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하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1은 OH이고;R2는 Cl이고;R3은 C1-6의 직쇄 또는 측쇄 알킬이다)
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제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 5-하이드록시-2'-이소부틸-스트렙토클로린인 것을 특징으로 하는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화합물 2를 화합물 2', 커플링시약 및 염기와 함께 무수 유기용매에서 반응시켜, 화합물 3을 얻는 단계(단계 1);상기 화합물 3을 제1산화제와 반응시킨 후, 반응혼합물을 유기용매에 용해된 제2산화제 존재하에 환류시켜, 화합물 4를 얻는 단계(단계 2);상기 화합물 4를 유기산과 함께 반응시켜 고리화탈수반응으로 화합물 5를 얻는 단계(단계 3);상기 화합물 5에 보호기를 치환하여 화합물 6을 얻는 단계(단계 4);상기 화합물 6에 할로겐 치환하여 화합물 7을 얻는 단계(단계 5); 및상기 화합물 7에서 보호기를 제거하여 화합물 1을 얻는 단계(단계 6);를 포함하는 제1항의 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,R1, R2 및 R3은 제1항에서 정의한 바와 같다)
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제4항에 있어서,상기 유기용매는 다이메틸설폭사이드(DMSO), 테트라하이드로퓨란(THF), 다이에틸에테르, 다이페닐에테르, 다이이소프로필에테르(DIPE), 다이메틸포름아마이드(DMF), 다이메틸아세트아마이드(DMA), 다이클로로메탄(DCM), 클로로벤젠, 톨루엔, 벤젠, 카본테트라클로라이드(CCl4), 아세톤, 및 클로로포름(CHCl3)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 제조방법
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제4항에 있어서,상기 단계 1의 커플링시약은 1-에틸-3-(3'-디메틸아미노프로필)카보디이미드 (EDCI), 및 하이드록실벤조트리아졸 (HOBt)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 제조방법
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제4항에 있어서,상기 단계 1의 염기는 N,N-디이소프로필에틸아민 (DIPEA), 디이소프로필에틸아민, 및 트리에틸아민으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 제조방법
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제4항에 있어서,상기 단계 2의 제1산화제 및 제2산화제는 독립적으로 2,3-디클로로-5,6-디시아노-p-벤조퀴논 (DDQ), 및 2-아이오도옥시벤조산 (IBX)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 제조방법
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제4항에 있어서,상기 단계 3의 유기산은 트리플루오로아세트산 무수물 (TFAA), 트리플루오로아세트산 (TFA), 포름산, 아세트산, 프로피온산, 부티르산, 발레르산, 옥살산, 구연산, 및 벤조산으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 제조방법
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하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 급성폐손상(ALI, Acute Lung Injury), 복막염(peritonitis), 패혈증(sepsis), 관절염(arthritis) 및 통풍(gout)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1은 OH이고;R2는 Cl이고;R3은 C1-6의 직쇄 또는 측쇄 알킬이다)
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스트렙토클로린 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 급성폐손상(ALI, Acute Lung Injury), 복막염(peritonitis), 패혈증(sepsis), 관절염(arthritis) 및 통풍(gout)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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