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신규 2-치환된 테트라하이드로피란 또는 2-치환된 테트라하이드로퓨란 유도체 화합물, 이의 제조방법 및 이의 용도(Novel 2-substituted tetrahydropyran or 2-substituted tetrahydrofuran derivatives, method for preparing the same, and use thereof)

  • 기술번호 : KST2017000297
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규 2-치환된 테트라하이드로피란 또는 2-치환된 테트라하이드로퓨란 유도체 화합물, 이의 입체이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 화합물은 독성물질에 의해 유도된 미세아교세포 활성화에 대해 저해 기능을 나타내어 신경계 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물로 이용될 수 있다.
Int. CL A61K 31/345 (2006.01) C07D 309/14 (2006.01) C07D 307/08 (2006.01) C07D 307/14 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01)
CPC C07D 309/14(2013.01) C07D 309/14(2013.01) C07D 309/14(2013.01) C07D 309/14(2013.01) C07D 309/14(2013.01)
출원번호/일자 1020150165740 (2015.11.25)
출원인 가천대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0001936 (2017.01.05) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020150090648   |   2015.06.25
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.06.29)
심사청구항수 18

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 가천대학교 산학협력단 대한민국 경기도 성남시 수정구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김미현 대한민국 인천광역시 부평구
2 김선여 대한민국 서울특별시 강남구
3 이은희 대한민국 경기도 광명시 소
4 권오욱 대한민국 경기도 김포시
5 이택환 대한민국 경기도
6 아프잘 술리아 파키스탄 인천광역시 연수구
7 스리다르 이빠가야라 인도 인천광역시 연수구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 가천대학교 산학협력단 경기도 성남시 수정구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2015.11.25 수리 (Accepted) 1-1-2015-1152273-67
2 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2016.06.29 수리 (Accepted) 1-1-2016-0629879-80
3 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)		 2016.07.04 수리 (Accepted) 1-1-2016-0644895-18
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2016.08.11 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
5 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2016.10.10 수리 (Accepted) 9-1-2016-0043141-80
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2017.08.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0605421-13
7 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2017.10.26 수리 (Accepted) 1-1-2017-1061850-69
8 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)		 2017.10.26 수리 (Accepted) 1-1-2017-1061839-66
9 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2017.11.29 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-1190087-20
10 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2017.11.29 수리 (Accepted) 1-1-2017-1190068-63
11 등록결정서
Decision to grant		 2018.04.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0258812-56
12 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2018.05.16 수리 (Accepted) 1-1-2018-0483136-75
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 식에서, n은 0 또는 1이고;R1 및 R2는 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 페닐 또는 피리디닐이고, 상기 페닐 또는 피리디닐은 할로겐, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, 및 -NR7R8로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않을 수 있고, 또는 R1과 R2가 서로 연결되어, 이들이 결합된 질소원자를 포함하여, 피롤리딘 고리를 형성하고, 상기 피롤리딘 고리는 다른 페닐과 융합되며, 상기 피롤리딘 고리는 할로겐 또는 C1-C6 알킬 로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않을 수 있고;R3 및 R3'은 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 히드록시, 할로겐, 페닐-C1-6 알콕시, 히드록시 C1-C6 알킬, 또는 트리(C1-C6 알킬)-실릴옥시-C1-C6 알킬(여기서, 트리(C1-C6 알킬)은 모두 동일하거나 2종 이상의 서로 상이한 (C1-C6 알킬)로 구성될 수 있음)이고;R4 및 R4'은 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 히드록시, 할로겐, 페닐, 또는 페닐-C1-6 알콕시이며;R5 및 R5'은 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 히드록시, 할로겐, 또는 페닐-C1-6 알콕시이고;R6 및 R6'은 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 또는 C1-C6 알킬이며,R7 및 R8은 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 또는 C1-C6 알킬을 나타낸다
2 2
제1항에 있어서, R1 및 R2는 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 페닐 또는 피리디닐을 나타내고, 상기 R1 및 R2는 플루오로, 메톡시, 디메틸아미노, 메틸, 및 브로모로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않을 수 있고, 또는 R1과 R2가 서로 연결되어 형성된, 메틸, 아이오도 또는 둘 모두로 치환된 인돌리닐을 나타내고;R3 및 R3'는 동일하거나 상이하고, 각각 독립적으로 수소, 히드록시, 플루오로, 벤질옥시, 히드록시메틸, 또는 tert-부틸디메틸실릴옥시메틸이며;R4 및 R4'는 동일하거나 상이하고, 각각 독립적으로 수소, 히드록시, 플루오로, 페닐, 또는 벤질옥시이며;R5 및 R5'는 동일하거나 상이하고, 각각 독립적으로 수소, 히드록시, 플루오로, 또는 벤질옥시이며;R5 및 R5'은 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 또는 메틸인 것인 화합물, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제2항에 있어서, R1 및 R2는 플루오로, 메톡시, 디메틸아미노, 메틸, 및 브로모로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 또는 피리디닐; 또는 R1과 R2가 서로 연결되어 형성된 메틸 및 아이오도로 치환된 인돌리닐인 것인 화합물, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
하기 화학식 1-1로 표시되는 화합물, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1-1]상기 식에서, R1 및 R2는 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 페닐 또는 피리디닐이고, 상기 페닐 또는 피리디닐은 할로겐, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, 및 -NR7R8로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않을 수 있고, 또는 R1과 R2가 서로 연결되어, 이들이 결합된 질소원자를 포함하여, 피롤리딘 고리를 형성하고, 상기 피롤리딘 고리는 다른 페닐과 융합되며, 상기 피롤리딘 고리는 할로겐 또는 C1-C6 알킬 로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않을 수 있고;R3 및 R3'은 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 히드록시, 할로겐, 페닐-C1-6 알콕시, 히드록시 C1-C6 알킬, 또는 트리(C1-C6 알킬)-실릴옥시-C1-C6 알킬(여기서, 트리(C1-C6 알킬)은 모두 동일하거나 2종 이상의 서로 상이한 (C1-C6 알킬)로 구성될 수 있음)이고;R4 및 R4'은 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 히드록시, 할로겐, 페닐, 또는 페닐-C1-6 알콕시이며;R5 및 R5'은 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 히드록시, 할로겐, 또는 페닐-C1-6 알콕시이고;R6 및 R6'은 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 또는 C1-C6 알킬이며,R7 및 R8은 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 또는 C1-C6 알킬을 나타낸다
5 5
제4항에 있어서,R1 및 R2는 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 페닐 또는 피리디닐을 나타내고, 상기 R1 및 R2는 플루오로, 메톡시, 디메틸아미노, 메틸, 및 브로모로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않을 수 있고, 또는 R1과 R2가 서로 연결되어 형성된, 메틸, 아이오도 또는 둘 모두로 치환된 인돌리닐을 나타내고;R3 및 R3'는 동일하거나 상이하고, 각각 독립적으로 수소, 히드록시, 플루오로, 벤질옥시, 히드록시메틸, 또는 tert-부틸디메틸실릴옥시메틸이며;R4 및 R4'는 동일하거나 상이하고, 각각 독립적으로 수소, 히드록시, 플루오로, 페닐, 또는 벤질옥시이며;R5 및 R5'는 동일하거나 상이하고, 각각 독립적으로 수소, 히드록시, 플루오로, 또는 벤질옥시이며;R5 및 R5'은 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소, 또는 메틸인 것인 화합물, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
6 6
제5항에 있어서, R1 및 R2는 플루오로, 메톡시, 디메틸아미노, 메틸, 및 브로모로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 또는 피리디닐; 또는 R1과 R2가 서로 연결되어 형성된 메틸 및 아이오도로 치환된 인돌리닐인 것인 화합물, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
7 7
하기 화학식 1-2로 표시되는 화합물, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1-2]상기 식에서, R1 및 R2는 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 하나 이상의 C1-C6 알콕시로 치환되거나 비치환된 페닐이다
8 8
삭제
9 9
제7항에 있어서, R1 및 R2는 하나 이상의 메톡시기로 치환되거나 비치환된 페닐인 것인 화합물, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
10 10
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물들로 이루어진 군에서 선택되는 것인 화합물, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:1) N,N-비스(4-메톡시페닐)테트라하이드로퓨란-2-아민[N,N-bis(4-methoxyphenyl)tetrahydrofuran-2-amine],2) N,N-디페닐테트라하이드로퓨란-2-아민[N,N-diphenyltetrahydrofuran-2-amine],3) N,N-비스(4-메톡시페닐)테트라하이드로-2H-피란-2-아민[N,N-bis(4-methoxyphenyl)tetrahydro-2H-pyran-2-amine],4) N,N-비스(4-메톡시페닐)-4-페닐테트라하이드로-2H-피란-2-아민[N,N-bis(4-methoxyphenyl)-4-phenyltetrahydro-2H-pyran-2-amine],5) 3,3,4,4,5,5-헥사플루오로-N,N-비스(4-메톡시페닐)테트라하이드로-2H-피란-2-아민[3,3,4,4,5,5-hexafluoro-N,N-bis(4-methoxyphenyl)tetrahydro-2H-pyran-2-amine],6) (2R,3S)-3-((tert-부틸디메틸실릴옥시)메틸)-N,N-비스(4-메톡시페닐)테트라하이드로-2H-피란-2-아민[(3S)-3-((tert-butyldimethylsilyloxy)methyl)-N,N-bis(4-methoxyphenyl)tetrahydro-2H-pyran-2-amine],7) ((2R,3S)-2-(비스(4-메톡시페닐)아미노)테트라하이드로-2H-피란-3-일)메탄올[((2R,3S)-2-(bis(4-methoxyphenyl)amino)tetrahydro-2H-pyran-3-yl)methanol],8) (2R,3R,4S,5S)-3,4,5-트리스(벤질옥시)-N,N-비스(4-메톡시페닐)테트라하이드로-2H-피란-2-아민[(2R,3R,4S,5S)-3,4,5-tris(benzyloxy)-N,N-bis(4-methoxyphenyl)tetrahydro-2H-pyran-2-amine],9) N1-(4-(디메틸아미노)페닐)-N4,N4-디메틸-N1-(테트라하이드로-2H-피란-2-일)벤젠-1,4-디아민[N1-(4-(dimethylamino)phenyl)-N4,N4-dimethyl-N1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)benzene-1,4-diamine],10) N-(4-메톡시페닐)-N-(테트라하이드로-2H-피란-2-일)피리딘-3-아민[N-(4-methoxyphenyl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)pyridin-3-amine],11) N-(4-플루오로페닐)-N-페닐테트라하이드로-2H-피란-2-아민[N-(4-fluorophenyl)-N-phenyltetrahydro-2H-pyran-2-amine],12) N-(2-플루오로-5-메틸페닐)-N-페닐테트라하이드로-2H-피란-2-아민[N-(2-fluoro-5-methylphenyl)-N-phenyltetrahydro-2H-pyran-2-amine],13) N-페닐-N-m-톨릴테트라하이드로-2H-피란-2-아민[N-phenyl-N-m-tolyltetrahydro-2H-pyran-2-amine],14) N-(4-브로모페닐)-N-페닐테트라하이드로-2H-피란-2-아민[N-(4-bromophenyl)-N-phenyltetrahydro-2H-pyran-2-amine],15) N-(4-메톡시페닐)-N-p-톨릴테트라하이드로-2H-피란-2-아민[N-(4-methoxyphenyl)-N-p-tolyltetrahydro-2H-pyran-2-amine],16) N,N-디p-톨릴테트라하이드로-2H-피란-2-아민[N,N-dip-tolyltetrahydro-2H-pyran-2-amine],17) N,N-비스(4-메톡시페닐)-6-메틸테트라하이드로-2H-피란-2-아민[N,N-bis(4-methoxyphenyl)-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-amine],18) 2-아이오도-2-메틸-1-(테트라하이드로-2H-피란-2-일)인돌린[2-iodo-2-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)indoline], 및19) (2S,3S,4R,5R)-3,4,5-트리스(벤질옥시)-N,N-비스(4-메톡시페닐)테트라하이드로-2H-피란-2-아민[(2S,3S,4R,5R)-3,4,5-tris(benzyloxy)-N,N-bis(4-methoxyphenyl)tetrahydro-2H-pyran-2-amine]
11 11
제1항 내지 제7항, 제9항, 제10항 중 어느 한 항의 화합물, 이의 입체이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
12 12
제11항에 있어서, 상기 신경계 질환은 뇌 신경 또는 중추 신경계 질환인 약학적 조성물
13 13
제11항에 있어서, 상기 신경계 질환은 허혈성 뇌질환, 퇴행성 뇌질환, 알츠하이머병, 파킨슨병, 및 헌팅턴병으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 약학적 조성물
14 14
제11항에 있어서, 미세아교세포(microglia)의 과활성화를 억제하여 상기 신경계 질환을 예방 및 치료하는 것인 약학적 조성물
15 15
제11항에 있어서, LPS 혹은 6-OHDA에 의한 신경독성에 대한 세포보호 효과를 나타내어 상기 신경계 질환을 예방 및 치료하는 것인 약학적 조성물
16 16
하기 화학식 2의 화합물을 산화적 고리화 반응에 의해 화학식 1-1의 화합물로 전환시키는 단계를 포함하는, 제4항의 화학식 1-1로 표시되는 화합물의 제조 방법:[화학식 1-1][화학식 2]상기 식에서, R1, R2, R3, R3', R4, R4', R5, R5', R6 및 R6'은, 제4항에서 정의된 바와 같다
17 17
하기 화학식 3의 화합물을 산화적 고리화 반응에 의해 화학식 1-2의 화합물로 전환시키는 단계를 포함하는, 제7항의 화학식 1-2으로 표시되는 화합물의 제조 방법:[화학식 1-2][화학식 3]상기 식에서, R1 및 R2는 제7항에서 정의된 바와 같다
18 18
제16항 또는 제17항에 있어서, 산화적 고리화 반응이 TEMPO((2,2,6,6-tetramethylpiperidin-1-yl)oxidanyl)의 존재하에서 요오드 또는 과요오드화물(hypervalent iodine) 산화제를 사용하여 수행되는 것인 방법
19 19
제18항에 있어서, 과요오드화물이 BAIB(bis(acetoxy)iodobenzene) 또는 PIFA(phenyliodine bis(trifluoroacetate))인 것인 방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육부 가천대학교 이공기초-학문후속세대 양성 사업 합성법 지향의 화합물 합성과 생체내 타겟 발굴
2 과학기술정보통신부 가천대학교 이공분야기초연구사업 분자 빅 데이터를 활용한 신규 신경 보호 활성 물질의 다약리 구조 활성 연구