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평균 분자량이 400 내지 30000 달톤(Da)인 선형 또는 분지형의 폴리에틸렌이민을 골격으로 하고,상기 폴리에틸렌이민의 골격 내 3 이상의 아미노기의 수소는 (a) 담즙산 (b) 이황화 화합물 및 (c) 음전하 생성용 화합물로 치환되어 있는 것을 특징으로 하는 고분자로 이루어지고,상기 이황화 화합물은 이황화결합을 포함하고, 상기 골격인 폴리에틸렌이민의 아미노기와 반응이 가능한 하나의 카르복시기 또는 설포네이트기를 가지며, Sulfo-LC-SPDP (sulfosuccinimidyl 6-(3'-(2-pyridyldithio)propionamido)hexanoate), Lipoic acid 및 3-(Propyldisulfanyl)propanoic acid 중에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하며,상기 음전하 생성용 화합물은 pKa가 6 내지 6
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제1항에 있어서,상기 약물전달용 나노입자는 상기 (b) 이황화 화합물 간에 형성되는 이황화 결합을 통해 상기 고분자 간에 형성된 가교결합에 의해 상기 약물전달용 나노입자의 코어가 형성된 것을 특징으로 하는 코어-쉘 구조의 약물전달용 나노입자
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제1항에 있어서,상기 약물전달용 나노입자의 쉘은 pH 7
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제1항에 있어서,상기 약물전달용 나노입자의 쉘은 pH 7
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제1항에 있어서,상기 약물전달용 나노입자의 코어 외면은 양전하를 나타내는 것을 특징으로 하는 약물전달용 나노입자
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제1항에 있어서,상기 약물전달용 나노입자의 평균 입경은 50 내지 300 ㎚인 것을 특징으로 하는 약물전달용 나노입자
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제1항에 있어서,상기 약물전달용 나노입자는 상기 폴리에틸렌이민의 아미노기와 상기 (c) 음전하 생성용 화합물 간에 아마이드 결합이 형성되고, 상기 아미이드 결합은 pH 6
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제1항에 있어서,상기 폴리에틸렌이민에 대한 상기 담즙산의 치환도는 10-19%이고, 상기 폴리에틸렌이민에 대한 상기 이황화 화합물의 치환도는 6
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제1항에 있어서,상기 나노입자의 표면전하는 특정 pH 6
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Ⅰ) 평균 분자량이 400 내지 30000 달톤(Da)인 선형 또는 분지형의 폴리에틸렌이민을 포함하는 용액을 준비하는 단계;Ⅱ) 상기 Ⅰ) 단계 용액에 (a) 담즙산, (b) 이황화 화합물 및 (c) 음전하 생성용 화합물이 포함된 용액을 첨가하고, 반응시켜 상기 폴리에틸렌이민의 3 이상의 아미노기의 수소를 (a) 담즙산, (b) 이황화 화합물 및 (c) 음전하 생성용 화합물로 치환시키는 단계; 및Ⅲ) 상기 Ⅱ) 단계에서 제조된 상기 (a) 담즙산, (b) 이황화 화합물 및 (c) 음전하 생성용 화합물로 치환된 상기 폴리에틸렌이민에 가교제를 첨가하여 제1항에 따른 구형의 약물전달용 나노입자를 제조하는 단계;를 포함하며,상기 이황화 화합물은 Sulfo-LC-SPDP (sulfosuccinimidyl 6-(3'-(2-pyridyldithio)propionamido)hexanoate), Lipoic acid 및 3-(Propyldisulfanyl)propanoic acid 중에서 선택되는 어느 하나이며, 상기 음전하 생성용 화합물은 maleic anhydride, 1,2-cis-cyclopentanedicarboxylic anhydride, 1,2-cis-cyclohexanedicarboxylic anhydride 및 citraconic anhydride으로 이루어진 dicarboxylic acid anhydride 계열의 화합물 중에서 선택되는 어느 하나인 것인 약물전달용 나노입자의 제조방법
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제12항에 있어서,상기 담즙산은 상기 폴리에틸렌이민에 존재하는 1차 및 2차 아민의 전체 몰에 대해 20 내지 30 몰%로 혼합되는 것을 특징으로 하는 약물전달용 나노입자의 제조방법
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제12항에 있어서,상기 이황화 화합물은 상기 폴리에틸렌이민에 존재하는 1차 및 2차 아민의 전체 몰에 대해 10 내지 20 몰%로 혼합되는 것을 특징으로 하는 약물전달용 나노입자의 제조방법
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제12항에 있어서,상기 음전하 생성용 화합물은 상기 폴리에틸렌이민에 존재하는 1차 및 2차 아민의 전체 몰에 대해 40 내지 50 몰%로 혼합되는 것을 특징으로 하는 약물전달용 나노입자의 제조방법
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제1항에 따른 약물전달용 나노입자; 및 상기 약물전달용 나노입자 내부에 봉입된 약물;을 포함하는 암 치료 또는 암전이 억제용 약학적 조성물
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제16항에 있어서,상기 약물은 파클리탁셀 (paclitaxel), 독소루비신 (doxorubicin), 레티노익 산 (retinoic acid)계열, 시스플라틴 (cis-platin), 캄토세신 (camptothecin), 5-FU, 도세탁셀 (Docetaxel), 타목시펜(Tamoxifen), 아나스테로졸(anasterozole), 카보플라틴(carboplatin), 토포테칸(topotecan), 베로테칸(belotecan), 이리노테칸(irinotecan), 글리벡(gleevec) 및 빈크리스틴(vincristine)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나이상의 항암제인 것을 특징으로 하는 암 치료 또는 암전이 억제용 약학적 조성물
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제16항에 있어서,상기 약학적 조성물은 암 질환 부위의 pH 6
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제16항에 있어서,상기 암은 폐암, 자궁암, 자궁경부암, 전립선암, 두경부암, 췌장암, 뇌종양, 유방암, 간암, 피부암, 식도암, 고환암, 신장암, 대장암 및 직장암 중에서 선택되는 어느 하나이상인 것을 특징으로 하는 암 치료 또는 암전이 억제용 약학적 조성물
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