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2-아미노-벤즈이미다졸 유도체 및 5-리폭시게나아제 및/또는 프로스타글란딘 E 합성효소 억제제로서의 이들의 용도(2-AMINO-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS 5-LIPOXYGENASE AND/OR PROSTAGLANDIN E SYNTHASE INHIBITORS)

  • 기술번호 : KST2017007373
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 일반 화학식I을 갖는 벤즈이미다졸 유도체 및 이의 질환 치료 용도, 특히 염증성 질환, 암, 뇌졸중 및/또는 알츠하이머의 치료 용도에 관한 것이며, 여기서 n 은 0 또는 1이며; X1 및 X2 는 각각의 경우에서, 독립적으로, CR5 또는 N이며; Y 는 C1-C6 알킬렌이며, 여기서 알킬렌은 임의로 하나 내지 두개의 C1-C3알킬기로 치환되며; R1 은 수소, 할로겐, C1-C6 알콕시, -NH2, -NHR6, -NR7R8 및 n 이 0 또는 1인 -NH-(R9)n-R10로 이루어진 군으로부터 선택되며; R2 는 수소, 할로겐, C1-C6 알킬, -NH2, -NHR6, -NR7R8 및 n 이 0 또는 1인 -NH-(R9)n-R10 기로 이루어진 군으로부터 선택되며; R3 는 수소, 히드록실, OR11, -NR7R8, C1-C6 알콕시, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C1-C3 할로알킬, -C(O)NHR11, 아릴, 헤테로아릴 및 헤테로사이클릴 기로 이루어진 군으로부터 선택되며, 여기서 상기 각각의 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 및 헤테로사이클릴은 임의적이고 독립적으로 한개 내지 네개의 Ra 기로 치환되며; R4 는 -NH2, -N(R12)(V)pR13, -NH(V)p-OR14, -NHC(O)R15 및 아래에 나타낸 화학식 Ia의 기로 이루어진 군으로부터 선택됨.
Int. CL C07D 235/20 (2017.04.22) A61K 31/4184 (2017.04.22) C07D 471/04 (2017.04.22) C07D 401/04 (2017.04.22) C07D 403/04 (2017.04.22) C07D 405/12 (2017.04.22) C07D 409/14 (2017.04.22)
CPC C07D 235/20(2013.01) C07D 235/20(2013.01) C07D 235/20(2013.01) C07D 235/20(2013.01) C07D 235/20(2013.01) C07D 235/20(2013.01) C07D 235/20(2013.01)
출원번호/일자 1020177005644 (2017.02.27)
출원인 재단법인 한국파스퇴르연구소, 주식회사 큐리언트
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0045234 (2017.04.26) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자 PCT/EP2015/067644 (2015.07.31)
국제공개번호/일자 WO2016016421 (2016.02.04)
우선권정보 미국  |   62/031,337   |   2014.07.31
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국제출원
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2020.07.07)
심사청구항수 18

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 재단법인 한국파스퇴르연구소 대한민국 경기도 성남시 분당구
2 주식회사 큐리언트 대한민국 경기도 성남시 분당구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김재승 대한민국 강남구
2 안서현 대한민국 경기도 용인시
3 전의진 대한민국 경기도 광명시 목감로
4 박동식 대한민국 경기도 용인시 수지구 풍덕천로
5 양영인 대한민국 경기도 용인시 수
6 이두형 대한민국 부산광역시 영도구
7 이세연 대한민국 경기도 성남시 분당구 수내
8 안지예 대한민국 경기도 성남시 수정구 위례순환로
9 김정준 대한민국 서울특별시 강동구
10 남기연 대한민국 경기도 성남시 분당구 정
11 강선희 대한민국 경기도 용인시 수지구
12 서민정 대한민국 인천광역시 남동구
13 서무영 대한민국 경기도 용인시 수지
14 서정재 대한민국 서울특별시 노원구
15 한성준 대한민국 서울특별시 영등포구
16 김정환 대한민국 경기도 수원시 영
17 이상철 대한민국 경기도 용인시 기
18 최가희 대한민국 서울특별시 마포구
19 이윤미 대한민국 경기도 광주시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인필앤온지 대한민국 서울특별시 서초구 서초중앙로 **, *층(서초동, 준영빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허법 제203조에 따른 서면
[Patent Application] Document according to the Article 203 of Patent Act		 2017.02.27 수리 (Accepted) 1-1-2017-0200783-46
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2017.02.28 수리 (Accepted) 1-1-2017-0207446-83
3 보정요구서
Request for Amendment		 2017.03.10 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2017-0033529-86
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.03.29 수리 (Accepted) 4-1-2017-5048987-17
5 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2017.03.29 수리 (Accepted) 1-1-2017-0310280-95
6 보정요구서
Request for Amendment		 2017.03.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2017-0044571-41
7 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2017.04.04 수리 (Accepted) 1-1-2017-0329448-02
8 [심사청구]심사청구서·우선심사신청서
 2020.07.07 수리 (Accepted) 1-1-2020-0706005-71
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번호 청구항
1 1
일반 화학식 I 및 이의 약학적으로 허용가능한 염인 화합물
2 2
제1항에 있어서, 일반 화학식 II 및 이의 약학적으로 허용가능한 염인 화합물
3 3
제1항에 있어서, 일반 화학식 III 및 이의 약학적으로 허용가능한 염인 화합물
4 4
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 표 1-6 및/또는 실시예 7 및/또는 표 7에서 보여지는 화학식 1- 556 중 어느 하나, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이며, 바람직하게 표 1 및 7에 제시된 화학식 1-12, 14-16, 19-21, 24, 28-34, 36-40, 44, 48, 51-54, 56-68, 70, 71, 73-77, 79-81, 84, 86-173, 175-192, 194-234, 236-241, 243, 244, 246-261, 263-278, 280-321, 323-354, 356-385, 387- 428, 430-440, 442-446, 449-463, 465-471, 473-487, 489-492, 495-496, 499, 501, 503, 505, 507, 509, 512-514, 525, 529-544, 546-556 중 하나, 또는 표 2 및 7에 제시된 화학식 14, 또는 표 5-7에 제시된 화학식 53, 54, 86, 90, 91, 95, 99, 103, 226 중 하나; 또는 표 3 및 7에 제시된 화학식 14, 17, 24, 29, 30, 32, 33, 38, 43-46, 48, 49, 51-60, 62, 65-70, 73, 74, 79-81, 84, 86-88, 90-107, 109-113, 116, 118-132, 134-138, 140, 145, 147-150, 152, 153, 155, 160-162, 164-166, 168, 169, 172, 175-177, 179, 180, 184-187, 190-197, 199, 200, 202-220, 223, 224, 226, 227, 229-231, 233-236, 238-255, 257-262, 264, 265, 267-302, 304-306, 313, 316, 322-333, 335, 340, 342, 346, 347, 349, 350, 352, 353, 357-359, 361, 365-369, 372-375, 377-380, 382-384, 387, 389-393, 395-403, 405-407, 410, 412-415, 419-428, 430-432, 434-437, 440, 442, 445-453, 455, 457-458, 460-461, 463-482, 486-487, 489-496, 499, 501-553, 556 중 하나, 또는 표 4 및 7에 제시된 화학식 11, 12, 14, 24, 30, 32, 48, 52-54, 62, 65, 77, 79-81, 86-88, 92, 94, 97, 98, 101-103, 106, 109-111, 113, 119, 120, 122, 123, 125, 130, 136-138, 145, 147, 149, 155, 165, 166, 176, 177, 184, 193, 195, 199, 204, 211, 226, 227, 229, 231, 233, 234, 238, 239, 243, 249, 251, 253, 256, 268-271, 275, 277, 279, 281, 284, 288, 289, 296, 306, 311, 324, 328, 336, 341, 345, 350, 351, 358, 360, 362, 367-369, 373, 374, 378, 381, 392, 412-415, 430, 431, 433, 447-450, 461, 464-466, 468-471, 473-477, 479, 481, 482, 486, 487, 489-496, 498, 499, 501-506, 508, 509, 512-514, 516-519, 525-538, 540-547, 550, 553-554 중 하나이거나; 또는 도 1 및 표 7에 제시된 화학식 211이거나; 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염인 화합물
5 5
제1항에 있어서, 여기서 R4 은 -N(R12)(V)pR13이고, R12 은 H이며, V 는 C1-알킬렌이고, p 는 1이며, R13 은 이고,B는 한개 내지 네개의 Ra 기로 임의로 치환되는 헤테로아릴인 화합물
6 6
제1항 또는 제5항에 있어서, 여기서 R1 은 -NH2 또는 -NHR6이고, R6 은 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴이며 여기서 상기 헤테로아릴 및 헤테로사이클릴 각각은 한개 내지 네개의 Ra 기로 임의적이고 독립적으로 치환된 화합물
7 7
제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 5LOX-경로 및/또는 프로스타글란딘 E 합성효소 (PGES) 경로와 연관된 질환의 치료 용도이며, 상기 질환은 예컨대 천식, 죽상동맥경화증, 통증 또는 COPD과 같은 염증성 질환, 암, 뇌졸중, 및 알츠하이머로부터 선택되는 화합물
8 8
제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, 여기서 상기 화합물은 염증성 경로 또는 여러 염증성 경로들, 예컨대, 아라키돈산 5-리폭시게나제 경로 및/또는 프로스타글란딘 E 합성효소 (PGES) 경로에 관여하는 효소에 대해 억제 활성을 가지며, 바람직하게는 아라키돈산 5-리폭시게나제(5-lipoxygenase, 5-LO, 5-LOX, Alox5)에 대해서는 0
9 9
제1항 내지 제6항 중 어느 한 항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물
10 10
제9항에 있어서, 상기 조성물은 5-LOX-경로 및/또는 프로스타글란딘 E 합성효소(PGES) 경로와 연관된 질환의 치료용이며, 상기 질환은 예컨대, 천식, 죽상동맥경화증, 통증 또는 COPD와 같은 염증성 질환, 암, 뇌졸중, 및 알츠하이머로부터 선택된 질환인 조성물
11 11
제7항 내지 제8항 및 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 여기서 상기 염증성 질환은 천식, 알레르기성 비염, 피부염, 만성 폐쇄성 폐질환(COPD), 감염후 염증, 관절염, 죽상동맥경화증, 건초열과 같은 알레르기, 홍반성 루푸스 (lupus erythematosus)와 같은 자가 면역 질환, 크론병, 셀리악병(celiac disease)과 같은 염증성 장질환, 여드름, 또는 예컨대 염증성 및/또는 신경병성 통증과 같은 통증 중 하나 이상인, 상기 질환에 사용을 위한 화합물 또는 조성물
12 12
제7항, 제8항, 제10항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서, 여기서 상기 치료는 적절한 양의 청구항 1-6 중 어느 하나에 나타낸 화합물, 또는 청구항 9에 나타낸 조성물을, 이를 필요로 하는, 염증성 질환, 및/또는 암, 및/또는 뇌졸중, 및/또는 알츠하이머 질환을 겪고 있는, 환자에 투여를 포함하는 상기 질환에 사용을 위한 화합물 또는 조성물
13 13
염증성 질환, 암 및 알츠하이머 질환으로부터 선택된 질환인, 5-LOX-경로 및/또는 프로스타글란딘 E 합성효소(PGES) 경로와 연관된 질환의 치료 방법이며,여기서 상기 방법은 적절한 양의 청구항 1-6 중 어느 하나에 나타낸 화합물, 또는 청구항 9에 나타낸 조성물을 이를 필요로 하는, 5-LOX-경로 및/또는 프로스타글란딘 E 합성효소(PGES) 경로와 연관된 질환을 겪는 환자에, 투여하는 것을 포함하는 치료 방법
14 14
제13항에 있어서, 상기 염증성 질환은 천식, 알레르기성 비염, 피부염, 만성 폐쇄성 폐질환(COPD), 감염후 염증, 관절염, 죽상동맥경화증, 건초열과 같은 알레르기, 홍반성 루푸스와 같은 자가 면역 질환, 크론병, 셀리악병(celiac disease)과 같은 염증성 장질환, 여드름, 및 예컨대 염증성 및/또는 신경병성 통증과 같은 통증으로부터 선택되는 치료 방법
15 15
제12항 또는 제13 내지 제14항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 적절한 양은 환자의 kg 체중 당 0
16 16
청구항 제1항 내지 제6항 중 어느 하나에 나타낸 화합물이 아라키돈산 5-리폭시게나제(5-lipoxygenase, 5-LO, 5-LOX, Alox5) 또는 프로스타글란딘 E 합성효소(PGES)에 특이적으로 결합하는 것을 경쟁적으로 억제하는 화합물
17 17
제16항에 따른 적절한 양의 상기 화합물을 이를 필요로 하는 환자에 투여하는 것을 포함하는, 특히 천식, 죽상동맥경화증, 통증, 만성 폐쇄성 폐질환(COPD), 감염후 염증, 알레르기성 비염, 관절염, 염증성 및/또는 신경병성 통증과 같은 통증, 건초열과 같은 알레르기, 홍반성 루푸스 (lupus erythematosus)와 같은 자가 면역 질환, 크론병, 셀리악병과 같은 염증성 장질환, 여드름, 및/또는 피부염과 같은 염증성 질환의, 또는암 및/또는 알츠하이머의 치료 방법
18 18
제17항에 있어서, 상기 환자는 염증성 질환 및/또는 암 및/또는 뇌졸중 및/또는 알츠하이머를 겪는 환자인 치료 방법
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CN106879256 CN 중국 FAMILY
2 EP03177597 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 EP03177597 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
4 JP06785217 JP 일본 FAMILY
5 JP29522339 JP 일본 FAMILY
6 US20170166563 US 미국 FAMILY
7 WO2016016421 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 AU2015295248 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
2 AU2015295248 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
3 BR112017001918 BR 브라질 DOCDBFAMILY
4 CA2955565 CA 캐나다 DOCDBFAMILY
5 CN106879256 CN 중국 DOCDBFAMILY
6 EP3177597 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
7 EP3177597 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
8 JP2017522339 JP 일본 DOCDBFAMILY
9 RU2017103148 RU 러시아 DOCDBFAMILY
10 RU2017103148 RU 러시아 DOCDBFAMILY
11 SG11201700439V SG 싱가포르 DOCDBFAMILY
12 US2017166563 US 미국 DOCDBFAMILY
13 WO2016016421 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
국가 R&D 정보가 없습니다.