-퀴놀릴인 것을 특징으로 하는 조성물
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제 1 항에 있어서, 상기 R2는 1, 2, 4-트리아졸로[1, 5-c]피리미딘 또는 1, 2, 4-트리아졸로[1, 5-a]피리미딘이고, 상기 트리아졸로피리미딘이 1, 2, 4-트리아졸로[1, 5-c]피리미딘인 경우에는 플루오르 및 C1-C3 알콕시 치환기로 치환되고, 상기 트리아졸로피리미딘이 1, 2, 4-트리아졸로[1, 5-a]피리미딘인 경우에는 C1-C3 알킬 및 접합된 C5-C6 사이클로알킬 치환기 중 하나 이상으로 치환된 것을 특징으로 하는 조성물
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제 6 항에 있어서, 상기 R2는 8-플루오로-5-메톡시[1, 2, 4]트리아졸로[1, 5-c]피리미딘, 5-메틸[1, 2, 4]트리아졸로[1, 5-a]피리미딘 또는 5-메틸-7, 8-디히드로-6H-사이클로펜타[e]트리아졸로[1, 5-a]피리미딘인 것을 특징으로 하는 조성물
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제 1 항에 있어서, 상기 일반식 1로 표시되는 화합물은 다음 화학식 9 내지 화학식 12로 표시되는 화합물로 구성된 군으로부터 선택되는 화합물인 것을 특징으로 하는 조성물:화학식 9,화학식 10,화학식 11,화학식 12
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9
제 1 항에 있어서, 상기 화합물은 결핵균 AHAS(acetohydroxyacid synthase) 활성을 저해시키는 것을 특징으로 하는 조성물
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(a) 제 1 항의 일반식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 염의 약제학적 유효량; 및 (b) 약제학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 결핵의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
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제 10 항에 있어서, 상기 결핵은 안결핵, 피부 결핵, 부신 결핵, 신장결핵, 부고환 결핵, 림프선 결핵, 후두 결핵, 중이 결핵, 장결핵, 다제내성 결핵, 폐결핵, 담결핵, 골결핵, 인후결핵, 임파선 결핵, 폐허증, 유방 결핵 또는 척추 결핵인 것을 특징으로 하는 조성물
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제 10 항에 있어서, 상기 결핵은 다제 내성 결핵균에 의해 발병되는 결핵인 것을 특징으로 하는 조성물
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