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N2-(2-메톡시페닐)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효 성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물(N2-(2-methoxyphenyl)pyrimidine derivatives, preparation method thereof, and pharmaceutical composition for use in preventing or treating cancer containing the same as an active ingredient)

  • 기술번호 : KST2016018412
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 역형성 림프종 키나아제(ALK)를 억제하는 활성이 우수해, 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료 효과가 우수하므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL A61K 31/505 (2006.01) C07D 239/48 (2006.01) A23L 1/30 (2006.01)
CPC C07D 239/48(2013.01) C07D 239/48(2013.01) C07D 239/48(2013.01) C07D 239/48(2013.01) C07D 239/48(2013.01) C07D 239/48(2013.01)
출원번호/일자 1020160041920 (2016.04.05)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2016-0123231 (2016.10.25) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020150052572   |   2015.04.14
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.04.05)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김필호 대한민국 대전광역시 유성구
2 김형래 대한민국 대전광역시 유성구
3 조성윤 대한민국 대전광역시 유성구
4 하재두 대한민국 대전광역시 유성구
5 정희정 대한민국 대전광역시 유성구
6 윤창수 대한민국 대전광역시 서구
7 황종연 대한민국 전라북도 순창군
8 박지훈 대한민국 대전광역시 유성구
9 이정옥 대한민국 서울특별시 강남구
10 안선주 대한민국 대전광역시 유성구
11 채종학 대한민국 대전광역시 서구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2016.04.05 수리 (Accepted) 1-1-2016-0330428-89
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2017.03.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0229442-52
3 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2017.05.30 수리 (Accepted) 1-1-2017-0516817-88
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2017.06.29 수리 (Accepted) 1-1-2017-0623803-26
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2017.06.29 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0623815-74
6 등록결정서
Decision to grant
2017.08.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0570515-07
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
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번호 청구항
1 1
하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나의 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) N2-(5-(1-(아미노메틸)싸이클로펜틸)-2-메톡시페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(2) N2-(5-(1-(아미노메틸)싸이클로헥실)-2-메톡시페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(3) N2-(5-((1-아미노싸이클로프로필)메틸)-2-메톡시페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(4) N2-(5-(2-아미노에틸)-2-메톡시페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐) 피리미딘-2,4-다이아민(5) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐-N2-(2-메톡시-5-(1-(피페리딘-1-일메틸)싸이클로펜틸) 페닐)피리미딘-2,4-다이아민(6) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-5-(1-(모르폴리노메틸)싸이클로펜틸)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(7) N-(3-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-4-메톡시페네틸)아세타마이드(8) N-(3-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-4-메톡시페네틸)메탄설폰아마이드(9) 5-클로로-N2-(5-(2-(다이메틸아미노)에틸)-2-메톡시페닐)-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(10) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-5-(2-(메틸아미노)에틸)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(11) N2-(5-(2-(벤질아미노)에틸)-2-메톡시페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(12) N-(3-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-4-메톡시페네틸)-2-페닐아세타마이드(13) 5-클로로-N2-(5-(2-(에틸아미노)에틸)-2-메톡시페닐)-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(14) 5-클로로-N2-(5-(2-(다이에틸아미노)에틸)-2-메톡시페닐)-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(15) 5-클로로-N2-(5-(2-(이소프로필아미노)에틸)-2-메톡시페닐)-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(16) 1-(3-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-4-메톡시페네틸)-3-에틸우레아(17) 1-(3-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-4-메톡시페네틸)-3-싸이클로헥실우레아(18) 1-(3-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-4-메톡시페네틸)-3-페닐우레아(19) 1-(3-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-4-메톡시페네틸)-3-메틸티오우레아(20) 1-벤질-3-(3-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-4-메톡시페네틸)티오우레아(21) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-5-(2-(피페리딘-1-일)에틸)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(22) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-5-(2-모르폴리노에틸)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(23) 1-(3-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-4-메톡시페네틸)-3-에틸티오우레아(24) 메틸 3-(3-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-4-메톡시페네틸아미노)프로파노에이트(25) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-5-(2-(피리미딘-2-일아미노)에틸)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(26) 메틸 2-(3-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-4-메톡시페네틸아미노)아세테이트(27) 2-(3-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-4-메톡시페네틸아미노)아세틱에시드(28) N-(3-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시벤질)-2,2,2-트리플루오로아세타마이드(29) N2-(5-(아미노메틸)-2-메톡시페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(30) N-(3-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-4-메톡시페네틸)-2,2,2-트리플루오로아세타마이드(31) N2-(5-(2-아미노에틸)-2-이소프로폭시페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(32) N2-(5-(2-아미노에틸)-2-메톡시페닐)-5-클로로-N4-(4-플루오로-2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(33) N2-(5-(2-아미노에틸)-2-메톡시페닐)-5-클로로-N4-(5-플루오로-2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민하이드로클로라이드(34) N2-(5-(2-아미노에틸)-2-메톡시페닐)-5-클로로- N4-(2-플루오로-6-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민하이드로클로라이드(35) N2-(5-(1-아미노-2-메틸프로판-2-일)-2-메톡시페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(36) N2-(5-(1-아미노-2-메틸프로판-2-일)-2-메톡시페닐)-5-클로로-N4-(4-플루오로-2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(37) N2-(5-(1-아미노-2-메틸프로판-2-일)-2-메톡시페닐)-5-클로로-N4-(5-플루오로-2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(38) N2-(5-(1-아미노-2-메틸프로판-2-일)-2-메톡시페닐)-5-클로로-N4-(2-플루오로-6-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(39) 2,2'-(3-(5-클로로-4-(2-(이소프로필설포닐)페닐아미노)피리미딘-2-일아미노)-4-메톡시페네틸아제인다이일)다이에탄올(40) N-(3-(3-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)프로필)-2,2,2-트리플루오로아세타마이드(41) N2-(5-(3-아미노프로필)-2-메톡시페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(42) 2-(3-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)아세타마이드(43) 2-에톡시에틸 2-(3-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)아세테이트(44) 2-(3-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)아세틱에시드(45) 2-(3-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)-1-모르폴리노에탄-1-온(46) 2-(3-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)-1-(피페리딘-1-일)에탄-1-온(47) 2-(3-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)-N-(하이드록시메틸)아세타마이드(48) 2-(3-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)-1-(피페라진-1-일)에탄-1-온(49) 2-(3-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)-N-(피리딘-4-일)아세타마이드(50) 2-(3-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시페닐)-N-페닐아세타마이드(51) N2-(5-(2-아미노에틸)-4-브로모-2-메톡시페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(52) N2-(5-(2-아미노에틸)-2-메톡시-4-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(53) 2-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-메톡시-2-메틸페닐)아세토니트릴(54) 2-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-메톡시-2-메틸페닐)-2-메틸프로판니트릴(55) N2-(4-(2-아미노에틸)-2-메톡시-5-메틸페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(56) N2-(4-(1-아미노-2-메틸프로판-2-일)-2-메톡시-5-메틸페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(57) N2-(4-(2-아미노프로판-2-일)-2-메톡시-5-메틸페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(58) 5-클로로-N2-(4-(2-(다이메틸아미노)에틸)-2-메톡시-5-메틸페닐)-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(59) N-(2-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-메톡시-2-메틸페닐)-2-메틸프로필)포름아마이드(60) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-5-메틸-4-(2-메틸-1-(메틸아미노)프로판-2-일)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(61) N-(2-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-메톡시-2-메틸페닐)프로판-2-일)포름아마이드(62) N-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-메톡시-2-메틸페네틸)포름아마이드(63) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-5-메틸-4-(2-(메틸아미노)에틸)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(64) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-5-메틸-4-(2-(메틸아미노)프로판-2-일)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(65) 5-클로로-N2-(4-(1-(다이메틸아미노)-2-메틸프로판-2-일)-2-메톡시-5-메틸페닐)-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(66) 5-클로로-N2-(4-(2-(다이메틸아미노)프로판-2-일)-2-메톡시-5-메틸페닐)-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(67) N2-(2-(2-아미노에틸)-5-메톡시바이페닐-4-일)-5-클로로-N4-(2-이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(68) N2-(4-(아미노메틸)-2-메톡시-5-메틸페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(69) 1-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-메톡시-2-메틸페닐)-N,N,N-트리메틸메탄아미늄 아이오다이드(70) 5-클로로-N2-(4-((다이메틸아미노)메틸)-2-메톡시-5-메틸페닐)-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(71) N-(4-((5-클로로-4-((2-(이소프로필설포닐)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-5-메톡시-2-메틸벤질)포름아마이드(72) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-5-메틸-4-((메틸아미노)메틸)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(73) 5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)-N2-(2-메톡시-5-(2-(피페라진-1-일)에틸)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(74) N2-(5-(2-아미노에틸)-2-에톡시-4-(프롭-1-엔-2-일)페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민(75) N2-(5-(2-아미노에틸)-2-메톡시-4-(프롭-1-엔-2-일)페닐)-5-클로로-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-다이아민
2 2
삭제
3 3
삭제
4 4
삭제
5 5
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜, 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);를 포함하는 제1항의 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,R1, R2, R3, R4 및 Z는 제1항의 화합물에 의해 정의된다)
6 6
제1항의 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
7 7
제6항에 있어서,상기 약학적 조성물은 역형성 림프종 키나아제 활성을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
8 8
제6항에 있어서,상기 암은 비소세포폐암, 신경모세포종, 염증성 골수섬유모세포종양, 종횡문근육종, 근섬유모세포종, 유방암, 위암, 폐암 및 흑색종으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
9 9
제1항의 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
10 10
제9항에 있어서,상기 암은 비소세포폐암, 신경모세포종, 염증성 골수섬유모세포종양, 종횡문근육종, 근섬유모세포종, 유방암, 위암, 폐암 및 흑색종으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 건강기능식품 조성물
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US10100019 US 미국 FAMILY
2 US20180111905 US 미국 FAMILY
3 WO2016167511 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY
4 WO2016167511 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US10100019 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US2018111905 US 미국 DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 한국화학연구원 바이오.의료기술개발사업 ALK 저해 항암제 개발연구
2 미래창조과학부 한국화학연구원 기관고유사업 암 극복을 위한 개인맞춤형 치료기술 개발