| 1 |
1
하기 화학식 1로 표시되는 마크로락탐 글리코시드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:상기 식에서,[화학식 1]상기 식에서,R은 , , , , , , 또는 임
|
| 2 |
2
제1항의 마크로락탐 글리코시드 유도체의 화학효소적(chemoenzymatic) 제조방법으로서,내재적으로 마크로라이드를 생합성하는 스트렙토마이세스 속 미생물에서 피크로마이신 및 마크로라이드의 당 부분인 데조자민(desosamine)을 생합성 및 전이시키는 단백질을 코딩하는 유전자 클러스터를 게놈으로부터 결실시킨 미생물에, 글리코실전달효소 및 데옥시당 생합성효소를 코딩하는 핵산을 포함하는 발현벡터가 도입된 재조합 미생물을 하기 화학식 2로 표시되는 화합물을 포함하는 배지에 배양하는 단계를 포함하는, 하기 화학식 1로 표시되는 마크로락탐 글리코시드 유도체의 제조방법으로서, 상기 글리코실전달효소는 DesVII 및 DesVIII의 조합인 것인 제조방법:[화학식 1][화학식 2]상기 식에서,R은 , , , , , , 또는 임
|
| 3 |
3
제2항에 있어서,상기 스트렙토마이세스 속 미생물은 스트렙토마이세스 베네주엘래인 것인 제조방법
|
| 4 |
4
삭제
|
| 5 |
5
제2항에 있어서,상기 글리코실전달효소 및 데옥시당 생합성시키는 단백질을 코딩하는 핵산은 각각 서열번호 1 내지 4의 서열을 갖는 pLRHM2, pDQNV, pDDSS 또는 pLOLV2의 유전자 조합을 포함하는 것인 제조방법
|
| 6 |
6
삭제
|
| 7 |
7
제2항에 있어서,배양된 미생물 또는 배양액으로부터 마크로락탐 글리코시드 유도체를 회수하는 단계를 추가로 포함하는 것인 제조방법
|
| 8 |
8
제1항의 마크로락탐 글리코시드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 항균용 조성물
|
| 9 |
9
제8항에 있어서,상기 조성물은 에리트로마이신-민감성 균주 또는 에리트로마이신-저항성 균주에 대하여 항균 활성을 갖는 것인 조성물
|
| 10 |
10
제9항에 있어서,상기 조성물은 E
|
