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촉매로서 나프탈렌계 유기 염기를 이용한 방사성 의약품의 제조방법(A method for preparation of radiopharmaceutical using naphthalene-based organic base as a catalyst)

  • 기술번호 : KST2017011022
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 [11C] 방사성 의약품의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로 나프탈렌계 유기 염기 존재 하에 페놀성 전구체의 [11C] 메틸화 반응을 수행하는 단계를 포함하는, 방사성 의약품의 제조방법을 개시하고 있습니다.본 발명의 제조방법은 [11C] 메틸화 반응에 의해 페놀성 전구체로부터 방사성 의약품을 제조함에 있어서, 양성자 스폰지, 예컨대, 나프탈렌계 유기 염기를 촉매로 사용함으로써 알콜의 메틸화 반응을 촉진시킴은 물론 전구체의 용해도를 향상시켜 안정적이며 높은 수율로 방사성 의약품을 제조할 수 있다.
Int. CL A61K 51/04 (2016.02.03)
CPC A61K 51/0474(2013.01) A61K 51/0474(2013.01) A61K 51/0474(2013.01) A61K 51/0474(2013.01)
출원번호/일자 1020150186604 (2015.12.24)
출원인 (의료)길의료재단, 가천대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2017-0076931 (2017.07.05) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2016.12.27)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 (의료)길의료재단 대한민국 인천광역시 남동구
2 가천대학교 산학협력단 대한민국 경기도 성남시 수정구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이상윤 대한민국 인천광역시 남동구
2 이학정 대한민국 인천광역시 남동구
3 정일구 대한민국 인천광역시 계양구
4 박재경 대한민국 인천광역시 연수구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 손민 대한민국 서울특별시 송파구 법원로 ***, *층(문정동)(특허법인한얼)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 (의료)길의료재단 대한민국 인천광역시 남동구
2 가천대학교 산학협력단 대한민국 경기도 성남시 수정구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2015.12.24 수리 (Accepted) 1-1-2015-1270936-64
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2016.05.04 수리 (Accepted) 4-1-2016-0030568-51
3 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)
2016.07.04 수리 (Accepted) 1-1-2016-0644895-18
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.12.27 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-1279490-92
5 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)
2016.12.27 수리 (Accepted) 1-1-2016-1279491-37
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2017.11.01 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0764063-11
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2018.01.02 수리 (Accepted) 1-1-2018-0004765-16
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2018.01.02 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-0004766-62
9 등록결정서
Decision to grant
2018.03.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0151894-58
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번호 청구항
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나프탈렌계 유기 염기 존재 하에 (S)-3,5-디클로로-N-((1-에틸피롤리딘-2-일)메틸)-2,6-디히드록시벤즈아미드((S)-3,5-dichloro-N-((1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl)-2,6-dihydroxybenzamide)의 [11C] 메틸화 반응을 수행하는 단계를 포함하는, [11C]라클로프리드([11C]raclopride)의 제조방법으로서,상기 나프탈렌계 유기 염기는 TMGN(1,8-bis(tetramethylguanidino)naphthalene)이고, 이의 짝산(conjugated acid)의 pKa 값이 물에 대해 11
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제1항에 있어서,상기 [11C] 메틸화 반응은 메틸기에 [11C] 표지된 메틸트리플루오로메탄술포네이트([11C]MeOTf)와 반응시켜 수행하는 것인 제조방법
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제1항에 있어서,상기 [11C] 메틸화 반응은 2-부타논(MEK) 용매에서 수행되는 것인 제조방법
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제1항, 제5항, 및 제7항 중 어느 한 항에 있어서,상기 [11C] 메틸화 반응은 용매에 (S)-3,5-디클로로-N-((1-에틸피롤리딘-2-일)메틸)-2,6-디히드록시벤즈아미드((S)-3,5-dichloro-N-((1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl)-2,6-dihydroxybenzamide)를 나프탈렌계 유기 염기와 함께 용해시킨 후 메틸기에 [11C] 표지된 메틸트리플루오로메탄술포네이트([11C]MeOTf)를 첨가하여 반응시키는 것인 제조방법
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1 WO2017111220 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 보건복지부 길의료재단/가천대학교 보건의료기술연구개발사업 노인성 뇌질환 진단-치료를 위한 특화 방사성의약품과 분자영상시스템 개발