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벤조페논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 항염증 약학적 조성물(Benzophenone derivatives, preparation method thereof and pharmaceutical composition for anti-inflammatory comprising the same)

  • 기술번호 : KST2017005398
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 벤조페논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 항염증 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물은 염증성 매개인자 중에서, 특히 p38α MAPK에 대한 선택적 억제 효능이 우수하고, 또한 염증성 매개인자인 TNFα 및 IL-6 mRNA 발현을 억제하는 효과가 우수하므로, 염증성 장질환, 크론병, 류마티스 관절염, 다발성 경화증, 건선, 신경병증 통증, 만성 폐쇄성 폐질환, 알츠하이머 병 등과 같은 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용할 수 있다.
Int. CL C07C 233/74 (2006.01.01) A61K 31/12 (2006.01.01) A61K 31/166 (2006.01.01) C07C 49/786 (2006.01.01) C07D 317/10 (2006.01.01)
CPC C07C 233/74(2013.01) C07C 233/74(2013.01) C07C 233/74(2013.01) C07C 233/74(2013.01)
출원번호/일자 1020150122297 (2015.08.31)
출원인 경희대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0025603 (2017.03.08) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.05.26)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 경희대학교 산학협력단 대한민국 경기도 용인시 기흥구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김남중 대한민국 서울특별시 강남구
2 인경수 대한민국 경기도 고양시 덕양구
3 허진육 대한민국 경기도 동두천시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 위병갑 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 * *층(대영빌딩)(위특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 (주)프레이저테라퓨틱스 서울특별시 동대문구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2015.08.31 수리 (Accepted) 1-1-2015-0840644-73
2 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)
2016.05.26 수리 (Accepted) 1-1-2016-0508660-39
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2017.08.11 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2017.10.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2017-0150240-85
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2018.02.05 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0089250-87
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2018.03.14 수리 (Accepted) 1-1-2018-0253938-92
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2018.03.14 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-0253939-37
8 등록결정서
Decision to grant
2018.07.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0453445-77
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.08.19 수리 (Accepted) 4-1-2019-5164254-26
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1은 수소, -OCH2(CHOH)CH2OH, -(OCH2CH2)2OH, -O(CH2)2OCH3, 또는 -O(CH2)2OH이고;R2는 수소, -OCH2(CHOH)CH2OH, -O(CH2)2OH, -(OCH2CH2)2OH, 또는 -O(CH2)2OCH3이고;단, 상기 R1 및 R2는 동시에 수소는 아니다)
2 2
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:3) N-사이클로프로필-4'-(4-(2-하이드로옥시프로폭시)에톡시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드;4) N-사이클로프로필-4'-(4-(2-메톡시프로폭시)에톡시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드;5) N-사이클로프로필-4'-(4-(2-(3-하이드로옥시프로폭시)에톡시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드;7) N-사이클로프로필-4'-(4-(2,3-다이하이드로옥시프로폭시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드;8) N-사이클로프로필-4'-(3-(2-하이드로옥시프로폭시)에톡시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드;9) N-사이클로프로필-4'-(3-(2-메톡시프로폭시)에톡시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드;10) N-사이클로프로필-4'-(3-(2-(3-하이드로옥시프로폭시)에톡시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드; 및12) N-사이클로프로필-4'-(3-(2,3-다이하이드로옥시프로폭시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드
3 3
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:3) N-사이클로프로필-4'-(4-(2-하이드로옥시프로폭시)에톡시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드;5) N-사이클로프로필-4'-(4-(2-(3-하이드로옥시프로폭시)에톡시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드;7) N-사이클로프로필-4'-(4-(2,3-다이하이드로옥시프로폭시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드;9) N-사이클로프로필-4'-(3-(2-메톡시프로폭시)에톡시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드;10) N-사이클로프로필-4'-(3-(2-(3-하이드로옥시프로폭시)에톡시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드; 및12) N-사이클로프로필-4'-(3-(2,3-다이하이드로옥시프로폭시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드
4 4
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:7) N-사이클로프로필-4'-(4-(2,3-다이하이드로옥시프로폭시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드;10) N-사이클로프로필-4'-(3-(2-(3-하이드로옥시프로폭시)에톡시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드; 및12) N-사이클로프로필-4'-(3-(2,3-다이하이드로옥시프로폭시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드
5 5
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화합물 2와 화합물 3을 유기용매에 용해시키고, 염기 및 촉매를 첨가하고 교반하여 화합물 1을 얻는 단계를 포함하는 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,R1 및 R2는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
6 6
제5항에 있어서,상기 유기용매는 다이메틸설폭사이드(DMSO), 테트라하이드로퓨란(THF), 다이에틸에테르, 다이페닐에테르, 다이이소프로필에테르(DIPE), 다이메틸포름아마이드(DMF), 다이메틸아세트아마이드(DMA), 다이클로로메탄(DCM), 클로로벤젠, 톨루엔, 벤젠, 카본테트라클로라이드(CCl4), 아세톤, 및 클로로포름(CHCl3)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 제조방법
7 7
제5항에 있어서,상기 염기는 탄산칼륨 (K2CO3), N,N-디이소프로필에틸아민 (DIPEA), 디이소프로필에틸아민, 및 트리에틸아민으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 제조방법
8 8
제5항에 있어서,상기 촉매는 Pd(PPh3)4, PdCl2(PPh3)4, PdCl2(dppf)CH2Cl2, 및 Pd2(dba)3으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 제조방법
9 9
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 염증성 장질환, 크론병, 류마티스 관절염, 다발성 경화증, 건선, 신경병증 통증, 만성 폐쇄성 폐질환 및 알츠하이머 병으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나의 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
10 10
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은,7) N-사이클로프로필-4'-(4-(2,3-다이하이드로옥시프로폭시)벤조일)-6-메틸-[1,1'-바이페닐]-3-카복스아미드인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 경희대학교 일반연구자지원사업 면역 세포 선택적으로 전달되는 항염제 개발에 대한 연구