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다이하이드로프테리딘-온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물(Dihydropteridin-one derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation method thereof and pharmaceutical composition for use in preventing or treating PI3 kinase related diseases)

  • 기술번호 : KST2017010685
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 다이하이드로프테리딘-온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 다이하이드로프테리딘-온 유도체는 PI3 키나아제에 대하여 선택적으로 억제하는 효과가 우수하므로 혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막 전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성 종양, 뇌종양 등과 같은 암, 류머티스성 관절염, 전신 홍반성 루푸스, 다발성 경화증, 제1형 당뇨병, 갑상선 기능 항진증, 근무력증, 크론병, 강직성 척추염, 건선, 자가면역성 악성빈혈, 쇼그렌 증후군 등과 같은 자가면역 질환, 만성 폐쇄성 폐질환(COPD), 비염, 천식, 만성 기관지염, 만성 폐 염증성 질환, 규폐증, 폐형 사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지 확장증 등과 같은 호흡기 질환 등의 PI3 키나아제 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.
Int. CL C07D 487/04 (2016.01.22) C07D 471/04 (2016.01.22) C07D 401/12 (2016.01.22) C07D 403/12 (2016.01.22) A61K 31/4985 (2016.01.22) A61K 31/47 (2016.01.22) A61K 31/517 (2016.01.22) A23L 1/30 (2016.01.22)
CPC C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01)
출원번호/일자 1020150183560 (2015.12.22)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0074380 (2017.06.30) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2015.12.22)
심사청구항수 5

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이계형 대한민국 대전광역시 유성구
2 임희종 대한민국 대전광역시 유성구
3 조희영 대한민국 대전광역시 유성구
4 박우규 대한민국 충청북도 청주시 흥덕구
5 김현영 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2015.12.22 수리 (Accepted) 1-1-2015-1256596-15
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2017.01.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0047081-59
3 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2017.03.17 수리 (Accepted) 1-1-2017-0266357-34
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2017.03.17 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0266567-15
5 거절결정서
Decision to Refuse a Patent		 2017.08.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0597511-91
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
8 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)		 2017.09.28 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2017-0952381-88
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2017.09.28 수리 (Accepted) 1-1-2017-0952333-07
10 등록결정서
Decision to Grant Registration		 2017.10.21 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0730183-40
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,A는 -C(RaRb)- 또는 -CH2CH2-이고, 여기서, Ra 및 Rb는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고, Ra 및 Rb는 이들이 각각 결합한 원자들과 함께 연결되어 3 원자의 사이클로알킬을 형성할 수 있고;D는 -CH- 또는 질소이고;R1는 수소 또는 트리플루오로메틸이고; R2는 수소 또는 메틸이고;R3 은 수소이고;R4는 수소 또는 메틸이고; 및R5는 , 또는 이고;여기서, 상기 R6은 비치환 페닐이고, R7 및 R8은 각각 독립적으로 수소, -F 또는 -Cl인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
2 2
삭제
3 3
삭제
4 4
제1항에 있어서, 상기 화학식 1에서, A 및 R2를 포함하는 고리는 , , , 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(1) (S)-5-(1-(8-클로로-1-옥소-2-페닐-1,2-다이하이드로아이소퀴놀린-3-일)에틸아미노)-1,2-다이하이드로피리도[4,3-b]피라진-3(4H)-온;(2) (S)-8-(1-(8-클로로-1-옥소-2-페닐-1,2-다이하이드로아이소퀴놀린-3-일)에틸아미노)-3,4-다이하이드로피리도[2,3-b]피라진-2(1H)-온;(3) (S)-4-(1-(5-클로로-4-옥소-3-페닐-3,4-다이하이드로퀴나졸린-2-일)에틸아미노)-7,8-다이하이드로프테리딘-6(5H)-온;(4) (S)-4-(1-(8-클로로-1-옥소-2-페닐-1,2-다이하이드로아이소퀴놀린-3-일)에틸아미노)-7,8-다이하이드로프테리딘-6(5H)-온;(5) 4-(1-(2-페닐퀴놀린-3-일)에틸아미노)-7,8-다이하이드로프테리딘-6(5H)-온;(6) (S)-4-(1-(5-클로로-4-옥소-3-페닐-3,4-다이하이드로퀴나졸린-2-일)에틸아미노)-2-(트리플루오로메틸)-7,8-다이하이드로프테리딘-6(5H)-온;(7) (S)-4-(1-(5-플루오로-4-옥소-3-페닐-3,4-다이하이드로퀴나졸린-2-일)프로필아미노)-2-(트리플루오로메틸)-7,8-다이하이드로프테리딘-6(5H)-온;(8) (S)-4-(1-(8-클로로-1-옥소-2-페닐-1,2-다이하이드로아이소퀴놀린 -3-일)에틸아미노)-5-메틸-7,8-다이하이드로프테리딘-6(5H)-온;(9) 7-메틸-4-(-1-(2-페닐퀴놀린-3-일)에틸아미노)-7,8-다이하이드로프테리딘-6(5H)-온;(10) 4-((S)-1-(5-클로로-4-옥소-3-페닐-3,4-다이하이드로퀴나졸린-2-일)에틸아미노)-7-메틸-7,8-다이하이드로프테리딘-6(5H)-온;(11) (R)-4-((S)-1-(5-클로로-4-옥소-3-페닐-3,4-다이하이드로퀴나졸린-2-일)에틸아미노)-7-메틸-7,8-다이하이드로프테리딘-6(5H)-온;(12) (S)-4-((S)-1-(5-클로로-4-옥소-3-페닐-3,4-다이하이드로퀴나졸린-2-일)에틸아미노)-7-메틸-7,8-다이하이드로프테리딘-6(5H)-온;(13) 4'-((1-(2-페닐퀴놀린-3-일)에틸)아미노)-5'H-스피로[사이클로프로판-1,7'-프테리딘]-6'(8'H)-온; 및(14) (S)-4-(1-(8-클로로-1-옥소-2-페닐-1,2-다이하이드로아이소퀴놀린-3-일)에틸아미노)-8,9-다이하이드로-5H-피리미도[5,4-b][1,4]디아제핀-6(7H)-온
6 6
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 4로 표시되는 화합물과 화학식 5로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 6으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2);상기 단계 2에서 제조된 화학식 6으로 표시되는 화합물과 화학식 7로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 8로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 3);상기 단계 3에서 제조된 화학식 8로 표시되는 화합물을 환원제 존재 하에 반응시켜 화학식 1a로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 4); 및상기 단계 4에서 제조된 화학식 1a로 표시되는 화합물과 화학식 9로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 5);를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서, A, D, R1, R2, R3, R4 및 R5는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고, R11은 C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고, X는 할로겐이다)
7 7
제6항에 있어서,상기 단계 4의 환원제는 팔라듐/차콜(Palladium on activated charcoal, 활성화된 차콜에 담지된 팔라듐, Pd/C), 철(Fe), 소듐다이티오나이트(Na2S2O4), 틴(II) 클로라이드 다이하이드레이트(SnCl2
8 8
삭제
9 9
삭제
10 10
삭제
11 11
삭제
12 12
삭제
13 13
삭제
14 14
삭제
15 15
삭제
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 한국화학연구원 기관고유사업 선도형 유효물질 발굴 및 생체효능평가 융합기술 구축