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신규한 디아릴이소퀴놀론 또는 디아릴이소퀴놀린 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물(Novel Diarylisoquinolines and Pharmaceutical Composition Comprising the Same)

  • 기술번호 : KST2017008397
  • 담당센터 : 광주기술혁신센터
  • 전화번호 : 062-360-4654
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 디아릴이소퀴놀론(diarylisoquinolones) 또는 디아릴이소퀴놀린(diarylisoquinolines) 화합물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 암세포인 인간 유관 상피암 세포주(T47D), 인간 전립선암 세포주(DU145) 및 인간 직장 선암종 세포주(HCT-15)에서 선택적인 세포독성을 나타내고, 특히 기존의 topo 억제제인 CPT 및 에토포사이드(etoposide)과 비교하여 우수한 억제효과를 나타낸다. 또한, 본 발명의 화합물 중 3,4-디아릴이소퀴놀론은 topo Ⅱ에 대한 억제활성을 나타내고, 3,4-디아릴이소퀴놀린아민은 우수한 topo I 억제활성을 나타내며, 이를 이용하여 디아릴-치환된 이소퀴놀린을 항암제로 사용할 수 있음을 증명하였다.
Int. CL C07D 217/24 (2015.12.05) C07D 217/22 (2015.12.05) A61K 31/47 (2015.12.05) A61K 31/4704 (2015.12.05)
CPC C07D 217/24(2013.01) C07D 217/24(2013.01) C07D 217/24(2013.01)
출원번호/일자 1020150150055 (2015.10.28)
출원인 전남대학교산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0049742 (2017.05.11) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2015.10.28)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 전남대학교산학협력단 대한민국 광주광역시 북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 조원제 대한민국 광주광역시 북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 윤대웅 대한민국 서울특별시 관악구 남부순환로 ****(봉천동), ***호(제니스특허법률사무소)
2 공병욱 대한민국 서울특별시 관악구 남부순환로 ****(봉천동), ***호(제니스특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 전남대학교 산학협력단 광주광역시 북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2015.10.28 수리 (Accepted) 1-1-2015-1046850-93
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2016.07.07 수리 (Accepted) 4-1-2016-5093177-51
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2016.08.11 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)
2016.09.06 수리 (Accepted) 1-1-2016-0869446-97
5 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2016.10.10 수리 (Accepted) 9-1-2016-0043185-88
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2017.02.01 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0082701-24
7 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2017.04.03 수리 (Accepted) 1-1-2017-0327087-76
8 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2017.05.02 수리 (Accepted) 1-1-2017-0426504-69
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2017.06.01 수리 (Accepted) 1-1-2017-0527270-61
10 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2017.06.01 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0527271-17
11 등록결정서
Decision to grant
2017.10.12 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0704047-95
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2018.03.30 수리 (Accepted) 4-1-2018-5056463-72
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
(a) 다음 중 어느 하나의 화학식으로 표시되는 디아릴이소퀴놀론(diarylisoquinolones) 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 약제학적 유효량; 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 유방암 예방 또는 치료용 약제학적 조성물:4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(o-톨릴)이소퀴놀린- 1(2H)-온 (5a);3-(3,4-디메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸이소퀴놀린-1(2H)-온 (5b);4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(m-톨릴)이소퀴놀린- 1(2H)-온 (5c);3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)이소퀴놀린- 1(2H)-온 (5e);4-(3-메톡시페닐)-3-(4-메톡시페닐)이소퀴놀린- 1(2H)-온 (5f);4-(3-(3-(디메틸아미노)프로폭시)페닐)-6-메틸-3-(o-톨릴)이소퀴놀린-1(2H)-온 (19);1-(4-에틸피페라진-1-일)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(o-톨릴)이소퀴놀린(6ac);2-(4-(4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(o-톨릴)이소퀴놀린-1-일)피페라진-1-일)-N,N-디메틸에탄아민(6ad);N-(4-메톡시벤질)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(o-톨릴)이소퀴놀린-1-아민 (6am);3-(3,4-디메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-1-(4-메틸피페라진-1-일)이소퀴놀린(6bb);3-(3,4-디메톡시페닐)-N-(4-메톡시벤질)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸이소퀴놀린-1-아민 (6bm);4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-N-페닐-3-(m-톨릴)이소퀴놀린-1-아민 (6co);3-(2,6-디메틸페닐)-N-(4-메톡시벤질)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸이소퀴놀린-1-아민 (6dm);3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-1-(피페라진-1-일)이소퀴놀린 (6ea);2-(4-(3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)이소퀴놀린-1-일)피페라진-1-일)-N,N-디메틸에탄아민 (6ed);3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-1-(4-(2-메톡시페닐)피페라진-1-일)이소퀴놀린 (6ee);3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-1-(4-(피리미딘-2-일)피페라진-1-일)이소퀴놀린 (6ef);1-(1H-이미다졸-1-일)-3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)이소퀴놀린(6eh);3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-N-(4-메틸피페라진-1-일)이소퀴놀린-1-아민 (6ei);N-(4-메톡시벤질)-3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)이소퀴놀린-1-아민 (6em);1-(4-에틸피페라진-1-일)-4-(3-메톡시페닐)-3-(4-메톡시페닐)이소퀴놀린 (6fc);2-(4-(4-(3-메톡시페닐)-3-(4-메톡시페닐)이소퀴놀린-1-일)피페라진-1-일)-N,N-디메틸에탄아민 (6fd);4-(3-메톡시페닐)-3-(4-메톡시페닐)-30,40-디하이드로-10H-1,20-비이소퀴놀린 (6fg);N-(4-메톡시벤질)-4-(3-메톡시페닐)-3-(4-메톡시페닐)이소퀴놀린-1-아민 (6fm);3-아릴-4-(3-메톡시페닐)-1-(4-메틸피페라진-1-일)이소퀴놀린 (6gb);3-아릴-4-(3-메톡시페닐)-1-(4-(피리미딘-2-일)피페라진-1-일)이소퀴놀린(6gf); 또는4-(3-메톡시페닐)-3-(4-메톡시페닐)이소퀴놀린-1-아민 (17e)
2 2
(a) 다음 중 어느 하나의 화학식으로 표시되는 디아릴이소퀴놀론(diarylisoquinolones) 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 약제학적 유효량; 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 전립선암 예방 또는 치료용 약제학적 조성물:3-(3,4-디메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸이소퀴놀린-1(2H)-온 (5b);4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(m-톨릴)이소퀴놀린- 1(2H)-온 (5c);3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)이소퀴놀린- 1(2H)-온 (5e);4-(3-(3-(디메틸아미노)프로폭시)페닐)-6-메틸-3-(o-톨릴)이소퀴놀린-1(2H)-온 (19);2-(4-(4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(o-톨릴)이소퀴놀린-1-일)피페라진-1-일)-N,N-디메틸에탄아민(6ad);3-(3,4-디메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-1-(피페라진-1-일)이소퀴놀린(6ba);3-(3,4-디메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-1-(4-메틸피페라진-1-일)이소퀴놀린(6bb);3-(3,4-디메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-N-(3-(2-메틸피페라딘-1-일)프로필)이소퀴놀린-1-아민 (6bk);1-(4-에틸피페라진-1-일)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(m-톨릴)이소퀴놀린(6cc);3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-1-(피페라진-1-일)이소퀴놀린 (6ea);2-(4-(3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)이소퀴놀린-1-일)피페라진-1-일)-N,N-디메틸에탄아민 (6ed);1-(4-에틸피페라진-1-일)-4-(3-메톡시페닐)-3-(4-메톡시페닐)이소퀴놀린 (6fc);3-(3,4-디메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸이소퀴놀린-1-아민 (17b);3-(2,6-디메틸페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸이소퀴놀린-1-아민 (17c); 또는3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)이소퀴놀린-1-아민 (17d)
3 3
(a) 다음 중 어느 하나의 화학식으로 표시되는 디아릴이소퀴놀론(diarylisoquinolones) 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 약제학적 유효량; 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 직장암 예방 또는 치료용 약제학적 조성물:3-(3,4-디메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸이소퀴놀린-1(2H)-온 (5b);4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(m-톨릴)이소퀴놀린- 1(2H)-온 (5c);3-(2,6-디메틸페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸이소퀴놀린-1(2H)-온 (5d);3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)이소퀴놀린- 1(2H)-온 (5e);4-(3-메톡시페닐)-3-(4-메톡시페닐)이소퀴놀린- 1(2H)-온 (5f);3-아릴-4-(3-메톡시페닐)이소퀴놀린-1(2H)-온 (5g);1-(4-에틸피페라진-1-일)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(o-톨릴)이소퀴놀린(6ac);2-(4-(4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(o-톨릴)이소퀴놀린-1-일)피페라진-1-일)-N,N-디메틸에탄아민 (6ad);4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-N-(4-메틸피페라진-1-일)-3-(o-톨릴)이소퀴놀린-1-아민 (6ai);N-(1-에틸피페리딘-4-일)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(o-톨릴)이소퀴놀린-1-아민 (6aj);N-(4-메톡시벤질)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(o-톨릴)이소퀴놀린-1-아민 (6am);3-(3,4-디메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-1-(피페라진-1-일)이소퀴놀린 (6ba);3-(3,4-디메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-1-(4-메틸피페라진-1-일)이소퀴놀린 (6bb);3-(3,4-디메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-N-(3-(2-메틸피페라딘-1-일)프로필)이소퀴놀린-1-아민 (6bk);1-(4-에틸피페라진-1-일)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(m-톨릴)이소퀴놀린 (6cc);N-(3-메톡시펜에틸)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(m-톨릴)이소퀴놀린-1-아민 (6cl)4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-N-페닐-3-(m-톨릴)이소퀴놀린-1-아민 (6co);3-(2,6-디메틸페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-1-(피페라진-1-일)이소퀴놀린 (6da);1-(1H-이미다졸-1-일)-3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)이소퀴놀린(6eh);3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-N-(4-메틸피페라진-1-일)이소퀴놀린-1-아민 (6ei);1-(4-에틸피페라진-1-일)-4-(3-메톡시페닐)-3-(4-메톡시페닐)이소퀴놀린 (6fc);2-(4-(4-(3-메톡시페닐)-3-(4-메톡시페닐)이소퀴놀린-1-일)피페라진-1-일)-N,N-디메틸에탄아민 (6fd);4-(3-메톡시페닐)-3-(4-메톡시페닐)-30,40-디하이드로-10H-1,20-비이소퀴놀린 (6fg);N-(4-메톡시벤질)-4-(3-메톡시페닐)-3-(4-메톡시페닐)이소퀴놀린-1-아민 (6fm);3-아릴-4-(3-메톡시페닐)-1-(4-메틸피페라진-1-일)이소퀴놀린 (6gb);3-아릴-N-(4-메톡시벤질)-4-(3-메톡시페닐)이소퀴놀린-1-아민 (6gm);4-(3-메톡시페닐)-6-메틸-3-(o-톨릴)이소퀴놀린-1-아민 (17a);3-(3,4-디메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸이소퀴놀린-1-아민 (17b);3-(2,6-디메틸페닐)-4-(3-메톡시페닐)-6-메틸이소퀴놀린-1-아민 (17c);3-(2-메톡시페닐)-4-(3-메톡시페닐)이소퀴놀린-1-아민(17d); 또는4-(3-메톡시페닐)-3-(4-메톡시페닐)이소퀴놀린-1-아민 (17e)
4 4
제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 암세포에서 토포아이소머라아제 I (topo isomerase I), 토포아이소머라아제 Ⅱ 또는 토포아이소머라아제 I 및 Ⅱ의 활성을 선택적으로 억제하는 것을 특징으로 하는 조성물
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삭제
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삭제
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지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 보건복지부 전남대학교 보건의료기술연구개발사업 신규 androgen receptor 길항제 최적화를 통한 전립선암 치료제 개발