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(a) 사이클로스포린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염;(b) 계면활성제, 또는 이와 공계면활성제의 조합; (c) 오일; 및 (d) 친수성 고분자를 포함하며,상기 친수성 고분자는 메틸셀룰로오스, 에틸셀룰로오스, 하이드록시에틸셀룰로오스, 소듐카르복시메틸셀룰로오스, 셀룰로오스 아세테이트, 셀룰로오스 아세테이트 프탈레이트, 하이드록시프로필렌 메틸셀룰로오스, 하이드록시프로필렌 메틸셀룰로오스 프탈레이트, 프로필렌옥사이드, 비닐피롤리돈-비닐 아세테이트 중합체 (vinylpyrrolidone-vinyl acetate), 폴리에틸렌 글라이콜, 폴리비닐알코올, 폴리비닐아세테이트, 폴리비닐아세테이트 프탈레이트, 폴리아크릴산, 카보머(carbomer), 및 그의 조합으로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 하나인 것이고,상기 친수성 고분자를 사이클로스포린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 1 중량부에 대하여 0
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2
(a) 사이클로스포린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염;(b) 계면활성제, 또는 이와 공계면활성제의 조합; (c) 오일; 및 (d) 친수성 고분자를 포함하며,상기 친수성 고분자는 메틸셀룰로오스, 에틸셀룰로오스, 하이드록시에틸셀룰로오스, 소듐카르복시메틸셀룰로오스, 셀룰로오스 아세테이트, 셀룰로오스 아세테이트 프탈레이트, 하이드록시프로필렌 메틸셀룰로오스, 하이드록시프로필렌 메틸셀룰로오스 프탈레이트, 프로필렌옥사이드, 비닐피롤리돈-비닐 아세테이트 중합체 (vinylpyrrolidone-vinyl acetate), 폴리에틸렌 글라이콜, 폴리비닐알코올, 폴리비닐아세테이트, 폴리비닐아세테이트 프탈레이트, 폴리아크릴산, 카보머(carbomer), 및 그의 조합으로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 하나인 것이고,사이클로스포린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 1 중량부에 대하여 상기 계면활성제를 1 내지 3 중량부, 상기 공계면활성제를 0
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제1항 또는 제2항에 있어서,상기 사이클로스포린은 사이클로스포린 A, B, C, D 및 G 으로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 하나인 것인, 약학 제제
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제1항 또는 제2항에 있어서,상기 계면활성제는, (i) 천연 또는 수소화 식물성 오일과 에틸렌글리콜의 반응 생성물;(ii) 폴리옥시에틸렌-소르비탄-지방산 에스테르류;(iii) 폴리옥시에틸렌 지방산 에스테르류;(iv) 폴리옥시에틸렌-폴리옥시프로필렌 공중합체;(v) 폴리옥시에틸렌-폴리옥시프로필렌블록 공중합체;(vi) 디옥틸설포숙신산 나트륨 또는 라우릴 설포산 나트륨;(vii) 인지질;(viii) 프로필렌 글리콜 모노- 또는 디-지방산 에스테르류; (ix) 천연 식물성 오일 트리글리세라이드와 폴리알킬렌 폴리올의 트랜스-에스테르화 반응 생성물;(x) 모노-, 디- 또는 모노/디-글리세라이드;(xi) 소르비탄 지방산 에스테르류;(xii) 스테롤 또는 그 유도체; 및(xiii) 펜타에리트리트-지방산 에스테르, 펜타에리트리톨 지방산 에스테르 또는 폴리알킬렌 글리콜 에스테르로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 약학 제제
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제1항 또는 제2항에 있어서,상기 공계면활성제는 에탄올, 폴리에틸렌글리콜, 프로필렌글리콜, 프로필렌카보네이트, 디메틸이소소르비드, 폴리옥시에틸렌-폴리옥시프로필렌 블록 공중합체, 트랜스큐톨(Transcutol), 글리코퓨롤 (Glycofurol), 및 그의 조합으로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 하나인 것인, 약학 제제
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6
제1항 또는 제2항에 있어서,상기 오일은, 피마자유, 옥수수유, 어유, 올리브유, 대두유, 미글리올 (Miglyol) 810, 812, 818, 또는 840, 미리톨 (Myritol) 318, 캅텍스 (Captex) 300 또는 355, 캅뮬 (Capmul) MCM EP, C8, I8, 네오비 (Neobee) M5, 마졸 (Mazol) 1400, 메이신 (Maisine) 35-1, 라프라필 (Labrafil) M 2130 CS, 임위톨 (Imwitor) 742, 미바셋 (Myvacet), 미바플렉스 (Myvaplex), 미베롤 (Myverol), 메이신 (Maisine) 35-1, 제네롤 (Generol), 및 그의 조합으로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 하나인 것인, 약학 제제
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7
제1항 또는 제2항에 있어서,상기 오일은, 중급 지방산 트리글리세라이드; 올레산의 모노- 또는 디-글리세라이드; 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 에틸 리놀리에이트 또는 에틸 올리에이트; 스쿠알렌 또는 스쿠알란; 액상의 올레산 또는 리놀레산; DL-a-토코페릴 아세테이트(DL-a-Tocopheryl acetate); 및 그의 조합으로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 하나인 것인, 약학 제제
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8
제1항에 있어서,상기 계면활성제는 사이클로스포린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 1 중량부에 대하여 1 내지 3 중량부로 포함되는 것인, 약학 제제
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제1항에 있어서,상기 공계면활성제는 사이클로스포린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 1 중량부에 대하여 0
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제1항 또는 제2항에 있어서,상기 오일은 사이클로스포린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 1 중량부에 대하여 1 내지 3 중량부로 포함되는 것인, 약학 제제
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제2항에 있어서,상기 고분자는 사이클로스포린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 1 중량부에 대하여 0
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제1항 또는 제2항에 있어서,상기 고분자는 사이클로스포린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 1 중량부에 대하여 0
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13
제1항에 있어서,상기 약학 제제는 사이클로스포린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 1 중량부, 계면활성제 1 내지 3 중량부, 공계면활성제 0
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14
제1항에 있어서,상기 약학 제제는 사이클로스포린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 1 중량부, 계면활성제 1 내지 2 중량부, 공계면활성제 0
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15
제1항 또는 제2항에 있어서,상기 약학 제제는 항산화제, 방부제, 및 안정화제로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 하나를 추가로 포함하는 것인, 약학 제제
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16
사이클로스포린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 오일, 및 계면활성제, 또는 이와 공계면활성제의 조합을 혼합하는 제1단계; 및상기 제1단계의 결과물에 친수성 고분자를 혼합하는 제2단계를 포함하며, 상기 친수성 고분자는 메틸셀룰로오스, 에틸셀룰로오스, 하이드록시에틸셀룰로오스, 소듐카르복시메틸셀룰로오스, 셀룰로오스 아세테이트, 셀룰로오스 아세테이트 프탈레이트, 하이드록시프로필렌 메틸셀룰로오스, 하이드록시프로필렌 메틸셀룰로오스 프탈레이트, 프로필렌옥사이드, 비닐피롤리돈-비닐 아세테이트 중합체 (vinylpyrrolidone-vinyl acetate), 폴리에틸렌 글라이콜, 폴리비닐알코올, 폴리비닐아세테이트, 폴리비닐아세테이트 프탈레이트, 폴리아크릴산, 카보머(carbomer), 및 그의 조합으로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 하나인 것인, 약학 제제의 제조 방법
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17
제16항에 있어서,상기 고분자는 사이클로스포린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 1 중량부에 대하여 0
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18
제16항에 있어서,상기 계면활성제는 사이클로스포린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 1 중량부에 대하여 1 내지 3 중량부로 혼합되는 것인, 제조 방법
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19
제16항에 있어서,상기 공계면활성제는 사이클로스포린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 1 중량부에 대하여 0
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20
제16항에 있어서,상기 제1단계 및 제2단계는 40 내지 70℃에서 이루어지는 것인, 제조 방법
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계면활성제, 또는 이와 공계면활성제의 조합;오일; 및 메틸셀룰로오스, 에틸셀룰로오스, 하이드록시에틸셀룰로오스, 소듐카르복시메틸셀룰로오스, 셀룰로오스 아세테이트, 셀룰로오스 아세테이트 프탈레이트, 하이드록시프로필렌 메틸셀룰로오스, 하이드록시프로필렌 메틸셀룰로오스 프탈레이트, 프로필렌옥사이드, 비닐피롤리돈-비닐 아세테이트 중합체 (vinylpyrrolidone-vinyl acetate), 폴리에틸렌 글라이콜, 폴리비닐알코올, 폴리비닐아세테이트, 폴리비닐아세테이트 프탈레이트, 폴리아크릴산, 및 카보머(carbomer)로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 하나 이상의 고분자를 포함하는, 용출률이 향상된 약학 제제 제조용 조성물
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제21항에 있어서,상기 조성물은 계면활성제, 공계면활성제, 오일, 및 고분자를 포함하며, 상기 계면활성제, 공계면활성제, 오일 및 친수성 고분자의 중량비는 1 내지 3 : 0
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