맞춤기술찾기

홈으로 가기
맞춤기술찾기
이전대상기술
프린트하기

이전대상기술

유방암 치료를 위한 피라지노인돌론 유도체 약학적 조성물 및 이의 제조방법(Prazinoindolone derivatives for treatment of breast cancer and process of preparation thereof)

  • 기술번호 : KST2017010052
  • 담당센터 : 부산기술혁신센터
  • 전화번호 : 051-606-6561
상담신청 PDF 받기
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 피라지노인돌론 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것으로 구체적으로는 상기 신규 피라지노인돌 화합물은 펩타이드-커플링반응 및 미츠노부 반응을 이용한 고리화반응, 벤질 그룹의 치환반응과 아미데이션 반응을 통하여 삼중음성유방암 치료를 위한 표적치료제 및 이의 제조방법에 관한 것이다.본 발명의 신규 피라지노인돌론 유도체 화합물은 난치성 유방암 치료를 위한 표적치료제로써 유용하게 사용될 수 있고, 특히 기존 상피세포 성장인자 수용체(EGFR) 억제제로 알려진 제피티닙(gefitinib)과 유사하게 성장인자 수용체(EGFR)가 과발현된 MDA-MB-468 세포의 증식을 억제하는 효과가 있다.
Int. CL C07D 487/04 (2016.01.16) C07D 209/04 (2016.01.16) A61K 31/4985 (2016.01.16) A61K 31/404 (2016.01.16)
CPC C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01)
출원번호/일자 1020150175062 (2015.12.09)
출원인 경성대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0068170 (2017.06.19) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2015.12.09)
심사청구항수 12

출원인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 출원인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 경성대학교 산학협력단 대한민국 부산광역시 남구

발명자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 발명자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 곽재환 대한민국 부산광역시 남구
2 정영석 대한민국 부산광역시 부산진구
3 이윤희 대한민국 인천광역시 부평구
4 표재성 대한민국 부산광역시 북구
5 백인환 대한민국 부산광역시 남구
6 김예진 대한민국 부산광역시 부산진구

대리인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 대리인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 김대현 대한민국 경상남도 창원시 성산구 창원대로 *** (외동, 한국산업단지공단 동남지역본부) *층 칸특허법률사무소(칸특허법률사무소)

최종권리자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 최종권리자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 경성대학교 산학협력단 부산광역시 남구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2015.12.09 수리 (Accepted) 1-1-2015-1206160-17
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2016.01.11 수리 (Accepted) 1-1-2016-0026285-48
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2016.12.21 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0920735-65
4 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)		 2017.02.08 수리 (Accepted) 1-1-2017-0129844-33
5 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2017.02.21 수리 (Accepted) 1-1-2017-0179646-16
6 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2017.03.21 수리 (Accepted) 1-1-2017-0279950-04
7 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2017.04.21 수리 (Accepted) 1-1-2017-0393664-92
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2017.05.22 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0481932-10
9 거절결정서
Decision to Refuse a Patent		 2017.09.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0686549-80
10 [법정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
 2017.10.27 수리 (Accepted) 1-1-2017-1065396-24
11 법정기간연장승인서
 2017.11.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2017-0157789-14
12 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)		 2017.11.28 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2017-1187693-18
13 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2018.01.08 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0016432-01
14 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2018.03.07 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-0228976-30
15 등록결정서
Decision to Grant Registration		 2018.05.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0334317-28
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.05.17 수리 (Accepted) 4-1-2020-5109054-92
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.07.09 수리 (Accepted) 4-1-2020-5153432-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
003c#화학식 1003e#상기 화학식 1에서, R1은 메톡시, 히드록시 또는 치환된 아민기 중 어느 하나인 것을 특징으로 하되, 상기 치환된 아민기는 메틸아민, 프로필아민, 아이소프로필아민, 헥실아민, 시클로헥실아민, 알릴아민(allylamine), 펄퓨릴아민, 메틸펄퓨릴아민, 메틸아미노싸이오펜, 벤질아민, 플루오로벤질아민, 메톡시벤질아민, 클로로벤질아민, 트리플루오로벤질아민, 메틸벤질아민, 아미노벤질아민, 티라민 중 어느 하나인 것을 특징으로 하는 피라지노인돌론 유도체를 유효성분으로 하는 유방암 치료용 피라지노인돌론 유도체 약학적 조성물
2 2
003c#화학식 1003e#상기 화학식 1에서, R1은 메톡시, 히드록시 또는 치환된 아민기 중 어느 하나인 것을 특징으로 하되, 상기 치환된 아민기는 메틸아민, 프로필아민, 아이소프로필아민, 헥실아민, 시클로헥실아민, 알릴아민(allylamine), 펄퓨릴아민, 메틸펄퓨릴아민, 메틸아미노싸이오펜, 벤질아민, 플루오로벤질아민, 메톡시벤질아민, 클로로벤질아민, 트리플루오로벤질아민, 메틸벤질아민, 아미노벤질아민, 티라민 중 어느 하나인 것을 특징으로 하고,상기 화학식 1로 표시되는 피라지노인돌론 유도체는인돌-2-카복실산, L-세리네이트 메틸 이스터 히드로클로라이드와 무수 1-히드록시벤조트리아졸(HOBt)를 무수 디클로로메테인(DCM)에 용해한 뒤 (1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)카보디이미드(EDC)를 넣고 0℃ 조건에서 트리에틸아민(Et3N, TEA)을 혼합하여 메틸 (1H-인돌-2-카보닐)-L-세리네이트를 제조하는 제 1-1단계;상기 제조된 메틸 (1H-인돌-2-카보닐)-L-세리네이트에 트라이페닐포스핀 (PPh3)를 무수 테트라히드로퓨란(THF)에 녹인 후 디에틸 아조디카복시레이트(DEAD)를 넣고, 실온에서 24시간 동안 교반하여 메틸 (S)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시레이트를 제조하는 제 1-2단계;상기 메틸 (S)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시레이트와 염화소듐(NaOH)를 물(H2O)에 녹인 후 1시간 동안 교반하여 테트라히드로피라지노인돌 카복시산을 제조하는 제 1-3단계;상기 메틸 (S)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시레이트에 무수메탄올을 혼합한 뒤 치환된 아민기를 혼합하여 (S)-(치환된 작용기)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드를 제조하되,상기 치환된 아민기는 메틸아민, 프로필아민, 아이소프로필아민, 헥실아민, 시클로헥실아민, 알릴아민(allylamine), 펄퓨릴아민, 메틸펄퓨릴아민, 메틸아미노싸이오펜, 벤질아민, 플루오로벤질아민, 메톡시벤질아민, 클로로벤질아민, 트리플루오로벤질아민, 메틸벤질아민, 아미노벤질아민, 티라민 중 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 제 1-4단계;상기 테트라히드로피라지노인돌 카복시산에 아닐린 및 무수 1-히드록시벤조트라이졸 (HOBt)를 무수 디클로로메테인 (DCM) 에 용해한 혼합물에 1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)카보아이마이드 (EDC)를 넣고 0℃ 조건에서 트리에틸아민(TEA)을 혼합하여 (S)-1-옥소-N-페닐-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드를 제조하는 제 1-5단계;를 포함하여 제조되는 유방암 치료용 피라지노인돌론 유도체 약학적 조성물의 제조방법
3 3
제 1항에 있어서,상기 피라지노인돌론 유도체는 메틸 (S)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시레이트 [methyl (S)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxylate];(S)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시산 [(S)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxylic acid];(S)-N-메틸-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-methyl-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-1-옥소-N-프로필-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-1-oxo-N-propyl-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide]; (S)-N-아이소프로필-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-isopropyl-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-헥실-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-hexyl-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-시클로헥실-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-cyclohexyl-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-아릴-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-allyl-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-1-옥소-N-페닐-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-1-oxo-N-phenyl-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-(퓨란-2-일메틸)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-(furan-2-ylmethyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-((5-메틸퓨란-2-일)메틸)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-((5-methylfuran-2-yl)methyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-1-옥소-N-(싸이오펜-2-일메틸)-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-1-oxo-N-(thiophen-2-ylmethyl)-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-벤질-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-benzyl-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-(4-풀루오로벤질)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-(4-fluorobenzyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-(3-메틸옥시벤질)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-(3-methoxybenzyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-(3-메틸옥시벤질)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-(3-methoxybenzyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-(3-클로로벤질)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-(3-chlorobenzyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-(4-클로로벤질)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-(4-chlorobenzyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-1-옥소-N-(3-(트리플루오로메틸)벤질)-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-1-oxo-N-(3-(trifluoromethyl)benzyl)-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-1-옥소-N-(4-(트리플루오로메틸)벤질)-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-1-oxo-N-(4-(trifluoromethyl)benzyl)-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-(3-메틸벤질)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-(3-methylbenzyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-(4-메틸벤질)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-(4-methylbenzyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-(3-아미노벤질)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-(3-aminobenzyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-(4-아미노벤질)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-(4-aminobenzyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N-(4-히드록시페닐에틸)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N-(4-hydroxyphenethyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];으로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 피라지노인돌론 유도체를 유효성분으로 하는 유방암 치료용 피라지노인돌론 유도체 약학적 조성물
4 4
제 1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 피라지노인돌론 유도체 중 선택된 어느 하나 이상과 상피세포 성장인자 수용체(EGFR)-타이로신 키나아제 억제제의 혼합물을 투여하도록 제조되는 피라지노인돌론 유도체를 유효성분으로 하는 유방암 치료용 피라지노인돌론 유도체 약학적 조성물
5 5
003c#화학식 2003e#상기 화학식 2에서, R2는 메톡시기, 벤질아민기, 펄퓨릴아민기 중 어느 하나인 것을 특징으로 하는 피라지노인돌론 유도체를 유효성분으로 하는 유방암 치료용 피라지노인돌론 유도체 약학적 조성물
6 6
003c#화학식 2003e#상기 화학식 2에서, R2는 메톡시기, 벤질아민기, 펄퓨릴아민기 중 어느 하나인 것을 특징으로 하고,상기 화학식 2로 표시되는 피라지노인돌론 유도체는인돌-2-카복실산, D-세리네이트 메틸 이스터 히드로클로라이드와 무수 1-히드록시벤조트리아졸(HOBt)를 무수 디클로로메테인(DCM)에 용해한 뒤 (1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)카보디이미드 (EDC)를 넣고 0℃ 조건에서 트리에틸아민을 혼합하여 메틸 (1H-인돌-2-카보닐)-D-세리네이트를 제조하는 제 2-1단계;상기 제조된 메틸 (1H-인돌-2-카보닐)-D-세리네이트에 트라이페닐포스핀 (PPh3)과 무수 테트라히드로퓨란(THF)에 녹인 후 디에틸 아조디카복시레이트(DEAD)를 넣고, 실온에서 24시간 동안 교반하여 메틸 (R)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시레이트를 제조하는 제 2-2단계;상기 메틸 (R)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카보시레이트를 무수 메탄올 (absolute methanol)에 녹인 후 벤질아민 또는 펄퓨릴아민을 넣고 실온에서 24시간동안 교반하여 (R)-N-벤질-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 또는 (R)-N-(퓨란-2-일메틸)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드를 제조하는 제 2-3단계;를 포함하여 제조되는 유방암 치료용 피라지노인돌론 유도체 약학적 조성물의 제조방법
7 7
제 5항에 있어서,상기 피라지노인돌론 유도체는메틸 (R)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시레이트 [methyl (R)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxylate];(R)-N-벤질-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(R)-N-benzyl-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide]; (R)-N-(퓨란-2-일메틸)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(R)-N-(furan-2-ylmethyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];으로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 피라지노인돌론 유도체를 유효성분으로 하는 유방암 치료용 피라지노인돌론 유도체 약학적 조성물
8 8
제 5항에 있어서,상기 화학식 2로 표시되는 피라지노인돌론 유도체 중 선택된 어느 하나 이상과 상피세포 성장인자 수용체(EGFR)-타이로신 키나아제 억제제의 혼합물을 투여하도록 제조되는 피라지노인돌론 유도체를 유효성분으로 하는 유방암 치료용 피라지노인돌론 유도체 약학적 조성물
9 9
003c#화학식 3003e#상기 화학식 3에서, R3는 메톡시기, 벤질아민기, 퓨라닐메틸아민기, 클로로벤질아민기, 메틸퓨라닐메틸아민기, 싸이오페닐메틸아민기 중 어느 하나인 것을 특징으로 하는 피라지노인돌론 유도체를 유효성분으로 하는 유방암 치료용 피라지노인돌론 유도체 약학적 조성물
10 10
003c#화학식 3003e#상기 화학식 3에서, R3는 메톡시기, 벤질아민기, 퓨라닐메틸아민기, 클로로벤질아민기, 메틸퓨라닐메틸아민기, 싸이오페닐메틸아민기 중 어느 하나인 것을 특징으로 하고,상기 화학식 3으로 표시되는 피라지노인돌론 유도체는인돌-2-카복실산, L-세리네이트 메틸 이스터 히드로클로라이드와 무수 1-히드록시벤조트리아졸(HOBt)를 무수 디클로로메테인(DCM)에 용해한 뒤 (1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)카보디이미드 (EDC)를 넣고 0℃ 조건에서 트리에틸아민을 혼합하여 메틸 (1H-인돌-2-카보닐)-L-세리네이트를 제조하는 제 3-1단계;상기 제조된 메틸 (1H-인돌-2-카보닐)-L-세리네이트에 트라이페닐포스핀 (PPh3)과 무수 테트라히드로퓨란(THF)에 녹인 후 디에틸 아조디카복시레이트(DEAD)를 넣고, 실온에서 24시간 동안 교반하여 제조된 메틸 (S)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시레이트를 제조하는 제 3-2단계;상기 메틸 (S)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시레이트를 무기 디메틸포름아마이드 (anhydrous DMF)에 용해한뒤 포타슘카보네이트 (K2CO3)를 넣고 10분 정도 교반하고 벤질브로마이드 (7
11 11
제 9항에 있어서,상기 피라지노인돌론 유도체는메틸 (S)-2-벤질-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시레이트 [methyl (S)-2-benzyl-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxylate];(S)-2-벤질-N-(퓨란-2-일메틸)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-2-benzyl-N-(furan-2-ylmethyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-N,2-다이벤질-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-N,2-dibenzyl-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide]; (S)-2-벤질-N-(3-클로로벤질)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-2-benzyl-N-(3-chlorobenzyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-2-벤질-N-((5-메틸퓨란-2-일)메틸)-1-옥소-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-2-benzyl-N-((5-methylfuran-2-yl)methyl)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];(S)-2-벤질-1-옥소-N-(싸이오펜-2-일메틸)-1,2,3,4-테트라히드로피라지노[1,2-a]인돌-3-카복시아마이드 [(S)-2-benzyl-1-oxo-N-(thiophen-2-ylmethyl)-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2-a]indole-3-carboxamide];으로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 피라지노인돌론 유도체를 유효성분으로 하는 유방암 치료용 피라지노인돌론 유도체 약학적 조성물
12 12
제 9항에 있어서,상기 화학식 3으로 표시되는 피라지노인돌론 유도체 중 선택된 어느 하나 이상과 상피세포 성장인자 수용체(EGFR)-타이로신 키나아제 억제제의 혼합물을 투여하도록 제조되는 피라지노인돌론 유도체를 유효성분으로 하는 유방암 치료용 피라지노인돌론 유도체 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 SECRET PROJECT 신진연구자지원 SECRET PROJECT
2 미래창조과학부 부산대학교 신진연구자지원 ER stress 조절자로써 Metformin의 새로운 역할 규명 및 알콜성 간질환 적응증 탐색
3 미래창조과학부 경성대학교 신진연구자지원 모델 기반학적 신약개발 프로세스를 도입한 새로운 P2Y12 저해제 개발 연구