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피리미도 옥사진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물(Pyrimido oxazine derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation method thereof and pharmaceutical composition for use in preventing or treating PI3 kinase related diseases)

  • 기술번호 : KST2017010686
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 피리미도 옥사진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 피리미도 옥사진 유도체는 PI3 키나아제에 대하여 선택적으로 억제하는 효과가 우수하므로 혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막 전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성 종양, 뇌종양 등과 같은 암, 류머티스성 관절염, 전신 홍반성 루푸스, 다발성 경화증, 제1형 당뇨병, 갑상선 기능 항진증, 근무력증, 크론병, 강직성 척추염, 건선, 자가면역성 악성빈혈, 쇼그렌 증후군 등과 같은 자가면역 질환, 만성 폐쇄성 폐질환(COPD), 비염, 천식, 만성 기관지염, 만성 폐 염증성 질환, 규폐증, 폐형 사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지 확장증 등과 같은 호흡기 질환 등의 PI3 키나아제 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.
Int. CL C07D 487/04 (2016.01.22) C07D 498/04 (2016.01.22) C07D 401/12 (2016.01.22) C07D 403/14 (2016.01.22) A61K 31/519 (2016.01.22) A61K 31/47 (2016.01.22) A61K 31/53 (2016.01.22) A23L 1/30 (2016.01.22)
CPC C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01) C07D 487/04(2013.01)
출원번호/일자 1020150183563 (2015.12.22)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0074381 (2017.06.30) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2015.12.22)
심사청구항수 2

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이계형 대한민국 대전광역시 유성구
2 임희종 대한민국 대전광역시 유성구
3 조희영 대한민국 대전광역시 유성구
4 박우규 대한민국 충청북도 청주시 흥덕구
5 정대영 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2015.12.22 수리 (Accepted) 1-1-2015-1256614-49
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2017.01.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0047082-05
3 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2017.03.20 수리 (Accepted) 1-1-2017-0270523-67
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2017.03.20 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0270548-08
5 등록결정서
Decision to grant
2017.07.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0531960-42
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
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하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(1) N-(1-(2-(o-톨릴)퀴놀린-3-일)에틸)-6,7-다이하이드로-5H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-아민;(2) (S)-8-클로로-3-(1-((6,7-다이하이드로-5H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)아미노)에틸)-2-페닐아이소퀴놀린-1(2H)-온;(3) (S)-2-(1-(9H-퓨린-6-일)피롤리딘-2-일)-5-클로로-3-페닐피롤로[2,1-f][1,2,4]트리아진-4(3H)-온;(4) (S)-8-클로로-3-(1-((7,8-다이하이드로-6H-피리미도[5,4-b][1,4]옥사진-4-일)아미노)에틸)-2-페닐아이소퀴놀린-1(2H)-온;(5) (S)-3-(1-((8H-피리미도[5,4-b][1,4]옥사진-4-일)아미노)에틸)-8-클로로-2-페닐아이소퀴놀린-1(2H)-온;(6) 8-클로로-3-((S)-1-((7-메틸-7,8-다이하이드로-6H-피리미도[5,4-b][1,4]옥사진-4-일)아미노)에틸)-2-페닐아이소퀴놀린-1(2H)-온;(7) (S)-8-클로로-3-(1-((6,6-다이플루오로-7,8-다이하이드로-6H-피리미도[5,4-b][1,4]옥사진-4-일)아미노)에틸)-2-페닐아이소퀴놀린-1(2H)-온;(8) (S)-8-클로로-2-페닐-3-(1-((6,7,8,9-테트라하이드로피리미도[5,4-b][1,4]옥사제핀-4-일)아미노)에틸)아이소퀴놀린-1(2H)-온; 및(9) (S)-8-클로로-2-페닐-3-(1-((5,6,7,8-테트라하이드로피리도[2,3-d]피리미딘-4-일)아미노)에틸)아이소퀴놀린-1(2H)-온
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하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물을 화학식 3으로 표시되는 화합물과 반응시켜 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 제조된 화학식 4로 표시되는 화합물의 -PG 기를 산 조건 하에 제거하여 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2);를 포함하는 상기 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서, , A, D, R1, R2, R3, R4 및 R5는 제1항의 화합물에 의해 정의되고;X는 할로겐이며;PG는 t-부틸옥시카보닐(Boc), 테트라하이드로파이라닐(THP), p-메톡시벤질(PMB), 카보벤질옥시(Cbz), 9-플루오레닐메틸옥시카보닐(Fmoc), 아세틸(Ac), 벤조일(Bz), 벤질(Bn), 3,4-다이메톡시벤질(DMPM), p-메톡시페닐(PMP), 토실(Ts), 2,2,2-트리클로로에톡시카보닐(Troc), 2-트리메틸실릴에톡시카보닐(Teoc) 또는 아릴옥시카보닐(Alloc)이다)
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지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 한국화학연구원 기관고유사업 선도형 유효물질 발굴 및 생체효능평가 융합기술 구축