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트리아졸 화합물 및 이의 용도(Triazol compounds and Use thereof)

  • 기술번호 : KST2016018407
  • 담당센터 : 광주기술혁신센터
  • 전화번호 : 062-360-4654
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 JAK 활성을 억제하는 신규한 트리아졸 유도체 화합물 및 그 용도에 관한 것이다. 본 발명의 조성물을 사용함으로써 효과적으로 JAK1, JAK2, 및 JAK3 활성을 억제할 수 있고, 이에 따라 JAK 활성에 의해 유발되는 질병들을 효과적으로 억제할 수 있다.
Int. CL C07D 403/04 (2006.01.01) C07D 249/04 (2006.01.01) C07D 487/04 (2006.01.01) A61K 31/4192 (2006.01.01) A61K 31/519 (2006.01.01) A61K 31/506 (2006.01.01)
CPC C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01)
출원번호/일자 1020160047206 (2016.04.18)
출원인 광주과학기술원, 경상대학교산학협력단
등록번호/일자 10-1859170-0000 (2018.05.11)
공개번호/일자 10-2016-0124034 (2016.10.26) 문서열기
공고번호/일자 (20180517) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020150054745   |   2015.04.17
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.04.18)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 광주과학기술원 대한민국 광주광역시 북구
2 경상대학교산학협력단 대한민국 경상남도 진주시

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김용철 대한민국 광주광역시 북구
2 한선영 대한민국 경상남도 진주시 강
3 고효진 대한민국 광주광역시 북구
4 이선미 대한민국 광주광역시 북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 손민 대한민국 서울특별시 송파구 법원로 ***, *층(문정동)(특허법인한얼)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 광주과학기술원 광주광역시 북구
2 경상대학교 산학협력단 경상남도 진주시
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2016.04.18 수리 (Accepted) 1-1-2016-0371307-68
2 보정요구서
Request for Amendment
2016.04.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2016-0061263-03
3 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2016.05.25 수리 (Accepted) 1-1-2016-0503095-81
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2016.12.20 수리 (Accepted) 4-1-2016-5189075-76
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2016.12.20 수리 (Accepted) 4-1-2016-5189369-94
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2017.08.08 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0551726-33
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.13 수리 (Accepted) 4-1-2017-5148295-43
8 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2017.09.28 수리 (Accepted) 1-1-2017-0955433-89
9 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2017.11.07 수리 (Accepted) 1-1-2017-1104997-14
10 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2017.12.07 수리 (Accepted) 1-1-2017-1222216-19
11 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)
2017.12.13 수리 (Accepted) 1-1-2017-1241359-29
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.12.19 수리 (Accepted) 4-1-2017-5208281-01
13 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2018.01.08 수리 (Accepted) 1-1-2018-0022001-86
14 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2018.01.08 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-0022002-21
15 등록결정서
Decision to grant
2018.05.08 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0310784-75
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.03.21 수리 (Accepted) 4-1-2019-5055369-44
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.07.15 수리 (Accepted) 4-1-2019-5140738-61
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.02.10 수리 (Accepted) 4-1-2020-5029557-91
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.05.11 수리 (Accepted) 4-1-2020-5103872-83
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 화합물, 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염:화학식 1상기 화학식 1 에서, R3은 또는 이고, (i) 상기 R3가 인 경우,상기 R2는 C1-4 알릴, 메톡시에틸, 3-히드록시프로필, 5-히드록시펜틸, 말단 탄소가 시아노기 치환된 C1-6 직쇄 알킬, 비닐, 4,4,4-트리할로부틸, 및 시클로알킬 치환된 C1-4 알킬로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나이며; 상기 R1은 메틸이고,(ii) 상기 R3가 인 경우,상기 화합물은 4-(5-메틸-1-(3-메틸비닐-2-엔-1-일)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 4-(5-메틸-1-(4,4,4-트리플루오로부틸)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 4-(5-메틸-4-(7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)부탄니트릴, 및 5-(5-메틸-4-(7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)펜탄니트릴으로 구성된 군으로부터 선택된 것이다
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 화합물은 4-(5-메틸-1-(3-메틸비닐-2-엔-1-일)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 4-(5-메틸-1-(4,4,4-트리플루오로부틸)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 4-(5-메틸-4-(7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)부탄니트릴, 5-(5-메틸-4-(7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)펜탄니트릴, 4-(5-메틸-2-비닐-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 4-(2-알릴-5-메틸-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 4-(5-메틸-2-(2-메틸알릴)-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 4-(5-메틸-2-(3-메틸부트-2-엔-1-일)-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 4-(2-(2-메톡시에틸)-5-메틸-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 4-(5-메틸-2-(4,4,4-트리플루오로부틸)-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 3-(4-메틸-5-(7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-2H-1,2,3-트리아졸-2-일)프로판-1-올, 5-(4-메틸-5-(7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-2H-1,2,3-트리아졸-2-일)펜탄-1-올, 4-(4-메틸-5-(7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-2H-1,2,3-트리아졸-2-일)부탄니트릴, 5-(4-메틸-5-(7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-2H-1,2,3-트리아졸-2-일)펜탄니트릴, 6-(4-메틸-5-(7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-2H-1,2,3-트리아졸-2-일)헥산니트릴, 4-(2-(시클로프로필메틸)-5-메틸-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 4-(2-(시클로부틸메틸)-5-메틸-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 4-(2-(시클로펜틸메틸)-5-메틸-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 및 4-(2-(시클로헥실메틸)-5-메틸-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염
3 3
삭제
4 4
삭제
5 5
제 1 항에 따른 화합물, 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염을 유효 성분으로 포함하는 면역 결핍 질환 또는 골수증식성 종양(MPN)의 예방 또는 치료용 조성물
6 6
제 5 항에 있어서, 상기 면역 결핍 질환은 중증 복합 면역 결핍증(SCID), 비장 비대증, 가려움증(pruritus), 악액질(cachexia), 빈혈(anemia), 자가면역 질환, 류머티스 관절염 및 알러지 질환으로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 조성물
7 7
제 5 항에 있어서, 상기 골수증식성 종양(MPN)은 진성 적혈구 증가증(polycythemia vera), 본태성 혈소판 증가증(essential thrombocythemia), 골수섬유증(myelofibrosis), 버드-키아리 증후군(Budd-Chiari Syndrome), 골수 섬유증 및 림프 악성종양으로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 조성물
8 8
제 5 항에 있어서, 상기 면역 결핍 질환 또는 골수증식성 종양(MPN)의 예방 또는 치료는 JAK(Janus kinase) 억제에 의한 것인, 조성물
9 9
제 8 항에 있어서, 상기 JAK은 JAK1, JAK2 및 JAK3로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 조성물
10 10
제 5 항에 있어서, 상기 화합물은 말단 탄소가 시아노기 치환된 C1-6 직쇄 알킬이 3-시아노프로필 또는 4-시아노부틸인 것을 특징으로 하는 조성물
11 11
제 5 항에 있어서, 상기 4,4,4-트리할로부틸이 4,4,4-트리플루오로부틸인 것을 특징으로 하는 조성물
12 12
제 5 항에 있어서, 상기 시클로알킬 치환된 C1-4 알킬이 시클로프로필메틸, 시클로부틸메틸 또는 시클로펜틸메틸인 것을 특징으로 하는 조성물
13 13
삭제
14 14
제 5 항에 있어서, 상기 화합물은 4-(5-메틸-2-(2-메틸알릴)-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 4-(5-메틸-2-(4,4,4-트리플루오로부틸)-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 4-(4-메틸-5-(7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-2H-1,2,3-트리아졸-2-일)부탄니트릴, 5-(4-메틸-5-(7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-2H-1,2,3-트리아졸-2-일)펜탄니트릴, 4-(2-(시클로프로필메틸)-5-메틸-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 4-(2-(시클로부틸메틸)-5-메틸-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘, 4-(2-(시클로펜틸메틸)-5-메틸-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘 및 4-(2-(시클로헥실메틸)-5-메틸-2H-1,2,3-트리아졸-4-일)-7H-피롤로[2,3-d]피리미딘으로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 조성물
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1 미래창조과학부 광주과학기술원 이공분야기초연구사업/(구)일반연구자지원사업/(구)여성과학자지원사업 면역억제제로서의 JAK3 저해제 개발
2 산업통상자원부 동국대학교 산학협력단 광역경제권선도산업육성 한라-지리산 천연물자원 기반 약물성 정보DB구축 및 신약개발(지리산 천연물자원 기반 유용의약 소재개발을 위한 원천기술연구)