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서열번호 4의 아미노산 서열로 표시되는 당전이 효소(MrGT2)
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제1항의 효소를 코딩하는 폴리뉴클레오티드
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제2항에 있어서, 상기 폴리뉴클레오티드는 서열번호 3의 염기서열로 표시되는 것을 특징으로 하는 폴리뉴클레오티드
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제2항에 있어서, 상기 폴리뉴클레오티드는 마이크로모노스포라 로도랑지아(Micromonospora rhodorangea) 균주 유래인 것을 특징으로 하는 폴리뉴클레오티드
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제2항의 폴리뉴클레오티드를 포함하는 발현벡터
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제2항의 폴리뉴클레오티드 또는 제5항의 발현벡터가 도입되어 있는 재조합 미생물
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7
제6항에 있어서, 상기 미생물은 대장균인 것을 특징으로 하는 미생물
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8
제6항의 미생물을 배양하여 당전이 효소의 발현을 유도한 다음, 이를 회수하는 단계를 포함하는 재조합 당전이 효소(MrGT2)의 제조방법
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다음 단계를 포함하는 하기 화학식 1로 표시되는 당부가 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)의 제조방법:(a) 제1항의 당전이 효소(MrGT2) 존재하에 선택적 에스트로겐 수용체 조절제 및 당 공여체를 반응시켜 하기 화학식 1로 표시되는 당부가 선택적 에스트로겐 수용체 조절제를 합성시키는 단계; 및(b) 상기 합성된 당부가 선택적 에스트로겐 수용체 조절제를 회수하는 단계;[화학식 1]상기 식에서, R1은 CH3 또는 H이고, R2는 H2 또는 Cl이며, R3는 글루코스(glucose), 갈락토오스(galactose), 알로스(allose), 탈로스(tallose), 자일로스(xylose), N-아세틸글루코사민(N-acetyl-glucosamine), 락토오스(lactose) 또는 2'-디옥시-글루코스(2'-deoxy-glucose)이다
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제9항에 있어서, 상기 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)는 타목시펜(tamoxifen), 아피목시펜(afimoxifene), 엔독시펜(endoxifene), 라록시펜(raloxifene), 라소폭시펜(lasofoxifene), 토레미펜(toremifene) 및 4-하이드록시-토레미펜(4-hydroxytoremifene)으로 구성된 군에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 당부가 선택적 에스트로겐 수용체 조절제의 제조방법
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제9항에 있어서, 상기 당 공여체는 UDP-글루코스(Glc), UDP-갈락토스(Gal), TDP-알로스(allose), UDP-N-아세틸글루코사민(N-acetylglucosamine) 및 TDP-2'-디옥시글루코스(deoxy-Glc)로 구성된 군에서 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 당부가 선택적 에스트로겐 수용체 조절제의 제조방법
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제9항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 당부가 선택적 에스트로겐 수용체 조절제는 아피목시펜 4-O-글루코사이드, 엔독시펜 4-O-글루코사이드, 토레미펜 4-O-글루코사이드, 아피목시펜 4-O-갈락토사이드, 엔독시펜 4-O-갈락토사이드, 토레미펜 4-O-갈락토사이드, 아피목시펜 4-O-2‘-디옥시 글루코사이드, 엔독시펜 4-O-2‘-디옥시 글루코사이드 및 토레미펜 4-O-2‘-디옥시 글루코사이드로 구성된 군에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 당부가 선택적 에스트로겐 수용체 조절제의 제조방법
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제9항에 있어서, 상기 (b) 단계는 역상 C18 고정상, 메탄올:물:포름산 65:35:0
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하기 화학식 1로 표시되는 당부가 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM) 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 식에서, R1은 CH3이고, R2는 Cl이며, R3는 글루코스(glucose), 갈락토오스(galactose) 또는 2'-디옥시-글루코스(2'-deoxy-glucose)이다
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