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신규한 인돌-2-카르복실레이트 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물(Novel indol-2-carboxylate derivatives and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient)

  • 기술번호 : KST2017007058
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 인돌-2-카르복실레이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염; 및 이를 유효성분으로 포함하는 골질환, 탈모 또는 상처의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 인돌-2-카르복실레이트 유도체는 Wnt/β-카테닌 신호전달 경로에 관여하여 CXXC5를 우수하게 억제하고, 조골세포의 활성을 증진시키는 효과가 뛰어나므로, 골 질환, 탈모 또는 상처를 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.
Int. CL C07D 209/30 (2015.11.17) C07D 209/42 (2015.11.17) A61K 31/404 (2015.11.17) A61K 31/405 (2015.11.17) G01N 33/58 (2015.11.17)
CPC C07D 209/42(2013.01) C07D 209/42(2013.01) C07D 209/42(2013.01) C07D 209/42(2013.01) C07D 209/42(2013.01)
출원번호/일자 1020150140958 (2015.10.07)
출원인 한국화학연구원, 연세대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0041944 (2017.04.18) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2015.10.07)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 연세대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박성준 대한민국 대전광역시 유성구
2 임환정 대한민국 대전광역시 유성구
3 허정녕 대한민국 대전광역시 서구
4 김성환 대한민국 대전광역시 유성구
5 이혁 대한민국 대전광역시 유성구
6 김범태 대한민국 대전광역시 유성구
7 장성연 대한민국 대전광역시 유성구
8 최강열 대한민국 서울특별시 종로구
9 김현이 대한민국 서울특별시 마포구
10 노경태 대한민국 서울특별시 강남구
11 김성수 대한민국 서울특별시 강남구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 연세대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2015.10.07 수리 (Accepted) 1-1-2015-0971792-50
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2016.07.11 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2016.09.12 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2016-0119767-16
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2016.09.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0701180-00
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.11.29 수리 (Accepted) 1-1-2016-1171800-54
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.11.29 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-1171876-13
7 거절결정서
Decision to Refuse a Patent
2017.04.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0305212-29
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2017.05.29 수리 (Accepted) 1-1-2017-0512735-49
9 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)
2017.05.29 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2017-0512740-78
10 등록결정서
Decision to Grant Registration
2017.07.04 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0467251-54
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1
하기 화합물들로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:1) 에틸 1-(2-에톡시-2-옥소에틸)-5-하이드록시-1H-인돌-2-카르복실레이트;2) 에틸 1-(2-에톡시-2-옥소에틸)-5-(토실옥시)-1H-인돌-2-카르복실레이트;10) 에틸 1-(4-에톡시-4-옥소부틸)-5-하이드록시-1H-인돌-2-카르복실레이트;11) 에틸 5-(벤질옥시)-1-(2-(벤질옥시)-2-옥소에틸)-1H-인돌-2-카르복실레이트;14) 에틸 1-(2-에톡시-2-옥소에틸)-5-플루오로-1H-인돌-2-카르복실레이트;17) 1-(2-에톡시-2-옥소에틸)-5-하이드록시-1H-인돌-2-카르복시산;19) 에틸 5-(벤질아미노)-1-(2-에톡시-2-옥소에틸)-1H-인돌-2-카르복실레이트;21) 에틸 1-(2-에톡시-2-옥소에틸)-5-(4-메틸페닐설폰아미도)-1H-인돌-2-카르복실레이트;22) 에틸 1-(2-에톡시-2-옥소에틸)-5-(2-플루오로페닐설폰아미도)-1H-인돌-2-카르복실레이트;24) 에틸 5-(4-tert-부틸페닐설폰아미도)-1-(2-에톡시-2-옥소에틸)-1H-인돌-2-카르복실레이트;25) 에틸 5-(3,4-디메톡시페닐설폰아미도)-1-(2-에톡시-2-옥소에틸)-1H-인돌-2-카르복실레이트;27) 에틸 1-(2-(2-(디메틸아미노)에틸아미노)-2-옥소에틸)-5-하이드록시-1H-인돌-2-카르복실레이트;28) 에틸 5-하이드록시-1-(2-(2-메톡시에틸아미노)-2-옥소에틸)-1H-인돌-2-카르복실레이트;29) 에틸 1-(2-(2-에톡시-2-옥소에틸아미노)-2-옥소에틸)-5-하이드록시-1H-인돌-2-카르복실레이트;32) 에틸 5-하이드록시-1-(2-옥소-2-(피페리딘-1-일)에틸)-1H-인돌-2-카르복실레이트;34) 에틸 1-(2-(사이클로헥실아미노)-2-옥소에틸)-5-하이드록시-1H-인돌-2-카르복실레이트;35) 에틸 1-(2-(사이클로헥실메틸아미노)-2-옥소에틸)-5-하이드록시-1H-인돌-2-카르복실레이트;36) 에틸 1-(2-(2-사이클로헥실에틸아미노)-2-옥소에틸)-5-하이드록시-1H-인돌-2-카르복실레이트;37) 에틸 1-(2-(사이클로프로필메틸아미노)-2-옥소에틸)-5-하이드록시-1H-인돌-2-카르복실레이트;38) 에틸 1-(2-((1-에틸피롤리딘-2-일)메틸아미노)-2-옥소에틸)-5-하이드록시-1H-인돌-2-카르복실레이트;39) 에틸 5-하이드록시-1-(2-옥소-2-(2-(피페리딘-1-일)에틸아미노)에틸)-1H-인돌-2-카르복실레이트;40) 에틸 5-하이드록시-1-(2-(2-모폴리노에틸아미노)-2-옥소에틸)-1H-인돌-2-카르복실레이트;41) 에틸 5-하이드록시-1-(2-옥소-2-(피리딘-4-일메틸아미노)에틸)-1H-인돌-2-카르복실레이트;42) (S)-에틸 1-(2-(1-에톡시-1-옥소-3-페닐프로판-2-일아미노)-2-옥소에틸)-5-하이드록시-1H-인돌-2-카르복실레이트;44) (S)-에틸 1-(2-(3-(4-tert-부톡시페닐)-1-메톡시-1-옥소프로판-2-일아미노)-2-옥소에틸)-5-하이드록시-1H-인돌-2-카르복실레이트;45) (S)-에틸 5-하이드록시-1-(2-(1-메톡시-3-메틸-1-옥소부탄-2-일아미노)-2-옥소에틸)-1H-인돌-2-카르복실레이트;46) 에틸 1-(2-(1-tert-부톡시-3-메틸-1-옥소부탄-2-일아미노)-2-옥소에틸)-5-하이드록시-1H-인돌-2-카르복실레이트;47) (S)-2-(2-(2-(에톡시카르보닐)-5-하이드록시-1H-인돌-1-일)아세트아미도)-3-페닐프로피온산;48) (S)-에틸 5-하이드록시-1-(2-(3-(4-하이드록시페닐)-1-메톡시-1-옥소프로판-2-일아미노)-2-옥소에틸)-1H-인돌-2-카르복실레이트;49) (S)-2-(2-(2-(에톡시카르보닐)-5-하이드록시-1H-인돌-1-일)아세트아미도)-3-메틸부탄산;50) (S)-1-(2-(1-카르복시-2-메틸프로필아미노)-2-옥소에틸)-5-하이드록시-1H-인돌-2-카르복시산;57) 메틸 1-((2-(피페리딘-1-일)에틸카바모일)메틸)-4,6-디플루오로-5-하이드록시-1H-인돌-카르복실레이트;58) 메틸 4-플루오로-5-하이드록시-1-(2-옥소-2-((2-피롤리딘-1-일)에틸)아미노)에틸)-1H-인돌-2-카르복실레이트;60) 메틸 1-(2-((2-(t-부톡시카르보닐)피페라진-1-일)에틸)아미노)2-옥소에틸)-4-플루오로-5-하이드록시-1H-인돌-2-카르복실레이트; 및61) 메틸 4-플루오로-5-하이드록시-1-(2-옥소-2-((2-(피페라진-1-일)에틸)아미노)에틸)-1H-인돌-2-카르복실레이트
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7 7
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제1항의 화합물들로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 골다공증, 골절 및 골 성장 장애로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 골 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
제1항의 화합물들로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 탈모 또는 상처의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
10 10
제8항 또는 제9항에 있어서,상기 화합물은 CXXC5와 경쟁적으로 Dvl에 결합하여 Dvl-CXXC5 상호작용을 억제함으로써 Wnt/β-카테닌 경로를 활성화하는 것인 약학적 조성물
11 11
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1 WO2017061710 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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1 WO2017061710 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 기획재정부 한국화학연구원 정부출연 일반사업 생명통합정보시스템 활용 독창적 신약개발협동연구사업
2 기획재정부 한국화학연구원 정부출연 일반사업 생명통합정보시스템 활용 독창적 신약개발협동연구사업
3 기획재정부 한국화학연구원 정부출연 일반사업 생명통합정보시스템 활용 독창적 신약개발협동연구사업
4 기획재정부 한국화학연구원 정부출연 일반사업 생명통합정보시스템 활용 독창적 신약개발협동연구사업